Фармакологическое действие препарата Эслидин

2574
Фармакологическое действие препарата Эслидин

Характеристика действующих веществ.Эссенциальные фосфолипиды - это незаменимые факторы для развития и функционирования клеток печени. Основная фракция эссенциальных фосфолипидов в препарате представлена фосфатидилхолином (73 – 79 %), который является основным компонентом биологических мембран.

Попадая в организм, фосфатидилхолин восстанавливает целостность мембран пораженных клеток печени и активирует расположенные в мембране фосфолипидзависимые ферменты, нормализуя тем самым проницаемость и усиливая дезинтоксикационный и экскреторный потенциал клеток печени.

Для понимания механизма защитного действия ЭФЛ следует учитывать, что фосфолипиды являются главными липидными компонентами клеточных мембран. Все клеточные мембраны имеют типичное строение и в среднем на 2/3 (мембрана митохондрий - на 92%) состоят из фосфолипидов, 80-90% которых представлены фосфатидилхолином. Благодаря сильно выраженным гидрофобным свойствам одной части молекулы и гидрофильности другой части, фосфолипиды создают достаточно стойкие двуслойные мембранные структуры, обладающие в то же время необходимой текучестью и обеспечивающие нормальную работу белковых мембранных структур (Шульпекова, 2003).Метионин - это незаменимая аминокислота, т.е. аминокислота, которая не синтезируется в организме человека и поступает в составе белков пищи. Необходимый компонент питания человека и животных. Отсутствие или недостаток незаменимых аминокислот приводит к остановке роста, падению массы, нарушениям обмена веществ и к гибели.

Метионин, являясь источником подвижных метильных групп, необходим для синтеза холина. Увеличение содержания холина способствует увеличению синтеза эндогенных (внутренних) фосфолипидов и уменьшению отложения в печени нейтрального жира. Метионин также необходим для обезвреживания ксенобиотиков. При атеросклерозе снижает концентрацию холестерина и повышает концентрацию фосфолипидов крови.

Метионин также участвует в обмене серосодержащих аминокислот, в синтезе адреналина, креатинина и других биологически активных соединений, преобразует действие гормонов, витаминов (В 12, аскорбиновой, фолиевой кислот), ферментов, белков, участвует в реакциях переметилирования, дезаминирования, декарбоксилирования.Фармакологическое действие Эслидина основывается на роли его компонентов в обменных процессах организма.I. ДЕТОКСИЦИРУЮЩЕЕ ДЕЙСТВИЕ. Особая роль принадлежит метионину в функции метаболизма ксенобиотиков - путем метилирования и транссульфирования метионин обезвреживает токсичные продукты.

Многие ксенобиотики, в т.ч. лекарственные средства, попав в организм, подвергаются биотрансформации и выделяются в виде метаболитов. Биологический смысл явления - превращение химического вещества в форму, удобную для выведения из организма, и тем самым, сокращение времени его действия. Метаболизм ксенобиотиков проходит в две фазы: ксенобиотик подвергается окислению, восстановлению и гидролизу с формированием промежуточного продукта, который во второй фазе под воздействием глюкуронидации, сулфатации, метилирования и связывания с глутатионом образует конъюгат.

 1. Метионин - донатор подвижных метильных групп, что играет важную роль в реакциях II фазы биотрансформации, после завершения реакции образуются полярные хорошо растворимые в воде конъюгаты, легко выводимые почками или с желчью.

2. Метионин является источником глутатиона и цистеина – веществ, которые также являются активными участниками II фазы биотрансформации. При их недостатке обезвреживание ксенобиотиков замедляется.

3. При патологии печени биотрансформация ксенобиотиков может осуществляться исключительно за счет реакции II фазы (метилирование, связывание с глутатионом), реакции фазы I целиком вытесняются. Применение метионина в данной ситуации представляется вполне обоснованным, поскольку он сам активный участник реакций II фазы (метилирования) и также является предшественником других участников (глутатиона, цистеина) обезвреживания ксенобиотиков, лекарственных средств.

