Ноотропы. Шпаргалка для фармацевта

268

В профилактике и коррекции негативного воздействия стресса на деятельность нервной системы и процессы нейрогуморальной регуляции, а также когнитивных нарушений важная роль отводится лекарственным средствам (ЛС) нейрометаболического действия (ноотропам).

Согласно данным ВОЗ, треть взрослого населения Европы и Японии принимает ноотропы, что дает полное основание причислять их к жизненно важным препаратам.

Ноотропы (от греч. “noos” – мышление, разум и “tropos” – стремление) оказывают влияние на высшие интегративные функции мозга, улучшают умственную деятельность.

Первый из ноотропов – пирацетам – был синтезирован в Бельгии в 1963 г. Термин “ноотропы” впервые был использован в 1972 г. Cornelia Giurgea для описания эффекта выведенного на рынок за два года до этого пирацетама [1*]. Однако в дальнейшем этот термин стал применяться для обозначения иных по химической структуре ЛС, способных улучшать когнитивные (или познавательные) функции, воздействовать на метаболические процессы в нейронах.

Основой действия ноотропов на центральную нервную систему (ЦНС) является влияние на интеллектуально-мнестические функции и церебропротекторный эффект [2, 3]. Ноотропы улучшают функции памяти, восприятия, внимания, мышления, ориентации; повседневную активность, т. е. именно те функции, которые в наибольшей степени подвержены возрастным нарушениям, стрессовым и травматическим воздействиям.

Таким образом, ноотропы – это ЛС, оказывающие прямое активирующее влияние на обучение, улучшающие память и умственную деятельность, а также повышающие устойчивость мозга к агрессивным воздействиям – гипоксии, травмам, интоксикациям.

В отличие от психостимуляторов мобилизующего типа, ноотропы не вызывают психомоторного возбуждения, истощения функциональных возможностей организма, привыкания и фармакологической зависимости.

Общепринятой классификации ноотропов в настоящее время нет. К ним относятся ЛС различных фармакотерапевтических групп, тем или иным способом оказывающих влияние на метаболизм нейронов или гипотетически имеющие нейропротективный эффект [2, 4].

В связи с этим выделяют несколько их классов.

1. Нейрометаболические стимуляторы:

  • производные пирролидона (пирацетам);

  • производные ГАМК (гамма-аминобутировая кислота, никотиноил гамма-аминомасляная кислота, аминофенилмасляная кислота);

  • производные пантотеновой кислоты (гопантеновая кислота);

  • ЛС, содержащие диметиламиноэтанол (меклофеноксат);

  • ЛС, содержащие пептиды и нейроаминокислоты (Актовегин, Церебролизин, глицин);

  • витамины Е и В15, фолиевая кислота, янтарная кислота;

  • энергодающие субстраты (инозин).

2. Вазотропные препараты (алкалоиды спорыньи, препараты барвинка, ксантины (винпоцетин, ксантинола никотинат, пентоксифиллин, циннаризин, этамиван+этофиллин+гексобендин (Инстенон)).

3. Стимуляторы процессов памяти и обучения:

  • антихолинэстеразные и холиномиметики (галантамин, холина альфосцерат);

  • пептидные гормоны (АКТГ и его производные, кортикотропин);

  • эндорфины и энкефалины.

Доказано, что ноотропы способны оказывать психостимулирующее, антиастеническое, седативное, антидепрессивное, антиэпилептическое, собственно ноотропное, мнемотропное, адаптогенное, вазовегетативное, антипаркинсоническое, антидискинетическое действие, а также повышают уровень бодрствования и ясность сознания (таблица) [5, 6].

Таблица

Сравнительная характеристика некоторых ноотропов

ЛС

Особенности фармакодинамики

Побочные эффекты

Противопоказания

Лекарственное взаимодействие

пирацетам

Восстанавливает и стабилизирует функции мозга. Оказывает умеренное противосудорожное действие

Раздражительность, бессонница, слабость, головокружение, тремор, тошнота, рвота, диарея, боли в животе; стенокардия

Тяжелая почечная недостаточность, беременность, кормление грудью, возраст до 1 года, гиперчувствительность

Повышает эффективность антидепрессантов, антиангинальных ЛС. При назначении с тироксином, трийодтиронином – раздражительность, расстройства сна

