Здравоохранение

Ноотропы. Шпаргалка для фармацевта

  • 19 января 2016
  • 432

В профилактике и коррекции негативного воздействия стресса на деятельность нервной системы и процессы нейрогуморальной регуляции, а также когнитивных нарушений важная роль отводится лекарственным средствам (ЛС) нейрометаболического действия (ноотропам).

Согласно данным ВОЗ, треть взрослого населения Европы и Японии принимает ноотропы, что дает полное основание причислять их к жизненно важным препаратам.

Ноотропы (от греч. “noos” – мышление, разум и “tropos” – стремление) оказывают влияние на высшие интегративные функции мозга, улучшают умственную деятельность.

Первый из ноотропов – пирацетам – был синтезирован в Бельгии в 1963 г. Термин “ноотропы” впервые был использован в 1972 г. Cornelia Giurgea для описания эффекта выведенного на рынок за два года до этого пирацетама [1*]. Однако в дальнейшем этот термин стал применяться для обозначения иных по химической структуре ЛС, способных улучшать когнитивные (или познавательные) функции, воздействовать на метаболические процессы в нейронах.

Основой действия ноотропов на центральную нервную систему (ЦНС) является влияние на интеллектуально-мнестические функции и церебропротекторный эффект [2, 3]. Ноотропы улучшают функции памяти, восприятия, внимания, мышления, ориентации; повседневную активность, т. е. именно те функции, которые в наибольшей степени подвержены возрастным нарушениям, стрессовым и травматическим воздействиям.

Таким образом, ноотропы – это ЛС, оказывающие прямое активирующее влияние на обучение, улучшающие память и умственную деятельность, а также повышающие устойчивость мозга к агрессивным воздействиям – гипоксии, травмам, интоксикациям.

В отличие от психостимуляторов мобилизующего типа, ноотропы не вызывают психомоторного возбуждения, истощения функциональных возможностей организма, привыкания и фармакологической зависимости.

Общепринятой классификации ноотропов в настоящее время нет. К ним относятся ЛС различных фармакотерапевтических групп, тем или иным способом оказывающих влияние на метаболизм нейронов или гипотетически имеющие нейропротективный эффект [2, 4].

В связи с этим выделяют несколько их классов.

1. Нейрометаболические стимуляторы:

  • производные пирролидона (пирацетам);

  • производные ГАМК (гамма-аминобутировая кислота, никотиноил гамма-аминомасляная кислота, аминофенилмасляная кислота);

  • производные пантотеновой кислоты (гопантеновая кислота);

  • ЛС, содержащие диметиламиноэтанол (меклофеноксат);

  • ЛС, содержащие пептиды и нейроаминокислоты (Актовегин, Церебролизин, глицин);

  • витамины Е и В15, фолиевая кислота, янтарная кислота;

  • энергодающие субстраты (инозин).

2. Вазотропные препараты (алкалоиды спорыньи, препараты барвинка, ксантины (винпоцетин, ксантинола никотинат, пентоксифиллин, циннаризин, этамиван+этофиллин+гексобендин (Инстенон)).

3. Стимуляторы процессов памяти и обучения:

  • антихолинэстеразные и холиномиметики (галантамин, холина альфосцерат);

  • пептидные гормоны (АКТГ и его производные, кортикотропин);

  • эндорфины и энкефалины.

Доказано, что ноотропы способны оказывать психостимулирующее, антиастеническое, седативное, антидепрессивное, антиэпилептическое, собственно ноотропное, мнемотропное, адаптогенное, вазовегетативное, антипаркинсоническое, антидискинетическое действие, а также повышают уровень бодрствования и ясность сознания (таблица) [5, 6].

Таблица

Сравнительная характеристика некоторых ноотропов

ЛС

Особенности фармакодинамики

Побочные эффекты

Противопоказания

Лекарственное взаимодействие

пирацетам

Восстанавливает и стабилизирует функции мозга. Оказывает умеренное противосудорожное действие

Раздражительность, бессонница, слабость, головокружение, тремор, тошнота, рвота, диарея, боли в животе; стенокардия

Тяжелая почечная недостаточность, беременность, кормление грудью, возраст до 1 года, гиперчувствительность

Повышает эффективность антидепрессантов, антиангинальных ЛС. При назначении с тироксином, трийодтиронином – раздражительность, расстройства сна

гамма-аминомасляная кислота

Оказывает умеренное психостимулирующее, противосудорожное, гипотензивное действие, уменьшает частоту сердечных сокращений. У пациентов с сахарным диабетом снижает уровень гликемии

Тошнота, рвота, бессонница, лабильность АД, диспепсия, повышение температуры, ощущение жара, одышка

