Триазолы: лучшие фармакокинетика и профиль безопасности

31
Триазолы: лучшие фармакокинетика и профиль безопасности

Широкий спектр действия

Лучшие фармакокинетика и профиль безопасности по сравнению с производными имидазола обуславливают более высокую успешность применения ЛС этой группы для лечения микозов.

Препараты для системного применения активны в отношении большинства возбудителей поверхностных и инвазивных микозов, включая большинство микроорганизмов рода Candida. На бактерии и простейших триазолы не действуют (за исключением Leishmania major), однако активны в отношении плесневых грибков рода Aspergillus.

ЛС, применяемые местно, создают высокие концентрации в патологическом очаге и эффективны в отношении грибов рода Candida, дерматомицетов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton), Malassezia furfur и ряда других патологических микроорганизмов, вызывающих поверхностные микозы, некоторых грамположительных кокков и коринебактерий. Вторичная резистентность грибов при использовании ЛС из группы триазолов развивается редко.

Показания к назначению системных препаратов:

кандидоз кожи;грибковые поражения ногтей (онихомикоз, кандидозная паронихия);кератомикозы (отрубевидный лишай, трихоспороз);трихофития гладкой кожи лица, туловища и волосистой части головы;эпидермофития паховой области и стоп, микроспория;кандидозный вульвовагинит, кольпит и баланопостит;кандидоз слизистых оболочек полости рта, глотки, ЖКТ и др.

Показания к назначению ЛС местного действия:

кандидоз кожи, кандидозная паронихия;дерматофитии (эпидермофития и трихофития гладкой кожи, кистей и стоп, микроспория, фавус, онихомикоз);отрубевидный (разноцветный) лишай;эритразма;себорейный дерматит;кандидоз полости рта и глотки;кандидозные вульвит, вульвовагинит, баланит;трихомониаз.

До 90-х годов ХХ в. лечение микозов и онихомикозов представляло трудную задачу из-за его длительности, неэффективности и частоты аллергических осложнений. В настоящее время санитарная пропаганда последствий грибковых заболеваний и появление широкого арсенала эффективных лекарственных средств сформировали другой взгляд на проблему. Сейчас вопрос о целесообразности лечения микозов и онихомикозов практически не дискутируется, потому что население в силу своей грамотности уже понимает, что, во-первых, под действием продуктов жизнедеятельности грибов увеличивается частота развития различных аллергических заболеваний. Во-вторых, микогенная сенсибилизация утяжеляет течение многих заболеваний и учащает их рецидивы. В-третьих, течение грибковых заболеваний часто осложняется вторичной бактериальной инфекцией с формированием рожистого воспаления и слоновости.

Выбор препарата

Препарат из группы производных триазола необходимо выбирать с учетом не только его активности, но и фармакокинетического профиля и токсичности. Например, флуконазол высоко эффективен против дрожжеподобных грибов, но не защищает от инфекций, обусловленных плесневыми грибами. Вориконазол является препаратом первой линии для лечения инвазивного аспергиллеза, но его биодоступность непредсказуема и генетически детерминирована. Кроме того, он обладает рядом существенных побочных эффектов, имеет низкую активность против мукоровых грибов, которые являются возбудителями мукормикозов. Позаконазол обладает широким спектром активности и имеет минимальные лекарственные взаимодействия, но его абсорбция вариабельна, и он доступен только в лекарственной форме для перорального применения. Более широкий спектр активности отмечен у итраконазола. К тому же он выпускается в широком диапазоне лекарственных форм.

Яркий представитель

Действие итраконазола обусловлено повреждением целостности мембраны клетки гриба за счет нарушения синтеза основного ее структурного компонента — эргостерола. Происходящее при этом повышение проницаемости клеточных мембран приводит к лизису грибковых клеток и их гибели.

Итраконазол имеет относительно длинный период полувыведения (примерно 25-50 ч.), что позволяет использовать его однократно в сутки. При системном применении он распределяется в различных тканях организма, но концентрация этого ЛС в тканях, содержащих кератин, особенно в коже, в 4 раза превышает концентрацию в плазме крови. Терапевтическая концентрация этого препарата в коже сохраняется в течение 2-4 недель после прекращения четырехнедельного курса лечения, а в кератине ногтей — в течение 6 месяцев после завершения трехмесячного курса лечения.

