Здравоохранение

Ликбез для фармацевта: антагонисты кальция

  • 22 января 2016
  • 165

Цель фармакотерапии пациентов с артериальной гипертензией (АГ) – максимальное снижение риска развития сердечно-сосудистых осложнений – недостижима без точной оценки степени ее выраженности.

В настоящее время основными фармакологическими группами лекарственных средств (ЛС) с доказанным антигипертензивным эффектом являются диуретики, β-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, также используются α-блокаторы, антагонисты ангиотензина ІІ, препараты центрального механизма действия.

Известно, что при применении β-адреноблокаторов возможно появление неблагоприятных метаболических эффектов (повышение уровня триглицеридов и снижение липопротеидов высокой плотности, уменьшение толерантности к глюкозе, увеличение инсулинрезистентности, повышение уровня мочевой кислоты). Нельзя забывать и об эмбиотоксическом эффекте ингибиторов АПФ.

Применение β-адреноблокаторов и ингибиторов АПФ противопоказано при хронической обструктивной болезни легких и бронхиальной астме.

Все это определяет актуальность использования при АГ ЛС из группы антагонистов кальция, которые обладают высокой эффективностью не только в ее терапии, но и в лечении стенокардии, сердечной недостаточности, цереброваскулярных заболеваний и периферического атеросклероза, что целесообразно учитывать при сочетанной патологии [4, 5].

Классификация

В кардиологической практике используются исключительно антагонисты кальция, действующие преимущественно на потенциал-зависимые кальциевые каналы L-типа (дилтиазем, нифедипин, амлодипин, фелодипин), которые обычно разделяют на три основные группы в зависимости от химической структуры:

  • производные фенилалкиламина (верапамил и др.);

  • производные бензотиазепина (дилтиазем и др.);

  • производные дигидропиридина (нифедифин, фелодипин, амлодипин).

Антагонисты кальция различаются также по продолжительности действия:

  • короткого действия (I поколение) – нифедипин, верапамил, дилтиазем;

  • пролонгированного действия (II поколение). К ним относят либо специальные лекарственные формы нифедипина, верапамила, дилтиазема, обеспечивающие равномерное высвобождение действующего вещества в течение длительного времени (препараты IIa поколения), либо препараты иной химической структуры, обладающие способностью более длительно циркулировать в организме (препараты IIb поколения) – фелодипин, амлодипин, лацидипин.

Препараты II поколения характеризуются большей селективностью действия на сосуды и улучшенными фармакокинетическими свойствами за счет замедленного высвобождения активного вещества или новой особой химической структуры.

По некоторым классификациям амлодипин относится к препаратам III поколения.



Ода амлодипину

В настоящее время амлодипин прочно занял одну из лидирующих позиций среди большого числа антигипертензивных ЛС.

Важным в понимании его эффективности является оценка фармакокинетических характеристик. Так, при приеме внутрь амлодипин медленно и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (в тонком кишечнике) вне зависимости от приема пищи. Биодоступность активно действующего вещества высока и составляет от 60 до 80%, что значительно выше, чем у лацидипина (в среднем 10%), нифедипина (56%), фелодипина (15%) и других антагонистов кальция. Ни всасываемость, ни биодоступность амлодипина не изменяются при его совместном приеме с пищей. Объем распределения действующего вещества равен в среднем 20–21 л/кг массы тела, что значительно больше, чем у других представителей дигидропиридинового ряда. В сыворотке 95–98% дозы препарата связывается с белками плазмы. Максимальная концентрация амлодипина в крови достигается через 6–12 час после приема.

Наибольшие его концентрации обнаруживаются в печени, легких, почках и надпочечниках. Амлодипин плохо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, вследствие чего не оказывает влияния на центральную нервную систему и развитие плода во время беременности.

Амлодипин метаболизируется в печени с образованием, по меньшей мере, десяти неактивных метаболитов, которые выводятся почками. Фармакокинетические характеристики амлодипина незначительно изменяются у пациентов с почечной не­достаточностью, что обеспечивает его безопасное использование у лиц с патологией почек, а также у лиц пожилого и старческого возраста, у которых часто имеется та или иная степень дисфункции почек. В то же время период полужизни амлодипина в плазме крови значительно удлиняется при печеночной недостаточности, что определяет его осторожное использование у пациентов с циррозом печени.

