Антиагреганты в аптеке: новые рецептурные препараты

810

Антиагреганты – группа препаратов, подавляющих агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, уменьшающих их способность к склеиванию и прилипанию (адгезии) к эндотелию кровеносных сосудов. Снижая поверхностное натяжение мембран эритроцитов, они облегчают их деформацию при прохождении через капилляры и улучшают текучесть крови. Антиагреганты способны не только предупреждать агрегацию, они могут вызывать дезагрегацию уже агрегированных кровяных пластинок. Благодаря таким свойствам препараты этой группы играют важную роль в лечении сердечно-сосудистых заболеваний, в первую очередь, ишемической болезни сердца (ИБС).

В основе клинических проявлений ИБС лежит атеротромбоз (сочетание процессов атерогенеза и тромбообразования). Патогенез нарушения кровотока по коронарным сосудам включает в себя дисфункцию эндотелия коронарных сосудов (нарушение процессов расслабления, выработки оксида азота), сужение просвета сосуда атеросклеротическими бляшками. Сами по себе эти процессы приводят к ухудшению кровоснабжения участка мышцы сердца, питаемой пораженным сосудом. Однако самый опасный момент в течении ИБС – это повреждение покрышки атеросклеротической бляшки.

Тромбоциты первыми реагируют на нарушение целостности сосудистой стенки (атеросклеротическая бляшка – ее часть), запуская каскад коагуляционных реакций, в результате чего образуется тромб, еще больше сужающий просвет сосуда. Клиническое проявление этого процесса – учащение приступов давящих, сжимающих болей за грудиной (развитие нестабильной стенокардии – предынфарктного состояния). Данные коронарографического исследования, проведенного в первые часы после развития инфаркта миокарда, показывают, что в 95% случаев он развивается в результате формирования тромба в коронарной артерии.

Исследования показывают, что атеросклеротическое поражение сосудов практически всегда сопровождается активацией свертывающей системы крови (повышением адгезивной и агрегационной активности тромбоцитов, а также эритроцитов, увеличением содержания в крови плазменных прокоагуляционных факторов – уровня фибриногена, фибринстабилизирующего фактора, появление фибрин-мономерных комплексов) и угнетением фибринолиза.

Тесная взаимосвязь процессов атерогенеза и тромбообразования делает патогенетически оправданным проведение долговременной антиагрегантной терапии с целью вторичной профилактики сердечно-сосудистых осложнений. Помимо ИБС, антиагреганты могут назначаться также при мерцательной аритмии, при сахарном диабете и облитерирующем атеросклерозе сосудов нижних конечностей (при этих двух заболеваниях повышен риск развития сердечно-сосудистых катастроф, они нередко сочетаются с ИБС), после перенесенного инсульта (атерогенез – системный процесс, у пациентов, перенесших инсульт, высок риск развития инфаркта миокарда, а также повторного инсульта). Убедительных данных о целесообразности применения антиагрегантов для лечения хронической сердечной недостаточности (ХСН) у пациентов без ИБС нет. При назначении антиагрегантов этой категории больных возрастает риск геморрагических осложнений, включая желудочно-кишечные кровотечения и геморрагические инсульты, ацетилсалициловая кислота – основной антиагрегант, применяющийся в кардиологии, ослабляет действие многих препаратов, применяющихся для лечения ХСН, в результате чего может развиться декомпенсация ХСН.

Механизм действия антиагрегантов

Группа антиагрегантов неоднородна по своему составу и включат в себя препараты с различным механизмом действия.

Ацетилсалициловая кислота подавляет активность фермента ЦОГ в тканях и в эндотелии сосудов, в результате чего снижается образование тромбоксана А2 (основного индуктора агрегации тромбоцитов и важного сосудосуживающего фактора) из арахидоновой кислоты. Поскольку ацетилсалициловая кислота блокирует ЦОГ необратимо, эффект от ее применения сохраняется и после отмены препарата (время жизни тромбоцитов – 7–10 сут.). После однократного приема ацетилсалициловой кислоты функциональное состояние тромбоцитов восстанавливается в среднем через 72 ч. Ацетилсалициловая кислота обладает также некоторыми другими эффектами: подавляет образование тромбина, активирует фибринолиз, оказывает анальгетическое и противовоспалительное действие.

