Эффективность и безопасность ЛС: таблеточные покрытия

220

Около 80% общего объема готовых лекарственных форм (ГЛФ) приходится на таблетки. Однако, несмотря на такое прочное положение в аптечном «табеле о рангах», им присущи недостатки. Один из способов их устранения – покрытие таблеток оболочкой. Это не только улучшает товарный вид и делает применение более удобным, но также повышает эффективность и безопасность ЛС.

Круговая оборона

Таблеточные покрытия нужны в первую очередь для защиты. Причем «оборону» они держат сразу по нескольким направлениям. При хранении под воздействием факторов внешней среды таблетки могут терять свои свойства. Нанесение покрытия спасет их от ударов, истирания, действия света, влаги, кислорода и углекислоты. Кроме того, оболочка сохранит действующие вещества ЛС в кислой среде желудочного сока, защитит компоненты таблеток друг от друга, позволяя объединить несовместимые по химическим, физическим или фармакологическим свойствам ингредиенты.

Покрытие стоит на страже здоровья пациента, принимающего таблетки. Например, предотвращает раздражающее действие ЛС на слизистую ЖКТ (НПВС), маскирует вкус (горькость хинина в таблетках Анальгин-хинин) или запах (норфлоксацин, как и многие другие антибиотики, резко и неприятно пахнет), препятствует окрашиванию рта(активированный уголь).

Желтые и красные, и все такие разные

Покрытия различаются не только по цвету, но и по технологии нанесения, свойствам и функциям.

В зависимости от способа нанесения покрытия разделяют на прессованные, пленочные и дражированные. Первые позволяют при производстве обойтись без растворителей, что является их главным достоинством. Как правило, их наносят на таблетки гигроскопичных и чувствительных к воздействию влаги лекарственных веществ.

Пленочные покрытия образуют на поверхности таблетки тонкую (0,05–0,2 мм) оболочку пленкообразующего вещества, которая обеспечивают сохранение физических, химических и механических свойств ингредиентов. Важно также и то, что их можно наносить не только на таблетки, но и на гранулы или на частицы порошкообразного материала. Такие покрытия дают возможность придать лекарственным формам свойство избирательной растворимости в различных отделах ЖКТ и регулировать скорость адсорбции лекарственных веществ.

Так, например, пленочные покрытия таблетированных препаратов Мексидол, Персен, Флудара быстро (в течение 10–30 мин) растворяются в желудке. В то же время кишечнорастворимые покрытия выдерживают 2–4 ч и более воздействия желудочного сока, что позволяет действующему веществу в неизменном виде пройти через желудок. Такие оболочки наносятся на ЛС, которые оказывают раздражающее действие на слизистую желудка (Диклофенак, КардиАСК, Аспирин Кардио), а также в тех случаях, когда, наоборот, важно защитить активные ингредиенты от разрушающего действия кислоты и ферментов желудочного сока (Флогэнзим, Витапрост).

Требования к пленкообразующим веществам:

  • Отсутствие токсических и других неблагоприятных для здоровья свойств.

  • Высокая растворимость в используемых органических растворителях.

  • Хорошие пленкообразующие качества.

  • Химическая индифферентность.

  • Устойчивость, т.е. сохранение основных свойств при длительном хранении.

  • Доступность.

Старое доброе драже

Дражировочное покрытие – старейший метод, используемый фармацевтами с начала ХХ в. До недавнего времени повсеместно была распространена технология сахарно-мучного дражирования. Однако ей присущ ряд недостатков, в первую очередь, окисление оболочки в процессе хранения с образованием свободных органических кислот и прогорканием. Преодолеть нестойкость покрытия помогает все более широко применяемый суспензионный способ. Он состоит в том, что молекулы сахара дражировочного сиропа включаются в состав матрицы, сформированной высокомолекулярным соединением– поливинилпирролидоном. Стабилизировать структуру помогает аэросил – аморфная двуокись кремния.

Метод дражирования предъявляет определенные требования к самим таблеткам. Они должны быть прочными, потому что в дражировочном котле действуют механические и физические факторы, отчего они могут разрушиться. Таблетки должны быть овальными, а не плоскими, иначе слипнутся. Помимо этого, сам процесс дражирования длительный и трудоемкий.

Управление высвобождением

Покрытие способно сделать высвобождение лекарственного вещества управляемым по месту, скорости и времени. В таких случаях можно говорить о пероральных ГЛФ с модифицированным высвобождением. Они обеспечивают локализацию терапевтического действия лекарственных веществ в определенном отделе ЖКТ, пролонгируют лечебный эффект, позволяют учесть особенности фармакокинетики и фармакодинамики отдельных ЛС.

Покрытия используются при изготовлении резервуарных (мембранных), насосных (осмотических) и монолитных (матриксных) систем модифицированного высвобождения.

Резервуарная система состоит из оболочки (мембраны), которая формирует вместилище, где заключены частицы лекарственного вещества. Высвобождение активных ингредиентов контролируется свойствами оболочки и осуществляется путем диффузии через ее поры, образующиеся вследствие растворения, набухания или биодеградации в ЖКТ.

Осмотические системы высвобождения состоят из наружной полупроницаемой оболочки с отверстием диаметром 300–500 мкм, сделанным с помощью лазерного луча, и резервуара, в котором находятся лекарственные вещества и осмотические соединения. При попадании такой таблетки в ЖКТ через полупроницаемую мембрану внутрь ГЛФ поступает жидкое содержимое пищеварительного тракта, которое растворяет активные ингредиенты и увеличивает объем осмотического вещества. В результате создается положительное осмотическое давление, под воздействием которого лекарственное вещество выдавливается через отверстие в оболочке со скоростью, равной скорости проникновения внутрь резервуара жидкости (контролируемая скорость высвобождения).