гамма-аминомасляная кислота

Оказывает умеренное психостимулирующее, противосудорожное, гипотензивное действие, уменьшает частоту сердечных сокращений. У пациентов с сахарным диабетом снижает уровень гликемии

Тошнота, рвота, бессонница, лабильность АД, диспепсия, повышение температуры, ощущение жара, одышка

Гиперчувствительность

Усиливает действие бензодиазепинов, снотворных и противосудорожных ЛС

Гопантеновая кислота

Стимулирует анаболические процессы
в нейронах. Оказывает противосудорожное действие

Аллергические реакции: ринит, конъюнктивит, кожные высыпания

Гиперчувствительность, тяжелые заболевания почек, беременность, лактация

Пролонгирует действие барбитуратов, усиливает эффекты местных анестетиков, противосудорожных ЛС

глицин

Устраняет депрессивные нарушения, раздражительность, снижает патологическое влечение к алкоголю. Оказывает противоэпилептическое, антистрессовое, седативное действие. Нормализует сон и обмен веществ

Аллергические реакции

Гиперчувствительность

Снижает токсичность противосудорожных ЛС, нейролептиков, антидепрессантов. Со снотворными, транквилизаторами, нейролептиками суммируется эффект торможения ЦНС

Натрия оксибутират

Обладает выраженным антигипоксическим, противошоковым, седативным, миорелаксирующим, в больших дозах – снотворным и наркозным действиями

Двигательное возбуждение, судорожные подергивания конечностей, иногда рвота. Осторожно – при беременности

Гипокалиемия, миастения; лицам, работа которых требует быстрой физической и психической реакции

Усиливает действие снотворных, наркотических, анальгезирующих ЛС

винпоцетин

Способствует утилизации глюкозы, снижает агрегацию тромбоцитов

Снижение АД, тахикардия, редко – экстрасистолия

ИБС, аритмия, беременность, кормление грудью

-

пиритинол

Активирует холинергические процессы. Тормозит активность лизосомальных ферментов и появление свободных радикалов. Улучшает реологические свойства крови

Нарушения сна, головокружение, анорексия, диспепсия, холестаз, аллергические реакции; редко – артралгии, алопеция, стоматит, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, диспное, миастения, парестезии, полимиозит, гепатит

Гиперчувствительность, психомоторное возбуждение, эпилепсия, печеночная и почечная недостаточность, изменения картины крови, диффузные болезни соединительной ткани, миастения, пузырчатка, беременность, лактация

Увеличивает вероятносгь развития и выраженность побочных эффектов пеницилламина, препаратов золота, сульфасалазина

В настоящее время отдается предпочтение пиритинолу, как обладающему выраженным клиническим эффектом и оптимальным соотношением стоимость/эффективность, имеющему благоприятный профиль безопасности.

Согласно формальным классификационным критериям ноотропов пиритинол относится к ЛС смешанного типа (нейропротекторам). Однако если исходить из клинико-фармакологических эффектов пиритинола (прежде всего влияния на интеллектуально-мнестические функции), то он приближается к истинным ноотропам (рацетамовым производным и холинергическим средствам).

Пиритинол представляет собой две молекулы витамина B6, связанные дисульфидным мостиком, при этом он не обладает какими-либо свойствами, сходными со свойствами витамина В6 [7, 8]. Несомненным достоинством и существенным отличием от большинства ЛС, обладающих нейрометаболическим эффектом, является форма выпуска – не только таблетки, но и суспензия с хорошими органолептическими свойствами, что особо привлекательно для педиатрической практики.

Механизм действия пиритинола заключается в его влиянии на энергетический метаболизм клетки [5]. Он хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Под воздействием пиритинола происходит усиление транспорта глюкозы и натрия в нейронах, а также замедление обмена фосфатов между нервной тканью и кровью, осуществляется накопление фосфатов – важнейшего субстрата энергетического обеспечения – в нейронах. Для того чтобы оценить значение такого механизмов действия с точки зрения клинической практики, следует помнить, что детерминантным патологическим процессом при ишемии мозга является не недостаток кислорода (играющего только причинную роль), а порождаемый им энергетический дефицит. При этом механическое повышение содержания кислорода в притекаемой к мозгу крови (оксигенация) или резкая вазодилатация не только не улучшают функционирование клеток, а наоборот – усиливают образование свободных радикалов и повреждение митохондриального аппарата нейронов. При наличии достаточного количества АТФ даже в анаэробных условиях митохондрии способны восстанавливать и полноценно осуществлять свою функцию. Пиритинол обеспечивает реализацию комплексного нейропротекторного воздействия на основные звенья механизма деградации и гибели нейронов при ишемии тканей головного мозга:

