Ликбез для фармацевта: антагонисты кальция

133

Цель фармакотерапии пациентов с артериальной гипертензией (АГ) – максимальное снижение риска развития сердечно-сосудистых осложнений – недостижима без точной оценки степени ее выраженности.

В настоящее время основными фармакологическими группами лекарственных средств (ЛС) с доказанным антигипертензивным эффектом являются диуретики, β-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, также используются α-блокаторы, антагонисты ангиотензина ІІ, препараты центрального механизма действия.

Известно, что при применении β-адреноблокаторов возможно появление неблагоприятных метаболических эффектов (повышение уровня триглицеридов и снижение липопротеидов высокой плотности, уменьшение толерантности к глюкозе, увеличение инсулинрезистентности, повышение уровня мочевой кислоты). Нельзя забывать и об эмбиотоксическом эффекте ингибиторов АПФ.

Применение β-адреноблокаторов и ингибиторов АПФ противопоказано при хронической обструктивной болезни легких и бронхиальной астме.

Все это определяет актуальность использования при АГ ЛС из группы антагонистов кальция, которые обладают высокой эффективностью не только в ее терапии, но и в лечении стенокардии, сердечной недостаточности, цереброваскулярных заболеваний и периферического атеросклероза, что целесообразно учитывать при сочетанной патологии [4, 5].

Классификация

В кардиологической практике используются исключительно антагонисты кальция, действующие преимущественно на потенциал-зависимые кальциевые каналы L-типа (дилтиазем, нифедипин, амлодипин, фелодипин), которые обычно разделяют на три основные группы в зависимости от химической структуры:

  • производные фенилалкиламина (верапамил и др.);

  • производные бензотиазепина (дилтиазем и др.);

  • производные дигидропиридина (нифедифин, фелодипин, амлодипин).

Антагонисты кальция различаются также по продолжительности действия:

  • короткого действия (I поколение) – нифедипин, верапамил, дилтиазем;

  • пролонгированного действия (II поколение). К ним относят либо специальные лекарственные формы нифедипина, верапамила, дилтиазема, обеспечивающие равномерное высвобождение действующего вещества в течение длительного времени (препараты IIa поколения), либо препараты иной химической структуры, обладающие способностью более длительно циркулировать в организме (препараты IIb поколения) – фелодипин, амлодипин, лацидипин.

Препараты II поколения характеризуются большей селективностью действия на сосуды и улучшенными фармакокинетическими свойствами за счет замедленного высвобождения активного вещества или новой особой химической структуры.

По некоторым классификациям амлодипин относится к препаратам III поколения.

Ода амлодипину

В настоящее время амлодипин прочно занял одну из лидирующих позиций среди большого числа антигипертензивных ЛС.

Важным в понимании его эффективности является оценка фармакокинетических характеристик. Так, при приеме внутрь амлодипин медленно и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (в тонком кишечнике) вне зависимости от приема пищи. Биодоступность активно действующего вещества высока и составляет от 60 до 80%, что значительно выше, чем у лацидипина (в среднем 10%), нифедипина (56%), фелодипина (15%) и других антагонистов кальция. Ни всасываемость, ни биодоступность амлодипина не изменяются при его совместном приеме с пищей. Объем распределения действующего вещества равен в среднем 20–21 л/кг массы тела, что значительно больше, чем у других представителей дигидропиридинового ряда. В сыворотке 95–98% дозы препарата связывается с белками плазмы. Максимальная концентрация амлодипина в крови достигается через 6–12 час после приема.

Наибольшие его концентрации обнаруживаются в печени, легких, почках и надпочечниках. Амлодипин плохо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, вследствие чего не оказывает влияния на центральную нервную систему и развитие плода во время беременности.

Амлодипин метаболизируется в печени с образованием, по меньшей мере, десяти неактивных метаболитов, которые выводятся почками. Фармакокинетические характеристики амлодипина незначительно изменяются у пациентов с почечной не­достаточностью, что обеспечивает его безопасное использование у лиц с патологией почек, а также у лиц пожилого и старческого возраста, у которых часто имеется та или иная степень дисфункции почек. В то же время период полужизни амлодипина в плазме крови значительно удлиняется при печеночной недостаточности, что определяет его осторожное использование у пациентов с циррозом печени.

Амлодипин характеризует предсказуемая эффективность. Доказано, что длительность действия препарата (24–36 час) обусловлена его медленным высвобождением из связи с рецепторами, что позволяет ему равномерно контролировать артериальное давление в течение 24 часов. Это обуславливает сравнительно большую эффективность препарата в отношении контроля утреннего подъема артериального давления вне зависимости от времени приема, предотвращает кризовое течение АГ [1–3]*.

Амплодипин блокирует поступление ионов кальция через клеточную мембрану в сердечную и гладкую мышцы. Механизм антигипертензивного действия амлодипина объясняется прямым расслабляющим (сосудорасширяющим) воздействием на гладкие мышцы сосудов, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления.

Противопоказаниями для длительного применения дигидропиридиновых антагонистов кальция служат: систолическая дисфункция левого желудочка (клинические и рентгенологические признаки застоя в легких), тахиаритмии.

Амлодипин хорошо переносится пациентами, редко вызывает нежелательные эффекты, наиболее заметными из которых является гиперемия кожных покровов, редко – нарушения ритма в виде желудочковой тахикардии, трепетания предсердий, ортостатическая гипотензия, расстройства зрения, повышение уровня печеночных ферментов.