Гиперчувствительность

Усиливает действие бензодиазепинов, снотворных и противосудорожных ЛС

Гопантеновая кислота

Стимулирует анаболические процессы
в нейронах. Оказывает противосудорожное действие

Аллергические реакции: ринит, конъюнктивит, кожные высыпания

Гиперчувствительность, тяжелые заболевания почек, беременность, лактация

Пролонгирует действие барбитуратов, усиливает эффекты местных анестетиков, противосудорожных ЛС

глицин

Устраняет депрессивные нарушения, раздражительность, снижает патологическое влечение к алкоголю. Оказывает противоэпилептическое, антистрессовое, седативное действие. Нормализует сон и обмен веществ

Аллергические реакции

Гиперчувствительность

Снижает токсичность противосудорожных ЛС, нейролептиков, антидепрессантов. Со снотворными, транквилизаторами, нейролептиками суммируется эффект торможения ЦНС

Натрия оксибутират

Обладает выраженным антигипоксическим, противошоковым, седативным, миорелаксирующим, в больших дозах – снотворным и наркозным действиями

Двигательное возбуждение, судорожные подергивания конечностей, иногда рвота. Осторожно – при беременности

Гипокалиемия, миастения; лицам, работа которых требует быстрой физической и психической реакции

Усиливает действие снотворных, наркотических, анальгезирующих ЛС

винпоцетин

Способствует утилизации глюкозы, снижает агрегацию тромбоцитов

Снижение АД, тахикардия, редко – экстрасистолия

ИБС, аритмия, беременность, кормление грудью

-

пиритинол

Активирует холинергические процессы. Тормозит активность лизосомальных ферментов и появление свободных радикалов. Улучшает реологические свойства крови

Нарушения сна, головокружение, анорексия, диспепсия, холестаз, аллергические реакции; редко – артралгии, алопеция, стоматит, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, диспное, миастения, парестезии, полимиозит, гепатит

Гиперчувствительность, психомоторное возбуждение, эпилепсия, печеночная и почечная недостаточность, изменения картины крови, диффузные болезни соединительной ткани, миастения, пузырчатка, беременность, лактация

Увеличивает вероятносгь развития и выраженность побочных эффектов пеницилламина, препаратов золота, сульфасалазина

В настоящее время отдается предпочтение пиритинолу, как обладающему выраженным клиническим эффектом и оптимальным соотношением стоимость/эффективность, имеющему благоприятный профиль безопасности.

Согласно формальным классификационным критериям ноотропов пиритинол относится к ЛС смешанного типа (нейропротекторам). Однако если исходить из клинико-фармакологических эффектов пиритинола (прежде всего влияния на интеллектуально-мнестические функции), то он приближается к истинным ноотропам (рацетамовым производным и холинергическим средствам).

Пиритинол представляет собой две молекулы витамина B6, связанные дисульфидным мостиком, при этом он не обладает какими-либо свойствами, сходными со свойствами витамина В6 [7, 8]. Несомненным достоинством и существенным отличием от большинства ЛС, обладающих нейрометаболическим эффектом, является форма выпуска – не только таблетки, но и суспензия с хорошими органолептическими свойствами, что особо привлекательно для педиатрической практики.

Механизм действия пиритинола заключается в его влиянии на энергетический метаболизм клетки [5]. Он хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Под воздействием пиритинола происходит усиление транспорта глюкозы и натрия в нейронах, а также замедление обмена фосфатов между нервной тканью и кровью, осуществляется накопление фосфатов – важнейшего субстрата энергетического обеспечения – в нейронах. Для того чтобы оценить значение такого механизмов действия с точки зрения клинической практики, следует помнить, что детерминантным патологическим процессом при ишемии мозга является не недостаток кислорода (играющего только причинную роль), а порождаемый им энергетический дефицит. При этом механическое повышение содержания кислорода в притекаемой к мозгу крови (оксигенация) или резкая вазодилатация не только не улучшают функционирование клеток, а наоборот – усиливают образование свободных радикалов и повреждение митохондриального аппарата нейронов. При наличии достаточного количества АТФ даже в анаэробных условиях митохондрии способны восстанавливать и полноценно осуществлять свою функцию. Пиритинол обеспечивает реализацию комплексного нейропротекторного воздействия на основные звенья механизма деградации и гибели нейронов при ишемии тканей головного мозга:

  • стимулирует внутриклеточное накопление макроэргических фосфатов (АТФ и АДФ);

  • стимулирует поступление и утилизацию глюкозы нейронами;

  • оказывает мембранопротекторный антиоксидантный эффект – защищает нейроны от повреждающего действия образующихся при ишемии свободных радикалов [5, 8, 9, 10, 11].

