СД: прандиальные регуляторы глюкозы

155

Представителями этой группы являются репаглинид (производное карбамоилметилбензоевой кислоты) и натеглинид (производное аминокислоты D-фенилаланин).

Механизм действия и все основные фармакокинетические и фармакодинамические свойства натеглинида схожи с таковыми у репаглинида. Можно отметить, что натеглинид практически не требует подбора дозы: стандартная разовая дозировка составляет 120 мг перед каждым основным приемом пищи.

Репаглинид in vitro (в отличие от производных сульфонилмочевины) не стимулирует секрецию инсулина β-клетками островков Лангерганса поджелудочной железы при отсутствии в среде глюкозы, но при концентрации глюкозы более 5 ммоль/л оказывается в несколько раз активнее, чем производные сульфонилмочевины. Другой особенностью репаглинида является скорость его эффекта. Он быстро всасывается, начинает действовать через 5–10 мин, что позволяет пациенту принимать его непосредственно перед едой. Пик концентрации в плазме достигается через 40 мин – 1 ч, что и помогает лучше регулировать уровень постпрандиальной гликемии. Препарат столь же быстро инактивируется (период полувыведения 40 мин – 1 ч), поэтому уровень инсулина возвращается к исходному через 3 ч после его приема. Это имитирует нормальную секрецию инсулина во время еды и снижает вероятность гипогликемии в промежутках между приемами пищи. Он не вызывает прямого экзоцитоза и не подавляет биосинтез инсулина в β-клетке. На фоне применения репаглинида не зарегистрировано случаев гипогликемической комы.

Клинические испытания показали, что репаглинид имеет равную сахароснижающую эффективность с производными сульфонилмочевины, восстанавливая раннюю фазу секреции инсулина, значительно снижает риск развития гипогликемий, что дает возможность пациентам более свободно относиться к приемам пищи. Препарат метаболизируется в печени, на 90% выделяется с желчью. Можно применяться у пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек. На фоне его приема масса тела не увеличивается.

Дозировка – от 0,5 до 4 мг перед основными приемами пищи (обычно 2–4 раза в день). Таким образом, репаглинид позволяет пациенту более гибко подходить к соблюдению режима питания. В случае пропуска, например, обеда прием препарата также пропускается. Это очень важно для относительно молодых пациентов, ведущих активный образ жизни, т. к. при лечении производными сульфонилмочевины в этом случае возникал бы риск гипогликемии. Максимальная доза составляет 16 мг в сутки. Наилучшие результаты репаглинид показывает у пациентов с небольшой длительностью течения СД 2-го типа, т. е. с сохраненной секрецией инсулина. Если на фоне использования репаглинида улучшается постпрандиальная гликемия, а гликемия натощак остается повышенной, его можно успешно комбинировать с метформином или пролонгированным инсулином перед сном.

Эффективность репаглинида подтверждена в многочисленных рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях, которые убедительно показали: терапия препаратом приводит к улучшению всех параметров гликемического профиля. Так, в рандомизированном двойном слепом исследовании Esposito К. и соавт. (2004 г.), в ходе которого применялись репаглинид и глибенкламид, продемонстрировано положительное влияние репаглинида на функциональное состояние эндотелия у пациентов с впервые выявленным CД 2-го типа. Через 12 месяцев фармакотерапии при сопоставимом гликемическом контроле у больных, получавших репаглинид, по сравнению с принимавшими глибенкламид, отмечено статистически значимое снижение толщины интима-медиа сонных артерий (>0,020 мм), концентраций маркеров системного воспаления (интерлейкина-6 и С-реактивного белка).



Подписка на статьи

Чтобы не пропустить ни одной важной или интересной статьи, подпишитесь на рассылку. Это бесплатно.

Мероприятия

Мероприятия

Повышаем квалификацию

Посмотреть

Самое выгодное предложение

Самое выгодное предложение

Воспользуйтесь самым выгодным предложением на подписку и станьте читателем уже сейчас

Живое общение с редакцией

А еще...