Лекарственное взаимодействие

Известно, что НПВП обладают прогипертензивным действием, снижают эффективность применения антигипертензивных ЛС. Предпочтение следует отдавать амлодипину – препарату антагонистов кальция дигидропиридинового ряда, в гипотензивном действии которых не участвуют напрямую эффекты простагландинов, и при необходимости – комбинации антагониста кальция с мочегонными препаратами для предотвращения задержки натрия и воды у "сольчувствительных" гипертоников. Амлодипин совместим с основными группами гипотензивных средств (диуретики, ингибиторы АПФ, β-адреноблокаторы), нитратами и гипогликемическими препаратами. Средства для ингаляционного наркоза, амиодарон могут усиливать действие препарата.

Многолетний опыт применения амлодипина в клинической практике в Российской Федерации и за рубежом позволяет говорить о его ведущем месте в группе антагонистов кальция и положительно оценивать перспективы его использования в кардиологической практике, фармакотерапии АГ, ишемической болезни сердца и ассоциированных состояний.

*Список литературы находится в редакции



Подписка на статьи

Чтобы не пропустить ни одной важной или интересной статьи, подпишитесь на рассылку. Это бесплатно.

Мероприятия

Мероприятия

Повышаем квалификацию

Посмотреть

Самое выгодное предложение

Самое выгодное предложение

Воспользуйтесь самым выгодным предложением на подписку и станьте читателем уже сейчас

Живое общение с редакцией

А еще...

Новые документы

Закупки по 44-ФЗ
Квалификация
Платные услуги
Популярное у экономистов медучреждений
Популярное у главных медсестер

Мероприятия





Интервью

Врачей обяжут сообщать о потенциальных донорах

Врачей обяжут сообщать о потенциальных донорах

Алексей ПИНЧУК: журналу «Здравоохранение». Главные темы беседы – изменение правового поля донорства в России





Наши продукты




















© МЦФЭР, 2006 – 2016. Все права защищены.

Портал zdrav.ru - медицинский портал для медицинских работников. Новости и статьи для главных врачей, медицинских сестер, заместителей главного врача, специалистов по качеству медицинской помощи, заведующих КДЛ, медицинских юристов, экономистов ЛПУ, провизоров и руководителей аптек.

Информация на данном сайте предназначена только для медицинских работников. Ознакомьтесь с соглашением об использовании.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации Эл № ФС77-38302 от 30.11.2009


  • Мы в соцсетях
Сайт предназначен для медицинских работников!

Чтобы продолжить чтение статей на портале ZDRAV.RU, пожалуйста, зарегистрируйтесь.
Это займет всего 57 секунд. Для вас будут доступны:

— 9400 статей
— 4000 ответов на вопросы
— 80 видеосеминаров
— множество форм и образцов документов
— бесплатная правовая база
— полезные калькуляторы

Вы также получите подарок — журнал в формате pdf

У меня есть пароль
напомнить
Пароль отправлен на почту
Ввести
Я тут впервые
И получить доступ на сайт
Займет минуту!
Введите эл. почту или логин
Неверный логин или пароль
Неверный пароль
Введите пароль
Сайт предназначен для медицинских работников!

Чтобы продолжить чтение статей на портале ZDRAV.RU, пожалуйста, зарегистрируйтесь.
Это займет всего 57 секунд. Для вас будут доступны:

— 9400 статей
— 4000 ответов на вопросы
— 80 видеосеминаров
— множество форм и образцов документов
— бесплатная правовая база
— полезные калькуляторы

Вы также получите подарок — pdf- журнал «Здравоохранение»

У меня есть пароль
напомнить
Пароль отправлен на почту
Ввести
Я тут впервые
И получить доступ на сайт
Займет минуту!
Введите эл. почту или логин
Неверный логин или пароль
Неверный пароль
Введите пароль
×
Сайт предназначен для медицинских работников!

Чтобы скачать файл на портале ZDRAV.RU, пожалуйста, зарегистрируйтесь.
Это займет всего 57 секунд. Для вас будут доступны:

— 9400 статей
— 4000 ответов на вопросы
— 80 видеосеминаров
— множество форм и образцов документов
— бесплатная правовая база
— полезные калькуляторы

Вы также получите подарок — pdf- журнал «Здравоохранение»

У меня есть пароль
напомнить
Пароль отправлен на почту
Ввести
Я тут впервые
И получить доступ на сайт
Займет минуту!
Введите эл. почту или логин
Неверный логин или пароль
Неверный пароль
Введите пароль
×
Сайт предназначен для медицинских работников!

Чтобы скачать файл на портале ZDRAV.RU, пожалуйста, зарегистрируйтесь.
Это займет всего 57 секунд. Для вас будут доступны:

— 9400 статей
— 4000 ответов на вопросы
— 80 видеосеминаров
— множество форм и образцов документов
— бесплатная правовая база
— полезные калькуляторы

Вы также получите подарок — pdf- журнал «Здравоохранение»

У меня есть пароль
напомнить
Пароль отправлен на почту
Ввести
Я тут впервые
И получить доступ на сайт
Займет минуту!
Введите эл. почту или логин
Неверный логин или пароль
Неверный пароль
Введите пароль
×