text

🎁 УЛЁТНЫЕ СКИДКИ 30%! Поймать »

Здравоохранение

СД: прандиальные регуляторы глюкозы

  • 12 февраля 2016
  • 239

Представителями этой группы являются репаглинид (производное карбамоилметилбензоевой кислоты) и натеглинид (производное аминокислоты D-фенилаланин).

Механизм действия и все основные фармакокинетические и фармакодинамические свойства натеглинида схожи с таковыми у репаглинида. Можно отметить, что натеглинид практически не требует подбора дозы: стандартная разовая дозировка составляет 120 мг перед каждым основным приемом пищи.

Репаглинид in vitro (в отличие от производных сульфонилмочевины) не стимулирует секрецию инсулина β-клетками островков Лангерганса поджелудочной железы при отсутствии в среде глюкозы, но при концентрации глюкозы более 5 ммоль/л оказывается в несколько раз активнее, чем производные сульфонилмочевины. Другой особенностью репаглинида является скорость его эффекта. Он быстро всасывается, начинает действовать через 5–10 мин, что позволяет пациенту принимать его непосредственно перед едой. Пик концентрации в плазме достигается через 40 мин – 1 ч, что и помогает лучше регулировать уровень постпрандиальной гликемии. Препарат столь же быстро инактивируется (период полувыведения 40 мин – 1 ч), поэтому уровень инсулина возвращается к исходному через 3 ч после его приема. Это имитирует нормальную секрецию инсулина во время еды и снижает вероятность гипогликемии в промежутках между приемами пищи. Он не вызывает прямого экзоцитоза и не подавляет биосинтез инсулина в β-клетке. На фоне применения репаглинида не зарегистрировано случаев гипогликемической комы.

Клинические испытания показали, что репаглинид имеет равную сахароснижающую эффективность с производными сульфонилмочевины, восстанавливая раннюю фазу секреции инсулина, значительно снижает риск развития гипогликемий, что дает возможность пациентам более свободно относиться к приемам пищи. Препарат метаболизируется в печени, на 90% выделяется с желчью. Можно применяться у пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек. На фоне его приема масса тела не увеличивается.

Дозировка – от 0,5 до 4 мг перед основными приемами пищи (обычно 2–4 раза в день). Таким образом, репаглинид позволяет пациенту более гибко подходить к соблюдению режима питания. В случае пропуска, например, обеда прием препарата также пропускается. Это очень важно для относительно молодых пациентов, ведущих активный образ жизни, т. к. при лечении производными сульфонилмочевины в этом случае возникал бы риск гипогликемии. Максимальная доза составляет 16 мг в сутки. Наилучшие результаты репаглинид показывает у пациентов с небольшой длительностью течения СД 2-го типа, т. е. с сохраненной секрецией инсулина. Если на фоне использования репаглинида улучшается постпрандиальная гликемия, а гликемия натощак остается повышенной, его можно успешно комбинировать с метформином или пролонгированным инсулином перед сном.

Эффективность репаглинида подтверждена в многочисленных рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях, которые убедительно показали: терапия препаратом приводит к улучшению всех параметров гликемического профиля. Так, в рандомизированном двойном слепом исследовании Esposito К. и соавт. (2004 г.), в ходе которого применялись репаглинид и глибенкламид, продемонстрировано положительное влияние репаглинида на функциональное состояние эндотелия у пациентов с впервые выявленным CД 2-го типа. Через 12 месяцев фармакотерапии при сопоставимом гликемическом контроле у больных, получавших репаглинид, по сравнению с принимавшими глибенкламид, отмечено статистически значимое снижение толщины интима-медиа сонных артерий (>0,020 мм), концентраций маркеров системного воспаления (интерлейкина-6 и С-реактивного белка).

Подписка на статьи

Чтобы не пропустить ни одной важной или интересной статьи, подпишитесь на рассылку. Это бесплатно.

Рекомендации по теме

Мероприятия

Мероприятия

Повышаем квалификацию

Посмотреть

Самое выгодное предложение

Самое выгодное предложение

Воспользуйтесь самым выгодным предложением на подписку и станьте читателем уже сейчас

Мы в соцсетях
А еще:
Сайт предназначен для медицинских работников!


Материалы для zdrav.ru готовят лучшие эксперты в сфере здравоохранения. Чтобы защитить их авторские права, многие статьи на нашем сайте закрыты

Подтвердите ваш статус медработника - регистрация займет одну минуту.

Пакет готовых инструкций, чтобы пройти проверку Росздравнадзора в подарок!

У меня есть пароль
напомнить
Пароль отправлен на почту
Ввести
Введите эл. почту или логин
Неверный логин или пароль
Неверный пароль
Введите пароль
Я тут впервые
И получить доступ на сайт Займет минуту!
Сайт предназначен для медицинских работников!


Материалы для zdrav.ru готовят лучшие эксперты в сфере здравоохранения. Чтобы защитить их авторские права, многие статьи на нашем сайте закрыты

Подтвердите ваш статус медработника - регистрация займет одну минуту.

Пакет готовых инструкций, чтобы пройти проверку Росздравнадзора в подарок!

У меня есть пароль
напомнить
Пароль отправлен на почту
Ввести
Введите эл. почту или логин
Неверный логин или пароль
Неверный пароль
Введите пароль
Я тут впервые
И получить доступ на сайт Займет минуту!
×
Подарочные доступы к журналу «Новая аптека» скоро закончатся!

Гость, вам предоставлен VIP-доступ к журналу «Новая аптека»:
возможность скачивать шаблоны • доступ к видеотренингамкниги  для аптек
Активировать доступ  
Сайт использует файлы cookie. Они позволяют узнавать вас и получать информацию о вашем пользовательском опыте. Это нужно, чтобы улучшать сайт. Посещая страницы сайта и предоставляя свои данные, вы позволяете нам предоставлять их сторонним партнерам. Если согласны, продолжайте пользоваться сайтом. Если нет – установите специальные настройки в браузере или обратитесь в техподдержку.