Большое преимущество терапии грибковых заболеваний с использованием препаратов итраконазола — наличие лекарственных форм для системного и местного применения. Так, Ирунин, действующим веществом которого является итраконазол, выпускается в виде капсул и вагинальных таблеток. Капсулы назначаются пациентам с грибковым поражением ногтевых пластинок (в виде пульс- или непрерывной терапии), дерматомикозами гладкой кожи, отрубевидным лишаем, грибковым кератитом, оральными системными кандидозами, аспергиллезом, криптококкозом). Лекарственная форма для интравагинального применения позволяет использовать Ирунин для местной терапии вульво-вагинального кандидоза, распространенность которого среди женщин всех возрастов весьма велика и постоянно растет. Таким образом, высокая эффективность Ирунина при лечении различных микозов обусловлена широким спектром противогрибковой активности, отсутствием резистентности микрофлоры и удобством применения.

© Mariya_Masich / Фотобанк Фотодженика



Подписка на статьи

Чтобы не пропустить ни одной важной или интересной статьи, подпишитесь на рассылку. Это бесплатно.

Мероприятия

Мероприятия

Повышаем квалификацию

Посмотреть

Самое выгодное предложение

Самое выгодное предложение

Воспользуйтесь самым выгодным предложением на подписку и станьте читателем уже сейчас

Живое общение с редакцией

А еще...

Интервью

Врачей обяжут сообщать о потенциальных донорах

Врачей обяжут сообщать о потенциальных донорах

Алексей ПИНЧУК: журналу «Здравоохранение». Главные темы беседы – изменение правового поля донорства в России




Наши продукты




















© МЦФЭР, 2006 – 2016. Все права защищены.

Портал zdrav.ru - медицинский портал для медицинских работников. Новости и статьи для главных врачей, медицинских сестер, заместителей главного врача, специалистов по качеству медицинской помощи, заведующих КДЛ, медицинских юристов, экономистов ЛПУ, провизоров и руководителей аптек.

Информация на данном сайте предназначена только для медицинских работников. Ознакомьтесь с соглашением об использовании.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации Эл № ФС77-38302 от 30.11.2009


  • Мы в соцсетях
Сайт предназначен для медицинских работников!

Чтобы продолжить чтение статей на портале ZDRAV.RU, пожалуйста, зарегистрируйтесь.
Это займет всего 57 секунд. Для вас будут доступны:

— 9400 статей
— 4000 ответов на вопросы
— 80 видеосеминаров
— множество форм и образцов документов
— бесплатная правовая база
— полезные калькуляторы

Вы также получите подарок — журнал в формате pdf

У меня есть пароль
напомнить
Пароль отправлен на почту
Ввести
Я тут впервые
И получить доступ на сайт
Займет минуту!
Введите эл. почту или логин
Неверный логин или пароль
Неверный пароль
Введите пароль
Сайт предназначен для медицинских работников!

Чтобы продолжить чтение статей на портале ZDRAV.RU, пожалуйста, зарегистрируйтесь.
Это займет всего 57 секунд. Для вас будут доступны:

— 9400 статей
— 4000 ответов на вопросы
— 80 видеосеминаров
— множество форм и образцов документов
— бесплатная правовая база
— полезные калькуляторы

Вы также получите подарок — pdf- журнал «Здравоохранение»

У меня есть пароль
напомнить
Пароль отправлен на почту
Ввести
Я тут впервые
И получить доступ на сайт
Займет минуту!
Введите эл. почту или логин
Неверный логин или пароль
Неверный пароль
Введите пароль
×
Сайт предназначен для медицинских работников!

Чтобы скачать файл на портале ZDRAV.RU, пожалуйста, зарегистрируйтесь.
Это займет всего 57 секунд. Для вас будут доступны:

— 9400 статей
— 4000 ответов на вопросы
— 80 видеосеминаров
— множество форм и образцов документов
— бесплатная правовая база
— полезные калькуляторы

Вы также получите подарок — pdf- журнал «Здравоохранение»

У меня есть пароль
напомнить
Пароль отправлен на почту
Ввести
Я тут впервые
И получить доступ на сайт
Займет минуту!
Введите эл. почту или логин
Неверный логин или пароль
Неверный пароль
Введите пароль
×
Сайт предназначен для медицинских работников!

Чтобы скачать файл на портале ZDRAV.RU, пожалуйста, зарегистрируйтесь.
Это займет всего 57 секунд. Для вас будут доступны:

— 9400 статей
— 4000 ответов на вопросы
— 80 видеосеминаров
— множество форм и образцов документов
— бесплатная правовая база
— полезные калькуляторы

Вы также получите подарок — pdf- журнал «Здравоохранение»

У меня есть пароль
напомнить
Пароль отправлен на почту
Ввести
Я тут впервые
И получить доступ на сайт
Займет минуту!
Введите эл. почту или логин
Неверный логин или пароль
Неверный пароль
Введите пароль