Интервью

Врачей обяжут сообщать о потенциальных донорах

Врачей обяжут сообщать о потенциальных донорах

Алексей ПИНЧУК: журналу «Здравоохранение». Главные темы беседы – изменение правового поля донорства в России


Опрос

Какой Курс повышения квалификации для главных медсестер (дистанционная форма - 72 часа ) будет вам полезен? Отметьте один или более вариантов

  • Технологии эффективного управления сестринским персоналом 52.38%
  • Обращение медицинских отходов 50%
  • Современные требования к обработке эндоскопов и инструментов к ним 25%
  • Организация и порядок вакцинопрофилактики: ответственность главной медсестры 30.95%
  • Инфекционная безопасность и профилактика внутрибольничных инфекций: ответственность главной медсестры 66.67%
  • Управление лечебно-диагностической деятельностью медицинской организации 29.76%
  • Экономическая и предпринимательская деятельность медицинской организации 16.67%
  • ДРУГОЕ 4.76%
Другие опросы


Наши продукты




















© МЦФЭР, 2006 – 2016. Все права защищены.

Портал zdrav.ru - медицинский портал для медицинских работников. Новости и статьи для главных врачей, медицинских сестер, заместителей главного врача, специалистов по качеству медицинской помощи, заведующих КДЛ, медицинских юристов, экономистов ЛПУ, провизоров и руководителей аптек.

Информация на данном сайте предназначена только для медицинских работников. Ознакомьтесь с соглашением об использовании.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации Эл № ФС77-38302 от 30.11.2009


  • Мы в соцсетях
Сайт предназначен для медицинских работников!

Чтобы продолжить чтение статей на портале ZDRAV.RU, пожалуйста, зарегистрируйтесь.
Это займет всего 57 секунд. Для вас будут доступны:

— 9400 статей
— 4000 ответов на вопросы
— 80 видеосеминаров
— множество форм и образцов документов
— бесплатная правовая база
— полезные калькуляторы

Вы также получите подарок — журнал в формате pdf

У меня есть пароль
напомнить
Пароль отправлен на почту
Ввести
Я тут впервые
И получить доступ на сайт
Займет минуту!
Введите эл. почту или логин
Неверный логин или пароль
Неверный пароль
Введите пароль
Сайт предназначен для медицинских работников!

Чтобы продолжить чтение статей на портале ZDRAV.RU, пожалуйста, зарегистрируйтесь.
Это займет всего 57 секунд. Для вас будут доступны:

— 9400 статей
— 4000 ответов на вопросы
— 80 видеосеминаров
— множество форм и образцов документов
— бесплатная правовая база
— полезные калькуляторы

Вы также получите подарок — pdf- журнал «Здравоохранение»

У меня есть пароль
напомнить
Пароль отправлен на почту
Ввести
Я тут впервые
И получить доступ на сайт
Займет минуту!
Введите эл. почту или логин
Неверный логин или пароль
Неверный пароль
Введите пароль
×
Сайт предназначен для медицинских работников!

Чтобы скачать файл на портале ZDRAV.RU, пожалуйста, зарегистрируйтесь.
Это займет всего 57 секунд. Для вас будут доступны:

— 9400 статей
— 4000 ответов на вопросы
— 80 видеосеминаров
— множество форм и образцов документов
— бесплатная правовая база
— полезные калькуляторы

Вы также получите подарок — pdf- журнал «Здравоохранение»

У меня есть пароль
напомнить
Пароль отправлен на почту
Ввести
Я тут впервые
И получить доступ на сайт
Займет минуту!
Введите эл. почту или логин
Неверный логин или пароль
Неверный пароль
Введите пароль
×
Сайт предназначен для медицинских работников!

Чтобы скачать файл на портале ZDRAV.RU, пожалуйста, зарегистрируйтесь.
Это займет всего 57 секунд. Для вас будут доступны:

— 9400 статей
— 4000 ответов на вопросы
— 80 видеосеминаров
— множество форм и образцов документов
— бесплатная правовая база
— полезные калькуляторы

Вы также получите подарок — pdf- журнал «Здравоохранение»

У меня есть пароль
напомнить
Пароль отправлен на почту
Ввести
Я тут впервые
И получить доступ на сайт
Займет минуту!
Введите эл. почту или логин
Неверный логин или пароль
Неверный пароль
Введите пароль