text
Портал для медицинских работников

Оральные контрацептивы - информация для фармконсультации

  • 25 января 2016
  • 172

Открытие в 1929 г. эстрогена, а затем прогестерона (гормона желтого тела), синтезированного в 1934 г. Гутенахтом, было первым этапом развития гормональной контрацепции.

Гутенахт доказал, что прогестерон блокирует процесс овуляции. Вслед за этим появилось множество сообщений о физиологических свойствах женских гормонов. В качестве сырья для получения половых стероидов стали использовать экстракт мексиканского солодкового корня. Одновременно и независимо друг от друга, ученые Джерасси и Колтон синтезировали препарат, обладающий прогестероноподобным эффектом. Он получил название гестаген (прогестин). После ряда экспериментов над животными в 1956 г. в Пуэрто-Рико прошли первые клинические исследования. Они подтвердили антиовуляторное действие прогестинов. Дальнейшие испытания выявили 100% эффект этих веществ против наступления беременности.

Первым препаратом в виде таблеток, рекомендованным для повседневной лечебной практики, в 1960 г. стал Эновид. Он содержал 15 мг норэтиндрела и 0,15 мг местранола. С этого времени началась история развития комбинированных контрацептивных средств.

Противозачаточные таблетки прошли большой путь развития. Сегодня на мировом фармацевтическом рынке насчитывается более 500 видов оральных гормональных контрацептивов третьего поколения.

Механизм действия

Оральные контрацептивы (ОК) работают по двум направлениям: центральному и периферическому. Центральное включает уровень гипоталамус – гипофиз, в результате чего блокируется выработка фолликулостимулирующего (ФСГ) и лютенизирующего гормонов (ЛГ). Перифирическое действует на яичники, матку и маточные трубы. Выработка гормонов гипофиза в яичниках блокируется, фолликул не созревает, не вырабатывается яйцеклетка; внутренний слой матки не подготовлен для попадания и созревания оплодотворенной яйцеклетки, маточные трубы изменяют свою перистальтику.

Действие КОК в первую очередь угнетает высвобождение рилизинг-гормонов гипоталамуса, что сокращает выход ФСГ и ЛГ и предотвращает овуляцию.

В целом ОК изменяют физико-химические свойства шеечной слизи, повышая вязкость и уменьшая количество, что затрудняет движение сперматозоидов. Под действием прогестинов утончается эндометрий, снижается его активность, становится невозможной имплантация бластоцисты.

ОК влияют на менструальный цикл, восстанавлявая его регулярность и уменьшая кровопотерю. Реже возникают дисменорея и предменструальный синдром. Прогестагеновый компонент ОК затрудняет проникновение инфекции через шеечную слизь, отчего риск воспалительных заболеваний органов малого таза сокращается в два раза. Выявлено снижение частоты рака эндометрия яичников, образования функциональных овариальных кист и доброкачественных опухолей молочной железы.


Современное многообразие

Чтобы было легче разобраться в современных ОК, принято делить их на три вида:

  • содержащие прогестерон (мини-пили). Рекомендуются женщинам с непереносимостью эстрогенного компонента; в послеродовый период и во время лактации; женщинам с сахарным диабетом (в нетяжелых формах); с пороком сердца (компенсированным). Иногда их назначают при артериальной гипертензии, варикозном расширении вен и даже мигренях. Среди побочных реакций – нарушение менструального цикла и длительные ациклические кровянистые выделения. Данный вид ОК не обладает 100%-ной эффективностью, может быть рекомендован женщинам старшего репродуктивного возраста.

  • средства экстренной контрацепции (в случаях сексуального насилия, одноразовых незащищенных контактов, при сомнениях в целостности презерватива, смещения диафрагмы при половом акте и т. п.). Не предназначены для регулярной контрацепции. Посткоитальные ОК содержат большую дозу эстрогенов и гестагенов. Назначаются не позднее 24–72 ч после полового акта;

  • комбинированные оральные контрацептивы (КОК). Содержат фолликулярный гормон (эстроген) и гормон желтого тела (прогестерон). Наиболее популярны.