  • стимулирует внутриклеточное накопление макроэргических фосфатов (АТФ и АДФ);

  • стимулирует поступление и утилизацию глюкозы нейронами;

  • оказывает мембранопротекторный антиоксидантный эффект – защищает нейроны от повреждающего действия образующихся при ишемии свободных радикалов [5, 8, 9, 10, 11].

Пиритинол также применяется при неврологических расстройствах у детей, связанных с перинатальным гипоксическим повреждением головного мозга, при дисметаболических и посттравматических энцефалопатиях, задержках и отставаниях психического развития, синдроме дефицита внимания с гиперактивностью у детей. Он находит применение при функциональных неврологических расстройствах, когнитивных нарушениях, трудностях школьного обучения. Пиритинол приводит к повышению устойчивости структур ЦНС к повреждениям, улучшает память и способность к обучению. Крайне важным является нормализация взаимодействия кортикальных структур с субкортикальными отделами, что нередко лежит в основе патогенеза неврологических расстройств в педиатрической практике.

Пиритинол показан при следующих патологиях:

  • деменции различного генеза (болезнь Альцгеймера, сосудистая и смешанная формы);

  • реабилитационный период ишемического инсульта, хронические нарушения мозгового кровообращения;

  • энцефалопатии (атеросклеротическая, посттравматическая, диабетическая, токсическая и другие);

  • последствия перенесенного энцефалита;

  • астено-депрессивные состояния;

  • задержка психического развития, церебростенический синдром, синдром дефицита внимания с гиперактивностью у детей, минимальная мозговая дисфункция у детей;

  • хронический алкоголизм;

  • возрастные нарушения высшей нервной деятельности, умственной работоспособности и памяти;

  • состояния хронического стресса, сопровождающиеся снижением высших психических функций;

  • синдром эмоционального выгорания, связанный с хроническим воздействием профессиональных психотравмирующих факторов;

  • различные неврологические синдромы при длительном воздействии профессиональных вредностей и экологических факторов.

Эффективно сочетать пиритинол с другими ЛС нейрометаболической терапии (прежде всего с Инстеноном и Актовегином) при остром нарушении мозгового кровообращения по типу ишемического инсульта (реабилитационный период), дисциркуляторной энцефалопатии, сосудистой деменции.

Абсолютным противопоказанием к применению пиритинола является повышенная чувствительность к нему. Реакции повышенной чувствительности могут возникнуть у пациентов с гиперчувствительностью к D-пеницилламину, поскольку последний имеет сходство с пиритинолом по химическому строению (тиоловые группы).

Относительные противопоказания – заболевания почек в анамнезе, выраженные нарушения функции печени, выраженные изменения картины периферической крови, острые аутоиммунные заболевания (в т. ч. системная красная волчанка), миастения, пемфигус.

При применении пиритинола по показаниям в рекомендуемых дозах развитие побочных эффектов маловероятно. Со стороны пищеварительной системы возможны тошнота, рвота, диарея; редко – потеря аппетита, изменение вкусовой чувствительности, нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, холестаз). Со стороны ЦНС возможны нарушения сна; редко – повышенная возбудимость, головная боль, головокружение, утомляемость, аллергические реакции. В экспериментальных исследованиях не установлено наличие тератогенного или эмбриотоксического действия пиритинола.

* Список литературы находится в редакции



Подписка на статьи

Чтобы не пропустить ни одной важной или интересной статьи, подпишитесь на рассылку. Это бесплатно.

Мероприятия

Мероприятия

Повышаем квалификацию

Посмотреть

Самое выгодное предложение

Самое выгодное предложение

Воспользуйтесь самым выгодным предложением на подписку и станьте читателем уже сейчас

Живое общение с редакцией

А еще...

