text

🎁 УЛЁТНЫЕ СКИДКИ 30%! Поймать »

Здравоохранение

Справочник провизора: фторхинолоны

  • 27 февраля 2016
  • 256

Фторхинолоны – группа лекарственных веществ, обладающих выраженной противомикробной активностью. В отличие от других антибиотиков, они изначально не имеют природного аналога и созданы синтетически.

За 30 лет практики фторхинолоны стали незаменимыми в лечении инфекционных заболеваний, без них нельзя представить многие направления медицины: терапию, хирургию, урологию, дерматологию и т. д.

А началось все…с малярии

В 1962 г. в процессе создания противомалярийного препарата хлорохина была получена налидиксовая кислота, обладающая активностью в отношении грамм-отрицательных бактерий – кишечной палочки, протея, клебсиеллы, возбудителей кишечных инфекций. Благодаря своим свойствам (преимущественное выведение с мочой) налидиксовая кислота стала применяться в лечении инфекций мочевыводящих путей и кишечника. В последующие годы был синтезирован ряд производных препаратов, также нашедших свое место в медицинской практике. Применение хинолонов ограничивалось небольшим спектром активности препаратов.

История умалчивает об авторе идеи фторировать хинолоны, но эффект на уровне микромира был сравним с изобретением атомной бомбы: резко расширился спектр активности, буквально сметающий колонии бактерий с лица чашек Петри.

В 1978 г. был запатентован норфлоксацин, в 1981 г. – ципрофлоксацин. В последующие годы были найдены пути еще большего расширения активности, возникли фторхинолоны 2-го поколения: левофлоксацин, спарфлоксацин, получившие названия «респираторные», благодаря действию на основных возбудителей инфекций дыхательных путей.

Следующее, 3-е поколение фторхинолонов проявило активность и в отношении анаэробных бактерий. В наши дни уже появляется на свет новое, 4-е поколение антибиотиков (гемифлоксацин), эффективное в отношении большинства пневмококков, но вернувшее утраченное влияние на грамм-отрицательные микробы.


Механизм действия

Общепринятой классификации фторхинолонов нет. Чаще всего они сгруппированы по поколениям. Существует классификация по количеству атомов фтора в молекуле (монофторхинолоны, дифторхинолоны и трифторхинолоны), а также деление на фторированные и антипневмококковые (или респираторные).

Попадая в микробную клетку, фторхинолон блокирует фермент, «сшивающий» ДНК бактерии (ДНК-гиразу). Таким образом, он оказывает бактерицидный (убивающий микробные клетки) эффект. Этот механизм дополнительно производит постантибиотическое действие – подавление микробов после отмены препарата. Причем антибиотикорезистентность формируется значительно медленнее, по сравнению с другими препаратами. В организме фторхинолоны быстро накапливаются в почках, легких, синовиальной (суставной) жидкости. Скорость зависит от химической структуры, медленнее всего выводятся спарфлоксацин и моксифлоксацин.

Показания к применению

Инфекции мочевыводящих путей (острый и хронический пиелонефрит, цистит, уретрит) чаще всего вызываются грамм-отрицательной флорой. Воспаление в почках сопровождается высокой температурой с ознобами, профузным потоотделением, тогда как при циститах температура может оставаться нормальной. Фторхинолоны служат альтернативой бета-лактамным антибиотикам. Применяются ципрофлоксацин, левофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин. Назначаются в виде таблетированных форм, при тяжелых формах антибиотики вводятся внутривенно. Курс лечения составляет 2–4 недели. При хроническом пиелонефрите возможно сочетание с антибиотиками других фармакологических групп.

Острый и хронический простатит. Благодаря хорошему проникновению в ткань простаты и действию на основных возбудителей фторхинолны считаются препаратами выбора. Курс лечения – 3–4 недели, именно длительность терапии определяет ее успех. При сохранении бактериурии после проведенного курса требуется повторное лечение в течение 2–4 недель.

ИППП. Фторхинолонам отдается пальма первенства в терапии урогенитального хламидиоза, уреоплазмоза. Также при невозможности применения пенициллиновых антибиотиков (аллергия, индивидуальная непереносимость) фторхинолоны назначаются при лечении сифилиса, гонореи. Неспецифические воспалительные гинекологические заболевания вызываются флорой, чувствительной к ципрофлоксацину и прочим фторхинолонам 1-го поколения.

Острые бактериальные кишечные инфекции (сальмонеллез, брюшной тиф, дизентерия) прекрасно лечатся ципрофлоксацином, назначаемым в таблетированной форме. Попадая в кишечник, антибиотик сразу же начинает действие, активно подавляя рост болезнетворных организмов, при этом крайне щадяще влияя на аутохтонную микрофлору. Курс лечения составляет 5–7 дней.

