text

🎁 Журнал+чайник в ПОДАРОК! УСПЕТЬ ➤➤➤

Здравоохранение

Клиническая фармакология отхаркивающих препаратов

  • 15 сентября 2010
  • 54

В настоящее время существует достаточно большое число заболеваний, сопровождающихся продуктивным кашлем (прежде всего это хроническая обструктивная болезнь легких) и требующих назначения отхаркивающих препаратов для улучшения эвакуации бронхиального содержимого.

Отхаркивающие средства (expectorantia) – лекарственные средства, облегчающие выделение мокроты из дыхательных путей главным образом за счет уменьшения ее вязкости.

Виды отхаркивающих средств

Отхаркивающие средства рефлекторного действия

К группе отхаркивающих средств рефлекторного действия относят препараты ряда лекарственных растений – травы термопсиса, корня солодки, корня истода, корневища с корнями девясила, корня алтея, травы чабреца, корневища с корнями синюхи и др. В эту группу отхаркивающих средств входит также алкалоид ликорин, используемый в медицинской практике в виде гидрохлорида. Препараты указанных лекарственных растений назначают внутрь в виде различных лекарственных форм (порошков, настоев, отваров, экстрактов, сборов).

Отхаркивающий эффект препаратов этой группы обусловлен тем, что при приеме внутрь содержащиеся в них действующие начала (главным образом алкалоиды и сапонины) раздражают рецепторы желудка и вследствие этого рефлекторно усиливают секрецию бронхиальных желез, что сопровождается уменьшением вязкости мокроты. Кроме того, отхаркивающие средства рефлекторного действия стимулируют перистальтические сокращения бронхов и повышают активность ресничек мерцательного эпителия их слизистой оболочки, т. е. увеличивают так называемый мукоцилиарный клиренс бронхиального секрета, способствуя тем самым выделению мокроты. В высоких дозах (в 10 и более раз превышающих отхаркивающие) отхаркивающие средства данной группы вызывают тошноту и рвоту рефлекторного происхождения.

По характеру влияния на секреторную и моторную функцию бронхов к отхаркивающим средствам рефлекторного действия близок апоморфин. Однако в отличие от рефлекторно действующих отхаркивающих средств растительного происхождения (травы термопсиса и др.) он усиливает секрецию бронхиальных желез и моторику гладких мышц бронхов путем стимуляции триггерных зон рвотного центра в продолговатом мозге. В связи с этим отхаркивающий эффект апоморфина проявляется при разных путях введения (внутрь, парентерально). В дозах, превышающих отхаркивающие, апоморфин вызывает рвоту центрального происхождения. Диапазон междуКлиническая фармакология отхаркивающих препаратов дозами апоморфина, вызывающими отхаркивающий и рвотный эффект, значительно меньше, чем у отхаркивающих средств рефлекторного действия. По этой причине в качестве отхаркивающего средства апоморфин применяется относительно редко.

Отхаркивающие средства прямого действия

К группе отхаркивающих средств прямого действия относят препараты, оказывающие непосредственное стимулирующее влияние на бронхиальные железы, и препараты, разжижающие мокроту за счет прямого влияния на ее физические и химические свойства. Прямым стимулирующим действием на секрецию бронхиальных желез обладают некоторые препараты йода, эфирные масла и содержащие их препараты, аммония хлорид, натрия бензоат и др.

Из препаратов йода в качестве отхаркивающих средств используют натрия йодид и калия йодид, отхаркивающий эффект которых обусловлен тем, что ионы йода частично выделяются бронхиальными железами и вызывают усиление их секреторной активности. Как отхаркивающее средство препараты йода назначают обычно внутрь, натрия йодид можно применять также и в/в.