4. Различные химические соединения могут влиять на активность ферментов биотрансформации. Так, этанол является индуктором изофермента цитохрома Р450 2Е1 (участник I фазы), индукторами этой изоформы являются также кетоновые тела (образующиеся при голодании, сахарном диабете и т.д.). В результате чрезмерной активации данной изоформы происходит угнетение других изоформ Р450 – печень начинает активно перерабатывать алкоголь, кетоновые тела, обезвреживание других ксенобиотиков приостанавливается и полностью происходит за счет II фазы.  Таким образом, метионин – главная составляющая обезвреживания ксенобиотиков (в т.ч., лекарственных средств, алкоголя). Особенно заметно его действие при развитии патологии со стороны печени.II. АНАБОЛИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ. Метионин является донатором подвижных метальных групп, необходим для синтеза холина. Увеличение синтеза холина способствует увеличению синтеза эндогенных фосфолипидов. Метионин и эссенциальные фосфолипиды потенцируют действие друг друга, являясь источником эндогенных и экзогенных фосфолипидов соответственно, улучшают функциональное состояние гепатоцитов и оказывают гепатопротекторный эффект. Метионин также участвует в обмене серосодержащих аминокислот, в синтезе эпинефрина, креатинина и других биологически активных соединений, модифицирует действие гормонов, витаминов (В 12, аскорбиновой, фолиевой кислот), ферментов, белков, участвует в реакциях переметилирования, дезаминирования, декарбоксилирования. Недостаточность холина и метионина ведет к развитию жирового перерождения печени у экспериментальных животных. Метионин – незаменимая аминокислота, участник всех видов обмена веществ.III. ЛИПОТРОПНЫЙ ЭФФЕКТ (удаление из печени избытка жира) метионина обусловлен его способностью отдавать метильную группу. Отдавая подвижную метильную группу, метионин способствует синтезу холина, с недостаточным образованием которого связаны нарушение синтеза фосфолипидов из жиров и отложение в печени нейтрального жира. Холин является одним из основных представителей так называемых липотропных веществ, предупреждающих или уменьшающих жировую инфильтрацию печени. Недостаток холина в организме животных приводит к развитию жировой инфильтрации и геморрагической дегенерации печени и почек, инволюцию зобной железы.Метионин ликвидирует дефицит липотропных соединений, при совместном применении с ЭФЛ способствует приостановлению процессов жировой дегенерации печени.IV. ПРОБЛЕМА АЛКОГОЛЬНОЙ ПАТОЛОГИИ является одной из наиболее актуальных не только в медицинском, но и в социальном аспекте. ФЛ широко применяют при алкогольной патологии (не зависимо от нозологической формы - острая интоксикация, алкогольный абстинентный синдром, хроническая интоксикация. (Афанасьев В.В., 2002).

Суть в том, что при алкогольной патологии ФЛ играют роль «восстановителя» мембран гепатоцитов, обеспечивая каркасность и матричность их функции, косвенным образом способствуя сохранению активность ферментных комплексов, локализованных в плазматических мембранах (Leiber, 2005). По мнению Leiber (1993 - 2005) особо значимой реакцией является реакция превращения фосфаитидилэтаноламина в фосфатидилхолин, в которой коферментную роль играет S-аденозилметионин. Автор предложил ввести в схему назначения ФЛ препарат SAM (S-аденозилметионин) или любой иной источник метильных групп (например, метионин) с целью усиления образования фосфатидилхолина.Синтез фосфатидилхолина происходит из фосфатилилэтноламина путем последовательных реакций метилирования. Это означает, что для синтеза необходимы метильные группы, следовательно, донаторы метильных групп, такие как метионин, могут способствовать усилению реакций метилирования.

Таким образом, комплексный препарат Эслидин, содержащий в своем составе ФЛ и метионин, выполняет функции регулятора мембранного гомеостаза, обеспечивает протекание биохимических реакций во вне- и внутриклеточной среде и формируют каркас биологических мембран. Каждая из перечисленных функций представляет собой важнейшую гомеостазирующую категорию, невыполнение которой ускоряет гибель клетки.

Все вышеизложенное убедительно демонстрирует, что комбинация ФЛ в сочетании с метионином имеет ряд особенностей и преимуществ перед имеющимися в арсенале практикующего врача лекарственными средствами содержащими в качестве активного вещества эссенциальные фосфолипиды.В практике врача-гастроэнтеролога Эслидин может быть препаратом выбора при:

  • экзогенной интоксикации алкоголем (все заболевания связанные с алкогольным поражением печени и др. органов);
  • лекарственных поражениях печени (лекарственные гепатиты, воздействие гепатотоксичных базисных препаратов, взаимодействие лекарственных средств);
  • интоксикациях токсическими радикалами, химических экзогенных интоксикациях;
  • применяться в качестве «банкетного» препарата (пищевая, алкогольная «нагрузка»),
  • эндогенных интоксикациях (с образованием повышенного количества эндогенных БАВ и повреждением мембран клеток головного мозга, печени, сердца и др.).