Интервью

Врачей обяжут сообщать о потенциальных донорах

Врачей обяжут сообщать о потенциальных донорах

Алексей ПИНЧУК: журналу «Здравоохранение». Главные темы беседы – изменение правового поля донорства в России


Опрос

Какой Курс повышения квалификации для главных медсестер (дистанционная форма - 72 часа ) будет вам полезен? Отметьте один или более вариантов

  • Технологии эффективного управления сестринским персоналом 52.38%
  • Обращение медицинских отходов 50%
  • Современные требования к обработке эндоскопов и инструментов к ним 25%
  • Организация и порядок вакцинопрофилактики: ответственность главной медсестры 30.95%
  • Инфекционная безопасность и профилактика внутрибольничных инфекций: ответственность главной медсестры 66.67%
  • Управление лечебно-диагностической деятельностью медицинской организации 29.76%
  • Экономическая и предпринимательская деятельность медицинской организации 16.67%
  • ДРУГОЕ 4.76%
Другие опросы


Наши продукты




















© МЦФЭР, 2006 – 2016. Все права защищены.

Портал zdrav.ru - медицинский портал для медицинских работников. Новости и статьи для главных врачей, медицинских сестер, заместителей главного врача, специалистов по качеству медицинской помощи, заведующих КДЛ, медицинских юристов, экономистов ЛПУ, провизоров и руководителей аптек.

Информация на данном сайте предназначена только для медицинских работников. Ознакомьтесь с соглашением об использовании.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации Эл № ФС77-38302 от 30.11.2009


  • Мы в соцсетях
Сайт предназначен для медицинских работников!

Чтобы продолжить чтение статей на портале ZDRAV.RU, пожалуйста, зарегистрируйтесь.
Это займет всего 57 секунд. Для вас будут доступны:

— 9400 статей
— 4000 ответов на вопросы
— 80 видеосеминаров
— множество форм и образцов документов
— бесплатная правовая база
— полезные калькуляторы

Вы также получите подарок — журнал в формате pdf

У меня есть пароль
напомнить
Пароль отправлен на почту
Ввести
Я тут впервые
И получить доступ на сайт
Займет минуту!
Введите эл. почту или логин
Неверный логин или пароль
Неверный пароль
Введите пароль
Сайт предназначен для медицинских работников!

Чтобы продолжить чтение статей на портале ZDRAV.RU, пожалуйста, зарегистрируйтесь.
Это займет всего 57 секунд. Для вас будут доступны:

— 9400 статей
— 4000 ответов на вопросы
— 80 видеосеминаров
— множество форм и образцов документов
— бесплатная правовая база
— полезные калькуляторы

Вы также получите подарок — pdf- журнал «Здравоохранение»

У меня есть пароль
напомнить
Пароль отправлен на почту
Ввести
Я тут впервые
И получить доступ на сайт
Займет минуту!
Введите эл. почту или логин
Неверный логин или пароль
Неверный пароль
Введите пароль
×
Сайт предназначен для медицинских работников!

Чтобы скачать файл на портале ZDRAV.RU, пожалуйста, зарегистрируйтесь.
Это займет всего 57 секунд. Для вас будут доступны:

— 9400 статей
— 4000 ответов на вопросы
— 80 видеосеминаров
— множество форм и образцов документов
— бесплатная правовая база
— полезные калькуляторы

Вы также получите подарок — pdf- журнал «Здравоохранение»

У меня есть пароль
напомнить
Пароль отправлен на почту
Ввести
Я тут впервые
И получить доступ на сайт
Займет минуту!
Введите эл. почту или логин
Неверный логин или пароль
Неверный пароль
Введите пароль
×
Сайт предназначен для медицинских работников!

Чтобы скачать файл на портале ZDRAV.RU, пожалуйста, зарегистрируйтесь.
Это займет всего 57 секунд. Для вас будут доступны:

— 9400 статей
— 4000 ответов на вопросы
— 80 видеосеминаров
— множество форм и образцов документов
— бесплатная правовая база
— полезные калькуляторы

Вы также получите подарок — pdf- журнал «Здравоохранение»

У меня есть пароль
напомнить
Пароль отправлен на почту
Ввести
Я тут впервые
И получить доступ на сайт
Займет минуту!
Введите эл. почту или логин
Неверный логин или пароль
Неверный пароль
Введите пароль