Амлодипин характеризует предсказуемая эффективность. Доказано, что длительность действия препарата (24–36 час) обусловлена его медленным высвобождением из связи с рецепторами, что позволяет ему равномерно контролировать артериальное давление в течение 24 часов. Это обуславливает сравнительно большую эффективность препарата в отношении контроля утреннего подъема артериального давления вне зависимости от времени приема, предотвращает кризовое течение АГ [1–3]*.

Амплодипин блокирует поступление ионов кальция через клеточную мембрану в сердечную и гладкую мышцы. Механизм антигипертензивного действия амлодипина объясняется прямым расслабляющим (сосудорасширяющим) воздействием на гладкие мышцы сосудов, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления.

Противопоказаниями для длительного применения дигидропиридиновых антагонистов кальция служат: систолическая дисфункция левого желудочка (клинические и рентгенологические признаки застоя в легких), тахиаритмии.

Амлодипин хорошо переносится пациентами, редко вызывает нежелательные эффекты, наиболее заметными из которых является гиперемия кожных покровов, редко – нарушения ритма в виде желудочковой тахикардии, трепетания предсердий, ортостатическая гипотензия, расстройства зрения, повышение уровня печеночных ферментов.

Лекарственное взаимодействие

Известно, что НПВП обладают прогипертензивным действием, снижают эффективность применения антигипертензивных ЛС. Предпочтение следует отдавать амлодипину – препарату антагонистов кальция дигидропиридинового ряда, в гипотензивном действии которых не участвуют напрямую эффекты простагландинов, и при необходимости – комбинации антагониста кальция с мочегонными препаратами для предотвращения задержки натрия и воды у "сольчувствительных" гипертоников. Амлодипин совместим с основными группами гипотензивных средств (диуретики, ингибиторы АПФ, β-адреноблокаторы), нитратами и гипогликемическими препаратами. Средства для ингаляционного наркоза, амиодарон могут усиливать действие препарата.

Многолетний опыт применения амлодипина в клинической практике в Российской Федерации и за рубежом позволяет говорить о его ведущем месте в группе антагонистов кальция и положительно оценивать перспективы его использования в кардиологической практике, фармакотерапии АГ, ишемической болезни сердца и ассоциированных состояний.

*Список литературы находится в редакции

Рекомендации по теме

Мероприятия

Мероприятия

Повышаем квалификацию

Посмотреть

Самое выгодное предложение

Самое выгодное предложение

Воспользуйтесь самым выгодным предложением на подписку и станьте читателем уже сейчас

Мы в соцсетях
А еще:
Сайт предназначен для медицинских работников!


Материалы для zdrav.ru готовят лучшие эксперты в сфере здравоохранения. Чтобы защитить их авторские права, многие статьи на нашем сайте закрыты

Подтвердите ваш статус медработника - регистрация займет одну минуту:)

Пакет готовых инструкций, чтобы пройти проверку Росздравнадзора в подарок!

У меня есть пароль
напомнить
Пароль отправлен на почту
Ввести
Введите эл. почту или логин
Неверный логин или пароль
Неверный пароль
Введите пароль
Я тут впервые
ИЛИ ВОЙТИ ЧЕРЕЗ СОЦИАЛЬНЫЕ СЕТИ
Зарегистрироваться
Сайт предназначен для медицинских работников!


Материалы для zdrav.ru готовят лучшие эксперты в сфере здравоохранения. Чтобы защитить их авторские права, многие статьи на нашем сайте закрыты

Подтвердите ваш статус медработника - регистрация займет одну минуту.

Пакет готовых инструкций, чтобы пройти проверку Росздравнадзора в подарок!!

У меня есть пароль
напомнить
Пароль отправлен на почту
Ввести
Введите эл. почту или логин
Неверный логин или пароль
Неверный пароль
Введите пароль
Я тут впервые
ИЛИ ВОЙТИ ЧЕРЕЗ СОЦИАЛЬНЫЕ СЕТИ
Зарегистрироваться
×

Гость,
заберите Ваш подарок!

Активировать

Доступ к журналу «Новая аптека»

Сайт использует файлы cookie. Они позволяют узнавать вас и получать информацию о вашем пользовательском опыте. Это нужно, чтобы улучшать сайт. Посещая страницы сайта и предоставляя свои данные, вы позволяете нам предоставлять их сторонним партнерам. Если согласны, продолжайте пользоваться сайтом. Если нет – установите специальные настройки в браузере или обратитесь в техподдержку.