В больших дозах (от 300 до 500 мг) АСК одновременно блокируют синтез простациклинов, обладающих антиагрегантным действием. Поэтому длительное применение больших доз ацетилсалициловой кислоты с антиагрегантной целью нецелесообразно.

Тиклопидин и клопидогрел относят к группе антагонистов рецепторов к АДФ (по химическому строению к группе тиенопиридинов). Они ингибируют активацию тромбоцитов, вызванную коллагеном, адреналином, тромбином и серотонином, агрегацию и адгезию тромбоцитов за счет блокады АДФ-рецепторов тромбоцитов, уменьшают связывание фибриногена с IIb/IIIа рецепторами тромбоцитов на заключительном этапе агрегации (как и в случае с ацетилсалициловой кислотой, антиагрегантный эффект сохраняется в течение недели после отмены препаратов). Препараты данной группы не затрагивают метаболизма арахидоновой кислоты и таким образом не уменьшают производство простациклина стенками кровеносных сосудов.

Тиенопиридины обладают также рядом других полезных свойств: увеличивают образование оксида азота клетками эндотелия, снижают вязкость крови (повышают способность эритроцитов к деформации, в результате чего улучшается микроциркуляция), нормализуют выживаемость тромбоцитов в тех случаях, когда она снижена (при ангиопатиях, после инфаркта миокарда). Клопидогрел дополнительно обладает противовоспалительным эффектом (за счет ингибирования продукции тромбоцитарных цитокинов и молекул клеточной адгезии), при его применении снижается уровень С-реактивного белка (по одной из теорий, воспаление играет важную роль в развитии атеросклероза).

Монафрам – блокатор IIb/IIIa-рецепторов тромбоцитов. Препарат тормозит конечный этап агрегации тромбоцитов – процесс построения тромбоцитарного тромба посредством образования мостиков из молекул фибриногена между соседними активированными тромбоцитами. Его эффект не зависит от того, какое вещество вызвало агрегацию тромбоцитов. Антиагрегантный эффект сохраняется в течение недели после введения препарата.

Дипиридамол блокирует фосфодиэстеразу и увеличивает содержание цАМФ в тромбоцитах. Кроме того, он конкурентно ингибирует аденозиндезаминазу, способствуя накоплению аденозина, участвующего в регуляции коронарного кровотока, а также способности тромбоцитов к агрегации и адгезии. Дипиридамол обладает также некоторым гипотензивным и иммуномодулирующим действием. Поскольку дипиридамол снижает сопротивление коронарных артерий, не пораженных атеросклерозом, в результате чего у пациентов с ИБС может развиться синдром обкрадывания (уменьшение поступления крови по сосудам, чей просвет сужен атеросклеротическими бляшками), его редко используют в кардиологии.

Читайте в ближайших номерах журнала «Новая аптека»
    Читать >>


    Ваша персональная подборка

      Подписка на статьи

      Чтобы не пропустить ни одной важной или интересной статьи, подпишитесь на рассылку. Это бесплатно.

      Рекомендации по теме

      Мероприятия

      Мероприятия

      Повышаем квалификацию

      Посмотреть

      Самое выгодное предложение

      Самое выгодное предложение

      Воспользуйтесь самым выгодным предложением на подписку и станьте читателем уже сейчас

      Живое общение с редакцией

      А еще...







      Наши продукты






















      © 2006–2018 ООО «МЦФЭР», медиагруппа «Актион-МЦФЭР»

      Журнал «Здравоохранение» –
      практический журнал для главного врача.

      Все права защищены. Полное или частичное копирование любых материалов сайта возможно только с письменного разрешения редакции журнала «Здравоохранение».
      Нарушение авторских прав влечет за собой ответственность в соответствии с законодательством РФ.

      Зарегистрировано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор)
      Свидетельство о регистрации СМИ ПИ № ФС77-64203 от 31.12.2015.