КОК бывают:

  • монофазными. Все таблетки упаковки содержат одинаковую дозу эстрогенного и гестагенного компонентов;

  • многофазными (двух- и трехфазные). Имитируют идеальный менструальный цикл. Дозы эстрогенного и гестагенного компонентов зависят от фазы цикла. Доза первого в двухфазных КОК постоянна, этим они и отличаются от трехфазных КОК. Таблетки имеют разный цвет.

В табл. представлены международные непатентованные наименования (МНН) действующих веществ в составе КОК, зарегистрированных в России.

Таблица

МНН действующих веществ, входящих в КОК

Компонент

МНН

Эстрогенный (синтетический)

Этинилэстрадиол

Гестагенный

Производные прогестерона: хлормадион, ципротерона ацетат

Производные 19-нортестостерона (норстероиды): норэтистерона ацетат, норгестрел, левоноргестрел, дезогестрел, норгестимат, диеногест, гестоден

В организме 19-нортестостерон превращается в норэтистерон. Метаболизм в печени уменьшает его биологическую активность на 40%. Наибольшим эффектом обладает левоноргестрел, т.к. он не подвергается печеночному метаболизму, что делает его биологически активным на 100%. Однако левоноргестрел чреват андрогенным эффектом, в отличие от 19-норстероидов (дезогестрел, гестоден, норгестимат).

Противопоказания и побочное действие

Абсолютные противопоказания КОК: индивидуальная непереносимость; аллергические реакции; тромбоэмболические заболевания; гормонально зависимые опухоли; беременность; прогрессирующие заболевания печени; серповидноклеточная анемия; сосудистые заболевания головного мозга; инфаркт миокарда; выраженная гиперлипидемия. Относительные: заболевания желчного пузыря; артериальная гипертензия; сахарный диабет; нарушение функций печени; эпилепсия; фибромиома матки; хронические заболевания почек.

Побочное действие КОК зависит от входящих в их состав действующих веществ. Поскольку эстрогены и гестагены оказывают разное действие на организм, то, соответственно, могут вызывать различные побочные эффекты.

Список литературы находится в редакции

Подписка на статьи

Чтобы не пропустить ни одной важной или интересной статьи, подпишитесь на рассылку. Это бесплатно.

Рекомендации по теме

Мероприятия

Мероприятия

Повышаем квалификацию

Посмотреть

Самое выгодное предложение

Самое выгодное предложение

Воспользуйтесь самым выгодным предложением на подписку и станьте читателем уже сейчас

Мы в соцсетях
А еще:
Сайт предназначен для медицинских работников!


Чтобы подтвердить ваш статус, зарегистрируйтесь, и:

Читайте экспертные
материалы

Скачивайте готовые
формы и СОПы

Смотрите
бесплатные вебинары

13 000 статей

1 500 инструкций

200 записей

Абонемент в электронную медицинскую библиотеку в подарок!

У меня есть пароль
напомнить
Пароль отправлен на почту
Ввести
Введите эл. почту или логин
Неверный логин или пароль
Неверный пароль
Введите пароль
Я тут впервые
И получить доступ на сайт Займет минуту!
Сайт предназначен для медицинских работников!


Чтобы скачать файл на портале ZDRAV.RU, зарегистрируйтесь, и:

Читайте экспертные
материалы

Скачивайте готовые
формы и СОПы

Смотрите
бесплатные вебинары

13 000 статей

1 500 инструкций

200 записей

Абонемент в электронную медицинскую библиотеку в подарок!

У меня есть пароль
напомнить
Пароль отправлен на почту
Ввести
Введите эл. почту или логин
Неверный логин или пароль
Неверный пароль
Введите пароль
Я тут впервые
И получить доступ на сайт Займет минуту!
×

×

Гость, вам предоставлен VIP-доступ к журналу «Новая аптека»:
возможность скачивать шаблоны • доступ к видеотренингамкниги  для аптек
Активировать доступ  
Сайт использует файлы cookie. Они позволяют узнавать вас и получать информацию о вашем пользовательском опыте. Это нужно, чтобы улучшать сайт. Посещая страницы сайта и предоставляя свои данные, вы позволяете нам предоставлять их сторонним партнерам. Если согласны, продолжайте пользоваться сайтом. Если нет – установите специальные настройки в браузере или обратитесь в техподдержку.