К отхаркивающим средствам прямого действия из числа эфирных масел относятся анисовое, фенхелевое, тимиановое, эвкалиптовое и некоторые другие масла, а также терпингидрат. Действующими началами эфирных масел являются терпены и ароматические углеводы, оказывающие преимущественно прямое стимулирующее влияние на секрецию бронхиальных желез. Наряду с отхаркивающими свойствами эфирные масла обладают также умеренно выраженным дезодорирующим, противомикробным и противовоспалительным действием. Отхаркивающий эффект эфирных масел наблюдается как при ингаляционном их применении, так и при приеме внутрь. В последнем случае стимулирующее влияние эфирных масел на бронхиальную секрецию частично может быть обусловлено рефлекторными механизмами (за счет раздражения слизистой оболочки желудка). Как отхаркивающее средство эфирные масла (например, анисовое масло, терпингидрат) применяют в чистом виде и в составе комбинированных отхаркивающих препаратов (например, нашатырно-анисовых капель, грудного эликсира и др.).

Синтетические препараты из числа отхаркивающих средств прямого действия (аммония хлорид, натрия бензоат) подобно эфирным маслам вызывают отхаркивающий эффект преимущественно в результате прямого раздражающего влияния на бронхиальные железы и частично рефлекторным путем за счет раздражения слизистой оболочки желудка.

К отхаркивающим средствам прямого действия, разжижающим мокроту вследствие влияния на ее физические и химические свойства, относят так называемые муколитические препараты и натрия гидрокарбонат. Под муколитическими подразумевают препараты, уменьшающие вязкость мокроты путем деполимеризации входящих в ее состав белковых компонентов. Муколитическими свойствами обладают препараты ряда ферментов, расщепляющих пептидные связи в содержащихся в мокроте и гное белках (трипсин кристаллический, химотрипсин кристаллический, химопсин) или деполимеризующих молекулы РНК и ДНК (рибонуклеаза, дезоксирибонуклеаза), некоторые производные аминокислот (например, ацетилцистеин), вызывающие деполимеризацию гликозаминогликанов путем разрыва дисульфидных связей в их молекулах, а также препарат бромгексин, деполимеризуюший мукопротеины и гликозаминогликаны. Как отхаркивающее средство препараты ферментов применяют в основном ингаляционно или эндобронхиально. Некоторые из этих препаратов (трипсин кристаллический, химотрипсин кристаллический, ацетилцистеин) иногда вводят в/м. Бромгексин применяют внутрь.

Натрия гидрокарбонат оказывает относительно слабый отхаркивающий эффект, уменьшая вязкость мокроты, главным образом, за счет присущих ему щелочных свойств. Он более эффективен при ингаляционном введении, чем при приеме внутрь.

Выбор муколитического препарата

Из муколитических препаратов в России наиболее часто используются амброксол (Лазолван), ацетилцистеин, бромгексин.

Амброксол и бромгексин нормализуют биохимический состав слизи и облегчают ее отделение. По своей природе амброксол является активным метаболитом и действующим началом бромгексина, но, в отличие от последнего, обладает рядом дополнительных положительных свойств.

В частности, доказано, что лазолван (амброксол) способен стимулировать выработку сурфактанта, который является антиателектазным фактором и обеспечивает стабильность альвеол в процессе дыхания.

Формулярами, принятыми в нашей стране*, предусмотрено назначение амброксола или ацетилцистеина. Оба препарата могут применяться перорально, парентерально и ингаляционно. Чаще всего препараты принимаются перорально. Амброксол назначается взрослым по 30 мг 3 раза в сут. Кроме муколитического эффекта амброксол способен усиливать активность мерцательного эпителия, стимулирует образование легочного сурфактанта. Известно о противовоспалительном и иммуномодулирующем действии амброксола. Амброксол разжижает мокроту за счет стимуляции серозных клеток желез слизистой оболочки бронхов, нормализуя соотношение серозного и слизистого компонентов мокроты, активирует гидролизующие ферменты и усиливает высвобождение лизосом из клеток Клара, стимулирует образование сурфактанта в альвеолах и бронхах, что также нормализует реологические показатели мокроты, уменьшая ее вязкость и адгезивные свойства. Амброксол стимулирует двигательную активность ресничек мерцательного эпителия бронхов и препятствует их слипанию, увеличивает мукоцилиарный транспорт. Терапевтический эффект развивается через 30 мин и сохраняется в течение 6–12 ч (в зависимости от дозы).