Подписка на статьи

Чтобы не пропустить ни одной важной или интересной статьи, подпишитесь на рассылку. Это бесплатно.

Мероприятия

Мероприятия

Повышаем квалификацию

Посмотреть

Самое выгодное предложение

Самое выгодное предложение

Воспользуйтесь самым выгодным предложением на подписку и станьте читателем уже сейчас

Живое общение с редакцией

А еще...

Новые документы

Закупки по 44-ФЗ
Квалификация
Платные услуги
Популярное у экономистов медучреждений
Популярное у главных медсестер

Мероприятия





Интервью

Врачей обяжут сообщать о потенциальных донорах

Врачей обяжут сообщать о потенциальных донорах

Алексей ПИНЧУК: журналу «Здравоохранение». Главные темы беседы – изменение правового поля донорства в России





Наши продукты




















© МЦФЭР, 2006 – 2016. Все права защищены.

Портал zdrav.ru - медицинский портал для медицинских работников. Новости и статьи для главных врачей, медицинских сестер, заместителей главного врача, специалистов по качеству медицинской помощи, заведующих КДЛ, медицинских юристов, экономистов ЛПУ, провизоров и руководителей аптек.

Информация на данном сайте предназначена только для медицинских работников. Ознакомьтесь с соглашением об использовании.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации Эл № ФС77-38302 от 30.11.2009


  • Мы в соцсетях
Сайт предназначен для медицинских работников!

Чтобы продолжить чтение статей на портале ZDRAV.RU, пожалуйста, зарегистрируйтесь.
Это займет всего 57 секунд. Для вас будут доступны:

— 9400 статей
— 4000 ответов на вопросы
— 80 видеосеминаров
— множество форм и образцов документов
— бесплатная правовая база
— полезные калькуляторы

Вы также получите подарок — журнал в формате pdf

У меня есть пароль
напомнить
Пароль отправлен на почту
Ввести
Я тут впервые
И получить доступ на сайт
Займет минуту!
Введите эл. почту или логин
Неверный логин или пароль
Неверный пароль
Введите пароль
Сайт предназначен для медицинских работников!

Чтобы продолжить чтение статей на портале ZDRAV.RU, пожалуйста, зарегистрируйтесь.
Это займет всего 57 секунд. Для вас будут доступны:

— 9400 статей
— 4000 ответов на вопросы
— 80 видеосеминаров
— множество форм и образцов документов
— бесплатная правовая база
— полезные калькуляторы

Вы также получите подарок — pdf- журнал «Здравоохранение»

У меня есть пароль
напомнить
Пароль отправлен на почту
Ввести
Я тут впервые
И получить доступ на сайт
Займет минуту!
Введите эл. почту или логин
Неверный логин или пароль
Неверный пароль
Введите пароль
×
Сайт предназначен для медицинских работников!

Чтобы скачать файл на портале ZDRAV.RU, пожалуйста, зарегистрируйтесь.
Это займет всего 57 секунд. Для вас будут доступны:

— 9400 статей
— 4000 ответов на вопросы
— 80 видеосеминаров
— множество форм и образцов документов
— бесплатная правовая база
— полезные калькуляторы

Вы также получите подарок — pdf- журнал «Здравоохранение»

У меня есть пароль
напомнить
Пароль отправлен на почту
Ввести
Я тут впервые
И получить доступ на сайт
Займет минуту!
Введите эл. почту или логин
Неверный логин или пароль
Неверный пароль
Введите пароль
×
Сайт предназначен для медицинских работников!

Чтобы скачать файл на портале ZDRAV.RU, пожалуйста, зарегистрируйтесь.
Это займет всего 57 секунд. Для вас будут доступны:

— 9400 статей
— 4000 ответов на вопросы
— 80 видеосеминаров
— множество форм и образцов документов
— бесплатная правовая база
— полезные калькуляторы

Вы также получите подарок — pdf- журнал «Здравоохранение»

У меня есть пароль
напомнить
Пароль отправлен на почту
Ввести
Я тут впервые
И получить доступ на сайт
Займет минуту!
Введите эл. почту или логин
Неверный логин или пароль
Неверный пароль
Введите пароль
×