Сахарный диабет: полезная конкуренция

102

Ингибиторы альфа-глюкозидазы представляют собой псевдотетрасахариды. Они конкурируют с ди-, олиго- и полисахаридами за места связывания на пищеварительных ферментах (сахараза, глюкоамилаза, мальтаза, декстроза и др.), замедляют процессы последовательного ферментирования и всасывания углеводов по всей тонкой кишке.

В результате полисахариды поступают в толстую кишку и выводятся в непереваренном виде, что способствует снижению уровня постпрандиальной гипергликемии. В связи с этим ингибиторы альфа-глюкозидазы следовало бы называть антигипергликемическими, а не сахароснижающими лекарственными средствами (ЛС).

Псевдотетрасахарид микробного происхождения

Акарбоза – основной представитель этой группы ЛС – является псевдодисахаридом, получаемый путем ферментации из микроорганизмов, принадлежащих к семейству Actinoplanaceae. Акарбоза имеет низкую биодоступность, из кишечника всасывается только 35% введенной дозы, причем только 2% – в активной форме. Период полувыведения равен 2-м ч, но следы и метаболиты обнаруживаются в плазме крови в течение 24-х ч после ее приема. Фракция акарбозы, всасывающаяся в активной форме, почти полностью выводится почками. У лиц с почечной недостаточностью выведение акарбозы замедляется почти в 5 раз по сравнению с лицами с нормально функционирующими почками; в пожилом и старческом возрасте – в 1,5 раза. Гипогликемическое действие развивается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Акарбоза обратимо ингибирует кишечную мембраносвязанную альфа-глюкозидазу и панкреатическую альфа-амилазу. В просвете тонкой кишки альфа-амилаза гидролизует полимерные сахара до олигосахаридов, а кишечная альфа-глюкозидаза – олиго-, три- и дисахариды до глюкозы и других моносахаров. Инактивация (ингибирование) этих ферментов приводит к снижению образования глюкозы в кишечнике, а, следовательно, и ее всасывания, т. е. происходит уменьшение постпищевой гипергликемии.

Сглаживание высоких пиков сахара в крови после еды предотвращает избыточный выброс инсулина во вторую отсроченную фазу секреции, что в свою очередь благоприятно сказывается на состоянии липидного обмена.

У пациентов, получающих акарбозу в течение 3-х–6-ти месяцев, наблюдается достоверное снижение холестерина, триглицеридов, увеличивается содержание в крови «защитных» липопротеидов высокой плотности.Нормализация липидного обмена уменьшает у них риск развития сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ).

Снижение гиперинсулинемии после еды уменьшает чувство голода, облегчает соблюдение диеты, способствует нормализации массы тела, улучшению чувствительности клеток к действию инсулина. Облегчение работы поджелудочной железы (ПЖ) вследствие медленного повышения сахара в крови после еды предотвращает ее истощение.

Кроме того, согласно последним данным, акарбоза увеличивает секрецию глюкагоноподобного пептида-1, который является эндогенным стимулятором 1-й фазы секреции инсулина в ответ на повышение сахара в крови.

Акарбоза опосредованно участвует в нормализации секреции инсулина: восстанавливает секрецию ПЖ в 1-ю фазу и предотвращает развитие гиперинсулинемии во 2-ю.Акарбоза не вызывает стимуляции выработки инсулина бета-клетками ПЖ и не вызывает связанных с ним эффектов.