* Приказ Министерства здравоохранения и социального развития Российской Федерации от 18.09.2006 № 665 "Об утверждении Перечня лекарственных средств, отпускаемых по рецептам врача (фельдшера) при оказании дополнительной бесплатной медицинской помощи отдельным категориям граждан, имеющим право на получение государственной социальной помощи" с изм. и доп., внесенными в Перечень в соответствии с приказами Минздравсоцразвития РФ от 19.10.2007 № 651, от 27.08.2008 № 451н, от 01.12.2008 № 690н и от 23.12.2008 № 760н; Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств, утвержденный распоряжением Правительства РФ от 30.12.2009 № 2135-Р; Перечень жизненно необходимых лекарственных средств Формулярного комитета РАМН; Стандарт оказания медицинской помощи больным ХОБЛ, утвержденный приказом Минздравсоцразвития России от 11.05.2007 № 327.

Показаниями к назначению амброксола являются острые и хронические заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся выделением вязкой мокроты: острый бронхит; хроническая обструктивная болезнь легких, пневмония; бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты; бронхоэктатическая болезнь. Препарат в форме таблеток назначают взрослым по 30 мг 3 раза/сут. При необходимости для усиления терапевтического эффекта можно назначать по 60 мг 2 раза/сут. Таблетки принимают после еды, запивая жидкостью. Препарат в форме сиропа 15 мг/5 мл назначают взрослым и детям старше 12 лет по 10 мл (2 чайные ложки) 3 раза/сут; детям в возрасте 6–12 лет – по 5 мл (1 чайная ложка) 2–3 раза/сут; детям в возрасте 2–6 лет назначают по 2,5 мл (1/2 чайной ложки) 3 раза/сут; детям до 2 лет – по 2,5 мл 2 раза/сут. Препарат в форме сиропа 30 мг/5 мл взрослым и детям старше 12 лет назначают по 5 мл (1 чайная ложка) 3 раза/сут; детям в возрасте 6–12 лет – по 2,5 мл (1/2 чайной ложки) 2–3 раза/сут. Амброксол в форме раствора для ингаляций может использоваться с применением любого современного ингаляционного устройства, кроме ингаляторов выпаривающего типа. Препарат смешивают с физиологическим раствором в пропорции 1 : 1 для достижения оптимального увлажнения воздуха в респираторе. Во время ингаляции, чтобы избежать кашлевого рефлекса, вызванного глубоким вдохом, больной должен дышать спокойно. Рекомендуется подогревать ингалируемый раствор до температуры тела. Больным с бронхиальной астмой рекомендуют делать ингаляции после приема бронхолитиков.

Состав отхаркивающих препаратов

Активные ингредиенты, входящие в состав препаратов для симптоматического лечения влажного кашля (отхаркивающих), и их фармакологическая характеристика представлены в таблице.

Таблица

Фармакологическая характеристика отхаркивающих средств

Активный ингредиент

Препарат

Фармакологическая характеристика

Отхаркивающие средства рефлекторного действия

Терпингидрат (выше в статье (с. 3) обозначен как отхаркивающее средство прямого действия)

Колдрекс

Стимулирует рецепторы желудка, повышает эффективность кашлевого рефлекса

Отхаркивающие средства рефлекторного действия растительного происхождения

Трава термопсиса

?????

Стимулирует рецепторы желудка, повышает эффективность кашлевого рефлекса. Стимулирует рвотный и дыхательный центры

Гвайфенезин

Туссин, колдрекс, колдрекс-бронхо, бронхотуссин

Стимулирует рецепторы желудка, повышает эффективность кашлевого рефлекса, улучшает колебание ресничек мерцательного эпителия бронхов. Снижает вязкость мокроты, облегчает ее отхождение. Не следует принимать лицам с заболеваниями желудка

Корень солодки

Грудной эликсир, сбор грудной, экстракт солодкового корня сухой, густой

Обладает отхаркивающим, противовоспалительным, антиаллергическим действием, повышает неспецифическую резистентность организма

Корень алтея

Мукалтин; экстракт алтейного корня сухой, сироп алтейный; сборы грудные № 1, 2, 3; сухая микстура от кашля для детей

Обладает отхаркивающим, противовоспалительным действием. Уменьшает вязкость мокроты и облегчает ее отхождение

Эфирные масла лекарственных растений – у них рефлекторное или прямое действие ???