      
      • Мы в соцсетях
      Сайт использует файлы cookie. Они позволяют узнавать вас и получать информацию о вашем пользовательском опыте. Это нужно, чтобы улучшать сайт. Когда вы посещаете страницы сайта, мы обрабатываем ваши данные и можем передать сторонним партнерам. Если согласны, продолжайте пользоваться сайтом. Если нет – обратитесь в техподдержку.
      Сайт предназначен для медицинских работников!

      Чтобы скачать документ на портале ZDRAV.RU, пожалуйста, зарегистрируйтесь.
      Это займет всего 57 секунд. Для вас будут доступны:

      — 12 000 статей
      — 8 000 ответов на вопросы
      — 200 видеосеминаров
      — готовые формы и образцов документов
      — бесплатная правовая база
      — полезные сервисы

      Вы также получите подарок — pdf- журнал «Здравоохранение»

      У меня есть пароль
      напомнить
      Пароль отправлен на почту
      Ввести
      Я тут впервые
      И получить доступ на сайт Займет минуту!
      Введите эл. почту или логин
      Неверный логин или пароль
      Неверный пароль
      Введите пароль
      Сайт предназначен для медицинских работников!


      Чтобы подтвердить ваш статус, зарегистрируйтесь, и:

      Читайте экспертные
      материалы

      Скачивайте готовые
      формы и СОПы

      Смотрите
      бесплатные вебинары

      13 000 статей

      1 500 инструкций

      200 записей

      Абонемент в электронную медицинскую библиотеку в подарок!

      У меня есть пароль
      напомнить
      Пароль отправлен на почту
      Ввести
      Я тут впервые
      И получить доступ на сайт Займет минуту!
      Введите эл. почту или логин
      Неверный логин или пароль
      Неверный пароль
      Введите пароль
      ×
      Сайт предназначен для медицинских работников!


      Чтобы подтвердить ваш статус, зарегистрируйтесь, и:

      Читайте экспертные
      материалы

      Скачивайте готовые
      формы и СОПы

      Смотрите
      бесплатные вебинары

      13 000 статей

      1 500 инструкций

      200 записей

      Абонемент в электронную медицинскую библиотеку в подарок!

      У меня есть пароль
      напомнить
      Пароль отправлен на почту
      Ввести
      Я тут впервые
      И получить доступ на сайт Займет минуту!
      Введите эл. почту или логин
      Неверный логин или пароль
      Неверный пароль
      Введите пароль
      Сайт предназначен для медицинских работников!


      Чтобы скачать файл на портале ZDRAV.RU, зарегистрируйтесь, и:

      Читайте экспертные
      материалы

      Скачивайте готовые
      формы и СОПы

      Смотрите
      бесплатные вебинары

      13 000 статей

      1 500 инструкций

      200 записей

      Абонемент в электронную медицинскую библиотеку в подарок!

      У меня есть пароль
      напомнить
      Пароль отправлен на почту
      Ввести
      Я тут впервые
      И получить доступ на сайт Займет минуту!
      Введите эл. почту или логин
      Неверный логин или пароль
      Неверный пароль
      Введите пароль
      Скачать файл может только медицинский работник!


      Чтобы подтвердить ваш статус, зарегистрируйтесь, и:

      Читайте экспертные
      материалы

      Скачивайте готовые
      формы и СОПы

      Смотрите
      бесплатные вебинары

      13 000 статей

      1 500 инструкций

      200 записей

      Абонемент в электронную медицинскую библиотеку в подарок!

      У меня есть пароль
      напомнить
      Пароль отправлен на почту
      Ввести
      Я тут впервые
      И получить доступ на сайт Займет минуту!
      Введите эл. почту или логин
      Неверный логин или пароль
      Неверный пароль
      Введите пароль
      Скачать файл может только медицинский работник!


      Чтобы подтвердить ваш статус, зарегистрируйтесь, и:

      Читайте экспертные
      материалы

      Скачивайте готовые
      формы и СОПы

      Смотрите
      бесплатные вебинары

      13 000 статей

      1 500 инструкций

      200 записей

      Абонемент в электронную медицинскую библиотеку в подарок!