Инфекции дыхательных путей – также лечатся фторхинолонами, но исключительно «респираторными» (левофлоксацин, моксифлоксацин). Во время последней пандемии «свиного» гриппа, протекавшего с тяжелыми двухсторонними пневмониями, препаратами выбора стали моксифлоксацин и левофлоксацин. Возможность применения данных антибиотиков 1 раз в день значительно повышает комплаентность лечения у пациентов, что дает возможность терапии в амбулаторных условиях.

Туберкулез – фторхинолоны активны в отношении палочки Коха, но используются в качестве резервных антибиотиков при низкой эффективности основных противотуберкулезных препаратов.

Профилактическое назначение практикуется при проведении операций, трансплантации костного мозга, предупреждении рецидивов инфекций дыхательных и мочевыводящих путей, при контакте с лепрой (проказой).

Когда НЕ назначаются

Беременность, кормление грудью и возраст до 12 лет. При лабораторных испытаниях выявлено негативное влияние фторхинолонов на формирование скелета у мышат. По этой причине испытания на детях не проводились, и назначения данной группы препаратов рекомендовано избегать. В отдельных случаях, при тяжелых инфекциях и по жизненным показаниям фторхинолоны назначаются консилиумом врачей, когда возможная польза заведомо превышает потенциальный вред.

При аллергических реакциях на фторхинолоны в анамнезе вопрос их применения решается по жизненным показаниям.

Дефицит глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы – наследственное заболевание, при приеме фторхинолонов может произойти обострение в виде гемолитической анемии.

Так что же выбрать?

Как правило, в аптеке имеется, по крайней мере, 2–3 различных МНН фторхинолонов, не говоря уже о разнообразии торговых марок, как оригинальных, так и дженериков. Специалист выбирает препарат, исходя из цели, которую предполагается достигнуть. В простых ситуациях не стоит прибегать к антибиотикам 3-го и 4-го поколения, оставив их в качестве резерва. При мочевых инфекциях и ИППП препаратом выбора должен стать антибиотик 1-го поколения, тогда как при респираторных необходимо сразу же давать «респираторный» фторхинолон. При лечении хронического воспалительного заболевания стоит избегать повторного назначения одного и того же МНН. А далее уже исходить из цены, кратности приема и прочих «атрибутов» ЛС. Именно такой подход даст возможность специалисту выбрать оптимальный во всех отношениях препарат.

Подписка на статьи

Чтобы не пропустить ни одной важной или интересной статьи, подпишитесь на рассылку. Это бесплатно.

Рекомендации по теме

Мероприятия

Мероприятия

Повышаем квалификацию

Посмотреть

Самое выгодное предложение

Самое выгодное предложение

Воспользуйтесь самым выгодным предложением на подписку и станьте читателем уже сейчас

Мы в соцсетях
А еще:
Сайт предназначен для медицинских работников!


Материалы для zdrav.ru готовят лучшие эксперты в сфере здравоохранения. Чтобы защитить их авторские права, многие статьи на нашем сайте закрыты

Подтвердите ваш статус медработника - регистрация займет одну минуту.

Пакет готовых инструкций, чтобы пройти проверку Росздравнадзора в подарок!

У меня есть пароль
напомнить
Пароль отправлен на почту
Ввести
Введите эл. почту или логин
Неверный логин или пароль
Неверный пароль
Введите пароль
Я тут впервые
И получить доступ на сайт Займет минуту!
Зарегистрироваться
Сайт предназначен для медицинских работников!


Материалы для zdrav.ru готовят лучшие эксперты в сфере здравоохранения. Чтобы защитить их авторские права, многие статьи на нашем сайте закрыты

Подтвердите ваш статус медработника - регистрация займет одну минуту.

Пакет готовых инструкций, чтобы пройти проверку Росздравнадзора в подарок!

У меня есть пароль
напомнить
Пароль отправлен на почту
Ввести
Введите эл. почту или логин
Неверный логин или пароль
Неверный пароль
Введите пароль
Я тут впервые
И получить доступ на сайт Займет минуту!
Зарегистрироваться
×

Гость, вам предоставлен VIP-доступ к журналу «Новая аптека»:
возможность скачивать шаблоны • доступ к видеотренингамкниги  для аптек
Активировать доступ  
Сайт использует файлы cookie. Они позволяют узнавать вас и получать информацию о вашем пользовательском опыте. Это нужно, чтобы улучшать сайт. Посещая страницы сайта и предоставляя свои данные, вы позволяете нам предоставлять их сторонним партнерам. Если согласны, продолжайте пользоваться сайтом. Если нет – установите специальные настройки в браузере или обратитесь в техподдержку.