Пероральные осмотические системы могут дополнительно покрываться кишечнорастворимой оболочкой для предупреждения активации в желудке, что важно для нестабильных в кислой среде ЛС.

Основу монолитной системы составляет гидрофильный или гидрофобный матрикс, в который включены активные ингредиенты таблетированных ГЛФ. Гидрофильные матриксы способны впитывать большое количество воды без растворения (гидрогели), они используются для высвобождения водорастворимых лекарственных веществ.

Гидрофобные матриксы нерастворимы в воде, но могут набухать в присутствии жидкости или биодеградации путем гидролиза или химических превращений. Эти процессы приводят к возникновению в них микропор, эрозий и микроканалов, через которые высвобождаются активные компоненты таблеток.

В качестве примера ГЛФ модифицированного высвобождения можно привести таблетки нифедипина (ОСМО-Адалат) с кишечнорастворимой оболочкой. Это осмотическая система.Лекарственная форма модифицированного высвобождения триметазидина – покрытые оболочкой таблетки Предуктал МВ, представляют собой монолитную систему доставки с гидрофильным матриксом.

Новые ГЛФ с модифицированным высвобождением лекарственных веществ повышают эффективность и безопасность терапии, а также в значительной степени улучшают приверженность пациентов лечению.



Подписка на статьи

Чтобы не пропустить ни одной важной или интересной статьи, подпишитесь на рассылку. Это бесплатно.

Мероприятия

Мероприятия

Повышаем квалификацию

Посмотреть

Самое выгодное предложение

Самое выгодное предложение

Воспользуйтесь самым выгодным предложением на подписку и станьте читателем уже сейчас

Живое общение с редакцией

А еще...


Интервью

Как изменится допуск к медицинской деятельности в 2016 году

Как изменится допуск к медицинской деятельности в 2016г.

Татьяна Семенова журналу «Экономика ЛПУ». Главные темы беседы – аккредитация медицинских работников и допуск медиков к осуществлению профессиональной деятельности.


Опрос

Какой Курс повышения квалификации для главных медсестер (дистанционная форма - 72 часа ) будет вам полезен? Отметьте один или более вариантов

  • Технологии эффективного управления сестринским персоналом 52.38%
  • Обращение медицинских отходов 50%
  • Современные требования к обработке эндоскопов и инструментов к ним 25%
  • Организация и порядок вакцинопрофилактики: ответственность главной медсестры 30.95%
  • Инфекционная безопасность и профилактика внутрибольничных инфекций: ответственность главной медсестры 66.67%
  • Управление лечебно-диагностической деятельностью медицинской организации 29.76%
  • Экономическая и предпринимательская деятельность медицинской организации 16.67%
  • ДРУГОЕ 4.76%
Другие опросы


Наши продукты




















© МЦФЭР, 2006 – 2016. Все права защищены.

Портал zdrav.ru - медицинский портал для медицинских работников. Новости и статьи для главных врачей, медицинских сестер, заместителей главного врача, специалистов по качеству медицинской помощи, заведующих КДЛ, медицинских юристов, экономистов ЛПУ, провизоров и руководителей аптек.

Информация на данном сайте предназначена только для медицинских работников. Ознакомьтесь с соглашением об использовании.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации Эл № ФС77-38302 от 30.11.2009


  • Мы в соцсетях
Сайт предназначен для медицинских работников!

Чтобы продолжить чтение статей на портале ZDRAV.RU, пожалуйста, зарегистрируйтесь.
Это займет всего 57 секунд. Для вас будут доступны:

— 9400 статей
— 4000 ответов на вопросы
— 80 видеосеминаров
— множество форм и образцов документов
— бесплатная правовая база
— полезные калькуляторы

Вы также получите подарок — журнал в формате pdf

У меня есть пароль
напомнить
Пароль отправлен на почту
Ввести
Я тут впервые
И получить доступ на сайт
Займет минуту!
Введите эл. почту или логин
Неверный логин или пароль
Неверный пароль
Введите пароль
Сайт предназначен для медицинских работников!

Чтобы продолжить чтение статей на портале ZDRAV.RU, пожалуйста, зарегистрируйтесь.
Это займет всего 57 секунд. Для вас будут доступны:

— 9400 статей
— 4000 ответов на вопросы
— 80 видеосеминаров
— множество форм и образцов документов
— бесплатная правовая база
— полезные калькуляторы

Вы также получите подарок — pdf- журнал «Здравоохранение»

У меня есть пароль
напомнить
Пароль отправлен на почту
Ввести
Я тут впервые
И получить доступ на сайт
Займет минуту!
Введите эл. почту или логин
Неверный логин или пароль
Неверный пароль
Введите пароль
×
Сайт предназначен для медицинских работников!

Чтобы продолжить чтение статей на портале ZDRAV.RU, пожалуйста, зарегистрируйтесь.
Это займет всего 57 секунд. Для вас будут доступны:

— 9400 статей
— 4000 ответов на вопросы
— 80 видеосеминаров
— множество форм и образцов документов
— бесплатная правовая база
— полезные калькуляторы

Вы также получите подарок — pdf- журнал «Здравоохранение»

У меня есть пароль
напомнить
Пароль отправлен на почту
Ввести
Я тут впервые
И получить доступ на сайт
Займет минуту!
Введите эл. почту или логин
Неверный логин или пароль
Неверный пароль
Введите пароль