Лист эвкалипта

Пектуссин, эваменол, эвкабал

Обладают отхаркивающим, противовоспалительным, слабым антисептическим действием. Уменьшают вязкость мокроты и облегчают ее отхаркивание

Трава чабреца (выше на с. 1 относится к отхаркивающим рефлекторного действия)

Бронхикум, экстракт жидкий, пертуссин

Побеги багульника болотного

Ледин

Корень девясила

Пектосол

Трава душицы, трава фиалки, лист шалфея, лист мяты перечной

?????

Отхаркивающие средства резорбтивного (прямого) действия

Натрия йодид

????

Выделяются бронхами, увеличивают бронхиальную секрецию, разжижают бронхиальный секрет

Калия йодид

?????

Натрия гидрокарбонат

?????

В медицинской практике используют также ряд комбинированных препаратов, в состав которых входят отхаркивающие средства с разными механизмами действия.

К числу таких препаратов относятся: пертуссин (содержит: экстракта чабреца или экстракта тиамина 12 частей, калия бромида 1 часть, сиропа сахарного 82 части и 80% этилового спирта 5 частей); капли нашатырно-анисовые (содержат: масла анисового 2,81 г, раствора аммиака 15 мл, 90% этилового спирта до 100 мл); сбор грудной № 1 (содержит: корня алтея измельченного и листьев мать-и-мачехи измельченных по 2 части, травы душицы измельченной 1 часть); сбор грудной № 2 (содержит: корня солодки измельченного и листьев подорожника измельченных по 3 части, листьев мать-и-мачехи измельченных 4 части); сбор грудной № 3 (содержит: корня алтея измельченного, корня солодки измельченного по 28,8 г, листьев шалфея, плодов аниса и почек сосны измельченных по 14,4 г).

Противопоказания к применению

Противопоказания к применению отхаркивающих средств различны для отдельных групп препаратов. Общим противопоказанием являются открытые формы туберкулеза легких и другие заболевания со склонностью к легочным кровотечениям.

Побочное действие

Побочное действие отхаркивающих средств разных групп неодинаково. Так, отхаркивающие средства рефлекторного действия и апоморфин в качестве побочных эффектов вызывают, главным образом, тошноту и рвоту.

При приеме препаратов йода могут возникнуть явления йодизма (насморк, слезотечение, гиперсаливация и др.), признаки гиперфункции щитовидной железы и другие побочные эффекты, свойственные йодидам.

Аммония хлорид повышает диурез, уменьшает щелочные резервы крови и при длительном применении может вызвать компенсированный ацидоз.

Натрия гидрокарбонат, напротив, увеличивает щелочные резервы крови и в связи с этим может понижать возбудимость дыхательного центра.

Муколитические отхаркивающие средства из числа ферментов и ацетилцистеин чаще всего вызывают раздражение слизистых оболочек дыхательных путей, охриплость голоса, аллергические реакции и могут обострять течение бронхиальной астмы.

Побочное действие амброксола состоит в следующем:

  • со стороны пищеварительной системы – при длительном применении в высоких дозах – изжога, гастралгия, тошнота, рвота;
  • аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек; в отдельных случаях – аллергический контактный дерматит; в единичных случаях – реакции анафилактического типа (в т. ч. анафилактический шок). Противопоказаниями к применению амброксола являются I триместр беременности; повышенная чувствительность к амброксолу или другим компонентам препарата.

С осторожностью этот препарат нужно назначать во II и III триместрах беременности, в период лактации (грудного вскармливания), у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью.

Отхаркивающие средства, раздражающие слизистые оболочки дыхательных путей (йодиды, эфирные масла, ферментные препараты), могут способствовать обострению некоторых хронических заболеваний дыхательных путей и легких (например, туберкулеза). Назначение отхаркивающих лекарственных средств при сухом кашле может приводить к его усилению. При передозировке возможна рвота.