Результаты клинических исследований

Эффективность применения акарбозы для предотвращения развития сахарного диабета (СД) 2-го типа у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе была продемонстрирована в крупных клинических исследованиях [4, 5]*. Так, в 2002 г. было завершено крупное международное исследование STOP-NIDDM. Главным его итогом явилось то, что у пациентов, находившихся на активном лечении акарбозой, относительный риск развития СД 2-го типа был на 36% меньше, чем в группе плацебо [6]. При этом уменьшение относительного риска развития СД 2-го типа при применении акарбозы было достигнуто вне зависимости от пола, возраста и массы тела: у более молодых пациентов (моложе 55-ти лет) – на 21%, в более старших возрастных группах (старше 55-ти лет) – на 30%, у мужчин – на 23% и у женщин – на 29%. При индексе массы тела (ИМТ) более 30 кг/м2 – на 23%, при ИМТ<30 кг/м2 – на 30%. Важно то, что впервые были получены данные о возможности акарбозы предотвращать развитие ССЗ у лиц с нарушениями углеводного обмена. Относительный риск развития новых случаев артериальной гипертензии (АГ) на фоне активного лечения снизился на 34%, инфаркта миокарда – на 91%, а любого зафиксированного сердечно-сосудистого события – на 49%.Эффективность акарбозы у пациентов с АГ, нарушенной толерантностью к глюкозе и ожирением также установлена исследованиями, проведенными в отделе системных гипертензий НИИ кардиологии им. А.Л. Мясникова. Они продемонстрировали способность акарбозы позитивно влиять не только на углеводный обмен, но и на уровень артериального давления у таких больных [7].

Практическое применение

Наибольший эффект акарбозы достигается при терапии (моно- или комбинированной) пациентов с впервые выявленным СД 2-го типа. В качестве монотерапии акарбозу назначают, если диетотерапия оказалась неэффективной. Прописывают акарбозу и в комбинации с производными сульфонилмочевины.

Начальная доза акарбозы составляет 50 мг трижды в день перед едой или непосредственно в самом начале приема пищи. При хорошей переносимости с интервалом в неделю добавляют 2-й и 3-й прием, дозу ступенчато увеличивают до 300 мг/сут. Суточные дозы более 300 мг нерациональны, т. к. дальнейшего снижения сахара крови не происходит, но появляется риск повышения уровня трансаминаз (увеличение концентрации АСАТ и АЛАТ в крови).При использовании высоких доз акарбозы (также при ее длительном применении) возможны следующие побочные эффекты: диспептические явления (боли в животе, метеоризм, диарея); снижение уровня гематокрита (концентрация гемоглобина при этом не меняется); уменьшение концентрации витамина В6 в крови (без клиники гиповитаминоза).Появление метеоризма обусловлено механизмом действия акарбозы, т. к. нерасщепленные углеводы в дистальных отделах кишечника подвергаются брожению. В связи с этим ограничение в диете углеводов сведет к минимуму этот побочный эффект. В то же время для пожилых пациентов, страдающих запорами, такой эффект является положительным, т. к. регулирует стул без дополнительного приема слабительных ЛС.Абсолютными противопоказаниями к применению акарбозы являются: ее аллергическая непереносимость; диабетический кетоацидоз; острые и хронические заболевания кишечника, осложненные нарушениями пищеварения и всасывания, патология ЖКТ с повышенным газообразованием, язвенный колит, кишечная непроходимость, в т. ч. частичная. Относительные противопоказания: инсулинозависимый СД; хроническая почечная недостаточность; беременность; лактация; возраст до 18-ти лет.

*Список литературы находится в редакции

Читайте в ближайших номерах журнала «Новая аптека»
    Читать >>


    Ваша персональная подборка

      Подписка на статьи

      Чтобы не пропустить ни одной важной или интересной статьи, подпишитесь на рассылку. Это бесплатно.

      Рекомендации по теме

      Мероприятия

      Мероприятия

      Повышаем квалификацию

      Посмотреть

      Самое выгодное предложение

      Самое выгодное предложение

      Воспользуйтесь самым выгодным предложением на подписку и станьте читателем уже сейчас

      Живое общение с редакцией

      А еще...







      Наши продукты






















      © 2006–2018 ООО «МЦФЭР», медиагруппа «Актион-МЦФЭР»

      Журнал «Здравоохранение» –
      практический журнал для главного врача.

      Все права защищены. Полное или частичное копирование любых материалов сайта возможно только с письменного разрешения редакции журнала «Здравоохранение».
      Нарушение авторских прав влечет за собой ответственность в соответствии с законодательством РФ.

      Зарегистрировано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор)
      Свидетельство о регистрации СМИ ПИ № ФС77-64203 от 31.12.2015.

