Здравоохранение

Триазолы: лучшие фармакокинетика и профиль безопасности

  • 3 июля 2016
  • 280

Широкий спектр действия

Лучшие фармакокинетика и профиль безопасности по сравнению с производными имидазола обуславливают более высокую успешность применения ЛС этой группы для лечения микозов.

Препараты для системного применения активны в отношении большинства возбудителей поверхностных и инвазивных микозов, включая большинство микроорганизмов рода Candida. На бактерии и простейших триазолы не действуют (за исключением Leishmania major), однако активны в отношении плесневых грибков рода Aspergillus.


ЛС, применяемые местно, создают высокие концентрации в патологическом очаге и эффективны в отношении грибов рода Candida, дерматомицетов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton), Malassezia furfur и ряда других патологических микроорганизмов, вызывающих поверхностные микозы, некоторых грамположительных кокков и коринебактерий. Вторичная резистентность грибов при использовании ЛС из группы триазолов развивается редко.

Выбор препарата

Препарат из группы производных триазола необходимо выбирать с учетом не только его активности, но и фармакокинетического профиля и токсичности. Например, флуконазол высоко эффективен против дрожжеподобных грибов, но не защищает от инфекций, обусловленных плесневыми грибами. Вориконазол является препаратом первой линии для лечения инвазивного аспергиллеза, но его биодоступность непредсказуема и генетически детерминирована. Кроме того, он обладает рядом существенных побочных эффектов, имеет низкую активность против мукоровых грибов, которые являются возбудителями мукормикозов. Позаконазол обладает широким спектром активности и имеет минимальные лекарственные взаимодействия, но его абсорбция вариабельна, и он доступен только в лекарственной форме для перорального применения. Более широкий спектр активности отмечен у итраконазола. К тому же он выпускается в широком диапазоне лекарственных форм.


Яркий представитель

Действие итраконазола обусловлено повреждением целостности мембраны клетки гриба за счет нарушения синтеза основного ее структурного компонента — эргостерола. Происходящее при этом повышение проницаемости клеточных мембран приводит к лизису грибковых клеток и их гибели.

Итраконазол имеет относительно длинный период полувыведения (примерно 25-50 ч.), что позволяет использовать его однократно в сутки. При системном применении он распределяется в различных тканях организма, но концентрация этого ЛС в тканях, содержащих кератин, особенно в коже, в 4 раза превышает концентрацию в плазме крови. Терапевтическая концентрация этого препарата в коже сохраняется в течение 2-4 недель после прекращения четырехнедельного курса лечения, а в кератине ногтей — в течение 6 месяцев после завершения трехмесячного курса лечения.

Большое преимущество терапии грибковых заболеваний с использованием препаратов итраконазола — наличие лекарственных форм для системного и местного применения. Так, Ирунин, действующим веществом которого является итраконазол, выпускается в виде капсул и вагинальных таблеток. Капсулы назначаются пациентам с грибковым поражением ногтевых пластинок (в виде пульс- или непрерывной терапии), дерматомикозами гладкой кожи, отрубевидным лишаем, грибковым кератитом, оральными системными кандидозами, аспергиллезом, криптококкозом). Лекарственная форма для интравагинального применения позволяет использовать Ирунин для местной терапии вульво-вагинального кандидоза, распространенность которого среди женщин всех возрастов весьма велика и постоянно растет. Таким образом, высокая эффективность Ирунина при лечении различных микозов обусловлена широким спектром противогрибковой активности, отсутствием резистентности микрофлоры и удобством применения.

© Mariya_Masich / Фотобанк Фотодженика

Рекомендации по теме

Мероприятия

Мероприятия

Повышаем квалификацию

Посмотреть

Самое выгодное предложение

Самое выгодное предложение

Воспользуйтесь самым выгодным предложением на подписку и станьте читателем уже сейчас

Мы в соцсетях
А еще:
Сайт предназначен для медицинских работников!


Материалы для zdrav.ru готовят лучшие эксперты в сфере здравоохранения. Чтобы защитить их авторские права, многие статьи на нашем сайте закрыты

Подтвердите ваш статус медработника - регистрация займет одну минуту:)

Пакет готовых инструкций, чтобы пройти проверку Росздравнадзора в подарок!

У меня есть пароль
напомнить
Пароль отправлен на почту
Ввести
Введите эл. почту или логин
Неверный логин или пароль
Неверный пароль
Введите пароль
Я тут впервые
И получить доступ на сайт Займет минуту!
Зарегистрироваться
Сайт предназначен для медицинских работников!


Материалы для zdrav.ru готовят лучшие эксперты в сфере здравоохранения. Чтобы защитить их авторские права, многие статьи на нашем сайте закрыты

Подтвердите ваш статус медработника - регистрация займет одну минуту.

Пакет готовых инструкций, чтобы пройти проверку Росздравнадзора в подарок!!

У меня есть пароль
напомнить
Пароль отправлен на почту
Ввести
Введите эл. почту или логин
Неверный логин или пароль
Неверный пароль
Введите пароль
Я тут впервые
И получить доступ на сайт Займет минуту!
Зарегистрироваться
×
Сайт использует файлы cookie. Они позволяют узнавать вас и получать информацию о вашем пользовательском опыте. Это нужно, чтобы улучшать сайт. Посещая страницы сайта и предоставляя свои данные, вы позволяете нам предоставлять их сторонним партнерам. Если согласны, продолжайте пользоваться сайтом. Если нет – установите специальные настройки в браузере или обратитесь в техподдержку.