Необходимо отметить, что растительное происхождение лекарственных средств еще не означает полной безопасности его применения у ребенка, особенно раннего возраста. Так, препараты ипекакуаны и термопсиса способствуют значительному увеличению объема бронхиального секрета, усиливают позывы на рвоту.

У детей раннего возраста, детей с поражением ЦНС, высоким риском рвоты и аспирации противопоказаны отхаркивающие лекарственные средства, увеличивающие объем секрета и усиливающие рвотный рефлекс.

Отхаркивающие лекарственные средства рефлекторного действия противопоказаны при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Анис, солодка и душица обладают довольно выраженным слабительным эффектом.

Лекарственное взаимодействие

Применяют отхаркивающие средства разных типов действия при воспалительных заболеваниях дыхательных путей и легких, сопровождающихся сухим кашлем или кашлем с вязкой, трудно отделяемой мокротой (хроническая обструктивная болезнь легких, пневмония, бронхоэктазы, бронхиальная астма и др.).

При заболеваниях, протекающих с образованием гнойной мокроты, муколитические препараты более эффективны, чем отхаркивающие средства с другими механизмами действия. Эффективность отхаркивающих средств повышается при обильном потреблении жидкости.

При назначении отхаркивающих средств рефлекторного действия имеет значение соблюдение определенной частоты их приема (через каждые 2–3 ч), т. к. отхаркивающий эффект препаратов этой группы непродолжителен.

Одновременное применение амброксола с противокашлевыми препаратами приводит к затруднению отхождения мокроты на фоне уменьшения кашля. Амброксол повышает проникновение в бронхиальный секрет амоксициллина, цефуроксима, эритромицина, доксициклина; совместим с препаратами, тормозящими родовую деятельность.

Необходим комплексный подход к применению отхаркивающих лекарственных средств, исходя из этиологии, клинических проявлений, сопутствующей патологии у конкретного пациента. Необходимо также ориентироваться на стандарты диагностики и лечения заболеваний.

Подписка на статьи

Чтобы не пропустить ни одной важной или интересной статьи, подпишитесь на рассылку. Это бесплатно.

Рекомендации по теме

Мероприятия

Мероприятия

Повышаем квалификацию

Посмотреть

Самое выгодное предложение

Самое выгодное предложение

Воспользуйтесь самым выгодным предложением на подписку и станьте читателем уже сейчас

Мы в соцсетях
А еще:
Сайт предназначен для медицинских работников!


Материалы для zdrav.ru готовят лучшие эксперты в сфере здравоохранения. Чтобы защитить их авторские права, многие статьи на нашем сайте закрыты

Подтвердите ваш статус медработника - регистрация займет одну минуту.

Пакет готовых инструкций, чтобы пройти проверку Росздравнадзора в подарок!

У меня есть пароль
напомнить
Пароль отправлен на почту
Ввести
Введите эл. почту или логин
Неверный логин или пароль
Неверный пароль
Введите пароль
Я тут впервые
И получить доступ на сайт Займет минуту!
Сайт предназначен для медицинских работников!


Материалы для zdrav.ru готовят лучшие эксперты в сфере здравоохранения. Чтобы защитить их авторские права, многие статьи на нашем сайте закрыты

Подтвердите ваш статус медработника - регистрация займет одну минуту.

Пакет готовых инструкций, чтобы пройти проверку Росздравнадзора в подарок!

У меня есть пароль
напомнить
Пароль отправлен на почту
Ввести
Введите эл. почту или логин
Неверный логин или пароль
Неверный пароль
Введите пароль
Я тут впервые
И получить доступ на сайт Займет минуту!
×

Гость, вам предоставлен VIP-доступ к системе «Главный врач»:
возможность скачать СОПы • доступ к тренингамжурналы для главного врача
Активировать доступ  
Сайт использует файлы cookie. Они позволяют узнавать вас и получать информацию о вашем пользовательском опыте. Это нужно, чтобы улучшать сайт. Посещая страницы сайта и предоставляя свои данные, вы позволяете нам предоставлять их сторонним партнерам. Если согласны, продолжайте пользоваться сайтом. Если нет – установите специальные настройки в браузере или обратитесь в техподдержку.