      
      • Мы в соцсетях
      Сайт использует файлы cookie. Они позволяют узнавать вас и получать информацию о вашем пользовательском опыте. Это нужно, чтобы улучшать сайт. Посещая страницы сайта и предоставляя свои данные, вы позволяете нам предоставлять их сторонним партнерам. Если согласны, продолжайте пользоваться сайтом. Если нет – установите специальные настройки в браузере или обратитесь в техподдержку.
      Сайт предназначен для медицинских работников!

      Чтобы скачать документ на портале ZDRAV.RU, пожалуйста, зарегистрируйтесь.
      Это займет всего 57 секунд. Для вас будут доступны:

      — 12 000 статей
      — 8 000 ответов на вопросы
      — 200 видеосеминаров
      — готовые формы и образцов документов
      — бесплатная правовая база
      — полезные сервисы

      Вы также получите подарок — pdf- журнал «Здравоохранение»

      У меня есть пароль
      напомнить
      Пароль отправлен на почту
      Ввести
      Я тут впервые
      И получить доступ на сайт Займет минуту!
      Введите эл. почту или логин
      Неверный логин или пароль
      Неверный пароль
      Введите пароль
      Сайт предназначен для медицинских работников!


      Чтобы подтвердить ваш статус, зарегистрируйтесь, и:

      Читайте экспертные
      материалы

      Скачивайте готовые
      формы и СОПы

      Смотрите
      бесплатные вебинары

      13 000 статей

      1 500 инструкций

      200 записей

      Абонемент в электронную медицинскую библиотеку в подарок!

      У меня есть пароль
      напомнить
      Пароль отправлен на почту
      Ввести
      Я тут впервые
      И получить доступ на сайт Займет минуту!
      Введите эл. почту или логин
      Неверный логин или пароль
      Неверный пароль
      Введите пароль
      ×
      Сайт предназначен для медицинских работников!


      Чтобы подтвердить ваш статус, зарегистрируйтесь, и:

      Читайте экспертные
      материалы

      Скачивайте готовые
      формы и СОПы

      Смотрите
      бесплатные вебинары

      13 000 статей

      1 500 инструкций

      200 записей

      Абонемент в электронную медицинскую библиотеку в подарок!

      У меня есть пароль
      напомнить
      Пароль отправлен на почту
      Ввести
      Я тут впервые
      И получить доступ на сайт Займет минуту!
      Введите эл. почту или логин
      Неверный логин или пароль
      Неверный пароль
      Введите пароль
      Сайт предназначен для медицинских работников!


      Чтобы скачать файл на портале ZDRAV.RU, зарегистрируйтесь, и:

      Читайте экспертные
      материалы

      Скачивайте готовые
      формы и СОПы

      Смотрите
      бесплатные вебинары

      13 000 статей

      1 500 инструкций

      200 записей

      Абонемент в электронную медицинскую библиотеку в подарок!

      У меня есть пароль
      напомнить
      Пароль отправлен на почту
      Ввести
      Я тут впервые
      И получить доступ на сайт Займет минуту!
      Введите эл. почту или логин
      Неверный логин или пароль
      Неверный пароль
      Введите пароль
      Скачать файл может только медицинский работник!


      Чтобы подтвердить ваш статус, зарегистрируйтесь, и:

      Читайте экспертные
      материалы

      Скачивайте готовые
      формы и СОПы

      Смотрите
      бесплатные вебинары

      13 000 статей

      1 500 инструкций

      200 записей

      Абонемент в электронную медицинскую библиотеку в подарок!

      У меня есть пароль
      напомнить
      Пароль отправлен на почту
      Ввести
      Я тут впервые
      И получить доступ на сайт Займет минуту!
      Введите эл. почту или логин
      Неверный логин или пароль
      Неверный пароль
      Введите пароль
      Скачать файл может только медицинский работник!


      Чтобы подтвердить ваш статус, зарегистрируйтесь, и:

      Читайте экспертные
      материалы

      Скачивайте готовые
      формы и СОПы

      Смотрите
      бесплатные вебинары

      13 000 статей

      1 500 инструкций

      200 записей

      Абонемент в электронную медицинскую библиотеку в подарок!