      У меня есть пароль
      напомнить
      Пароль отправлен на почту
      Ввести
      Я тут впервые
      И получить доступ на сайт Займет минуту!
      Введите эл. почту или логин
      Неверный логин или пароль
      Неверный пароль
      Введите пароль
      Скачать файл может только медицинский работник!


      Чтобы подтвердить ваш статус, зарегистрируйтесь, и:

      Читайте экспертные
      материалы

      Скачивайте готовые
      формы и СОПы

      Смотрите
      бесплатные вебинары

      13 000 статей

      1 500 инструкций

      200 записей

      Абонемент в электронную медицинскую библиотеку в подарок!

      У меня есть пароль
      напомнить
      Пароль отправлен на почту
      Ввести
      Я тут впервые
      И получить доступ на сайт Займет минуту!
      Введите эл. почту или логин
      Неверный логин или пароль
      Неверный пароль
      Введите пароль
      Скачать файл может только медицинский работник!


      Чтобы подтвердить ваш статус, зарегистрируйтесь, и:

      Читайте экспертные
      материалы

      Скачивайте готовые
      формы и СОПы

      Смотрите
      бесплатные вебинары

      13 000 статей

      1 500 инструкций

      200 записей

      Абонемент в электронную медицинскую библиотеку в подарок!

      У меня есть пароль
      напомнить
      Пароль отправлен на почту
      Ввести
      Я тут впервые
      И получить доступ на сайт Займет минуту!
      Введите эл. почту или логин
      Неверный логин или пароль
      Неверный пароль
      Введите пароль
      Скачать файл может только медицинский работник!


      Чтобы подтвердить ваш статус, зарегистрируйтесь, и:

      Читайте экспертные
      материалы

      Скачивайте готовые
      формы и СОПы

      Смотрите
      бесплатные вебинары

      13 000 статей

      1 500 инструкций

      200 записей

      Абонемент в электронную медицинскую библиотеку в подарок!

      У меня есть пароль
      напомнить
      Пароль отправлен на почту
      Ввести
      Я тут впервые
      И получить доступ на сайт Займет минуту!
      Введите эл. почту или логин
      Неверный логин или пароль
      Неверный пароль
      Введите пароль
      Изображение предназначено для медицинских работников!


      Чтобы подтвердить ваш статус, зарегистрируйтесь, и:

      Читайте экспертные
      материалы

      Скачивайте готовые
      формы и СОПы

      Смотрите
      бесплатные вебинары

      13 000 статей

      1 500 инструкций

      200 записей

      Абонемент в электронную медицинскую библиотеку в подарок!

      У меня есть пароль
      напомнить
      Пароль отправлен на почту
      Ввести
      Я тут впервые
      И получить доступ на сайт Займет минуту!
      Введите эл. почту или логин
      Неверный логин или пароль
      Неверный пароль
      Введите пароль
      Изображение предназначено для медицинских работников!


      Чтобы подтвердить ваш статус, зарегистрируйтесь, и:

      Читайте экспертные
      материалы

      Скачивайте готовые
      формы и СОПы

      Смотрите
      бесплатные вебинары

      13 000 статей

      1 500 инструкций

      200 записей

      Абонемент в электронную медицинскую библиотеку в подарок!

      У меня есть пароль
      напомнить
      Пароль отправлен на почту
      Ввести
      Я тут впервые
      И получить доступ на сайт Займет минуту!
      Введите эл. почту или логин
      Неверный логин или пароль
      Неверный пароль
      Введите пароль
      Изображение предназначено для медицинских работников!


      Чтобы подтвердить ваш статус, зарегистрируйтесь, и:

      Читайте экспертные
      материалы

      Скачивайте готовые
      формы и СОПы

      Смотрите
      бесплатные вебинары

      13 000 статей

      1 500 инструкций

      200 записей

      Абонемент в электронную медицинскую библиотеку в подарок!

      У меня есть пароль
      напомнить
      Пароль отправлен на почту
      Ввести
      Я тут впервые
      И получить доступ на сайт Займет минуту!
      Введите эл. почту или логин
      Неверный логин или пароль
      Неверный пароль
      Введите пароль
      ×