Пиритинол также применяется при неврологических расстройствах у детей, связанных с перинатальным гипоксическим повреждением головного мозга, при дисметаболических и посттравматических энцефалопатиях, задержках и отставаниях психического развития, синдроме дефицита внимания с гиперактивностью у детей. Он находит применение при функциональных неврологических расстройствах, когнитивных нарушениях, трудностях школьного обучения. Пиритинол приводит к повышению устойчивости структур ЦНС к повреждениям, улучшает память и способность к обучению. Крайне важным является нормализация взаимодействия кортикальных структур с субкортикальными отделами, что нередко лежит в основе патогенеза неврологических расстройств в педиатрической практике.

Пиритинол показан при следующих патологиях:

  • деменции различного генеза (болезнь Альцгеймера, сосудистая и смешанная формы);

  • реабилитационный период ишемического инсульта, хронические нарушения мозгового кровообращения;

  • энцефалопатии (атеросклеротическая, посттравматическая, диабетическая, токсическая и другие);

  • последствия перенесенного энцефалита;

  • астено-депрессивные состояния;

  • задержка психического развития, церебростенический синдром, синдром дефицита внимания с гиперактивностью у детей, минимальная мозговая дисфункция у детей;

  • хронический алкоголизм;

  • возрастные нарушения высшей нервной деятельности, умственной работоспособности и памяти;

  • состояния хронического стресса, сопровождающиеся снижением высших психических функций;

  • синдром эмоционального выгорания, связанный с хроническим воздействием профессиональных психотравмирующих факторов;

  • различные неврологические синдромы при длительном воздействии профессиональных вредностей и экологических факторов.

Эффективно сочетать пиритинол с другими ЛС нейрометаболической терапии (прежде всего с Инстеноном и Актовегином) при остром нарушении мозгового кровообращения по типу ишемического инсульта (реабилитационный период), дисциркуляторной энцефалопатии, сосудистой деменции.

Абсолютным противопоказанием к применению пиритинола является повышенная чувствительность к нему. Реакции повышенной чувствительности могут возникнуть у пациентов с гиперчувствительностью к D-пеницилламину, поскольку последний имеет сходство с пиритинолом по химическому строению (тиоловые группы).

Относительные противопоказания – заболевания почек в анамнезе, выраженные нарушения функции печени, выраженные изменения картины периферической крови, острые аутоиммунные заболевания (в т. ч. системная красная волчанка), миастения, пемфигус.

При применении пиритинола по показаниям в рекомендуемых дозах развитие побочных эффектов маловероятно. Со стороны пищеварительной системы возможны тошнота, рвота, диарея; редко – потеря аппетита, изменение вкусовой чувствительности, нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, холестаз). Со стороны ЦНС возможны нарушения сна; редко – повышенная возбудимость, головная боль, головокружение, утомляемость, аллергические реакции. В экспериментальных исследованиях не установлено наличие тератогенного или эмбриотоксического действия пиритинола.

* Список литературы находится в редакции

Рекомендации по теме

Мероприятия

Мероприятия

Повышаем квалификацию

Посмотреть

Самое выгодное предложение

Самое выгодное предложение

Воспользуйтесь самым выгодным предложением на подписку и станьте читателем уже сейчас

Мы в соцсетях
А еще:
Сайт предназначен для медицинских работников!


Материалы для zdrav.ru готовят лучшие эксперты в сфере здравоохранения. Чтобы защитить их авторские права, многие статьи на нашем сайте закрыты

Подтвердите ваш статус медработника - регистрация займет одну минуту:)

Пакет готовых инструкций, чтобы пройти проверку Росздравнадзора в подарок!

У меня есть пароль
напомнить
Пароль отправлен на почту
Ввести
Введите эл. почту или логин
Неверный логин или пароль
Неверный пароль
Введите пароль
Я тут впервые
И получить доступ на сайт Займет минуту!
Зарегистрироваться
Сайт предназначен для медицинских работников!


Материалы для zdrav.ru готовят лучшие эксперты в сфере здравоохранения. Чтобы защитить их авторские права, многие статьи на нашем сайте закрыты

Подтвердите ваш статус медработника - регистрация займет одну минуту.

Пакет готовых инструкций, чтобы пройти проверку Росздравнадзора в подарок!!

У меня есть пароль
напомнить
Пароль отправлен на почту
Ввести
Введите эл. почту или логин
Неверный логин или пароль
Неверный пароль
Введите пароль
Я тут впервые
И получить доступ на сайт Займет минуту!
Зарегистрироваться
×
Сайт использует файлы cookie. Они позволяют узнавать вас и получать информацию о вашем пользовательском опыте. Это нужно, чтобы улучшать сайт. Посещая страницы сайта и предоставляя свои данные, вы позволяете нам предоставлять их сторонним партнерам. Если согласны, продолжайте пользоваться сайтом. Если нет – установите специальные настройки в браузере или обратитесь в техподдержку.