      У меня есть пароль
      напомнить
      Пароль отправлен на почту
      Ввести
      Я тут впервые
      И получить доступ на сайт Займет минуту!
      Введите эл. почту или логин
      Неверный логин или пароль
      Неверный пароль
      Введите пароль
      Скачать файл может только медицинский работник!


      Чтобы подтвердить ваш статус, зарегистрируйтесь, и:

      Читайте экспертные
      материалы

      Скачивайте готовые
      формы и СОПы

      Смотрите
      бесплатные вебинары

      13 000 статей

      1 500 инструкций

      200 записей

      Абонемент в электронную медицинскую библиотеку в подарок!

      У меня есть пароль
      напомнить
      Пароль отправлен на почту
      Ввести
      Я тут впервые
      И получить доступ на сайт Займет минуту!
      Введите эл. почту или логин
      Неверный логин или пароль
      Неверный пароль
      Введите пароль
      Скачать файл может только медицинский работник!


      Чтобы подтвердить ваш статус, зарегистрируйтесь, и:

      Читайте экспертные
      материалы

      Скачивайте готовые
      формы и СОПы

      Смотрите
      бесплатные вебинары

      13 000 статей

      1 500 инструкций

      200 записей

      Абонемент в электронную медицинскую библиотеку в подарок!

      У меня есть пароль
      напомнить
      Пароль отправлен на почту
      Ввести
      Я тут впервые
      И получить доступ на сайт Займет минуту!
      Введите эл. почту или логин
      Неверный логин или пароль
      Неверный пароль
      Введите пароль
      Скачать файл может только медицинский работник!


      Чтобы подтвердить ваш статус, зарегистрируйтесь, и:

      Читайте экспертные
      материалы

      Скачивайте готовые
      формы и СОПы

      Смотрите
      бесплатные вебинары

      13 000 статей

      1 500 инструкций

      200 записей

      Абонемент в электронную медицинскую библиотеку в подарок!

      У меня есть пароль
      напомнить
      Пароль отправлен на почту
      Ввести
      Я тут впервые
      И получить доступ на сайт Займет минуту!
      Введите эл. почту или логин
      Неверный логин или пароль
      Неверный пароль
      Введите пароль
      Изображение предназначено для медицинских работников!


      Чтобы подтвердить ваш статус, зарегистрируйтесь, и:

      Читайте экспертные
      материалы

      Скачивайте готовые
      формы и СОПы

      Смотрите
      бесплатные вебинары

      13 000 статей

      1 500 инструкций

      200 записей

      Абонемент в электронную медицинскую библиотеку в подарок!

      У меня есть пароль
      напомнить
      Пароль отправлен на почту
      Ввести
      Я тут впервые
      И получить доступ на сайт Займет минуту!
      Введите эл. почту или логин
      Неверный логин или пароль
      Неверный пароль
      Введите пароль
      Изображение предназначено для медицинских работников!


      Чтобы подтвердить ваш статус, зарегистрируйтесь, и:

      Читайте экспертные
      материалы

      Скачивайте готовые
      формы и СОПы

      Смотрите
      бесплатные вебинары

      13 000 статей

      1 500 инструкций

      200 записей

      Абонемент в электронную медицинскую библиотеку в подарок!

      У меня есть пароль
      напомнить
      Пароль отправлен на почту
      Ввести
      Я тут впервые
      И получить доступ на сайт Займет минуту!
      Введите эл. почту или логин
      Неверный логин или пароль
      Неверный пароль
      Введите пароль
      Изображение предназначено для медицинских работников!


      Чтобы подтвердить ваш статус, зарегистрируйтесь, и:

      Читайте экспертные
      материалы

      Скачивайте готовые
      формы и СОПы

      Смотрите
      бесплатные вебинары

      13 000 статей

      1 500 инструкций

      200 записей

      Абонемент в электронную медицинскую библиотеку в подарок!

      У меня есть пароль
      напомнить
      Пароль отправлен на почту
      Ввести
      Я тут впервые
      И получить доступ на сайт Займет минуту!
      Введите эл. почту или логин
      Неверный логин или пароль
      Неверный пароль
      Введите пароль
      ×