Миорелаксанты: обзор для провизора

142

В современной медицине для понижения мускульной активности применяют - миорелаксанты, препараты для снижения мышечного тонуса.

Крепкие мышцы у большинства людей ассоциируются с не менее крепким здоровьем. Но часто высокий мышечный тонус становится источником серьезных проблем.

миорелаксанты периферического или центрального действияЕсли пациента гиперактивный мочевой пузырь, детский церебральный паралич, есть необходимость провести оперативное вмешательство или инвазивную диагностическую процедуру, в таких случаях важно добиться расслабления мышц.

Для достижения этой цели используют миорелаксанты периферического или центрального действия.

Работают на периферии

В современной медицине для понижения мускульной активности применяют - миорелаксанты, препараты для снижения мышечного тонуса.

Миорелаксанты (МР) периферического действия нарушают процессы передачи команды на сокращение мышцы, которые происходят с участием нейромедиатора ацетилхолина (АХ) и Н-холинорецепторов (Н-ХР). Но делают они это по-разному.

  • Деполяризующие МР (суксаметония хлорид) по структуре напоминают АХ, при их взаимодействии с Н-ХР происходит длительная деполяризация постсинаптической мембраны нервно-мышечного синапса, что делает невозможным прохождение через него нервных импульсов.
  • Эффект недеполяризующих МР (пипекурония бромид, атракурия безилат) связан с конкуренцией с АХ за Н-ХР. При применении этих ЛС электрический потенциал постсинаптической мембраны не изменяется, но ее чувствительность к АХ резко снижается.

Отличаются периферические МР этих двух групп (табл. 1) по времени сохранения эффекта. Они могут быть ультракороткого эффекта, т. е. менее 5–7 мин (суксаметония хлорид), короткого менее 20 мин, среднего, менее 40 мин ( атракурия безилат ), а также длительного, более 40 мин, эффекта (пипекурония бромид).

Деполяризующие и недеполяризующие МР применяют для расслабления скелетной мускулатуры при хирургических операциях или диагностических вмешательствах (например, бронхоскопия). Все препараты высокополярны и неактивны при пероральном приеме, поэтому их применяют парентерально.

Читайте также в журнале «Новая аптека»

Деполяризующие и недеполяризующие периферические МР

МНН

Торговое наименование

Деполяризующие

Суксаметония хлорид

Листенон

Недеполяризующие

Пипекурония бромид

Ардуан, Аперомид, Веро-Пипекуроний

Атракурия безилат

Атракуриум-Медарго, Нимбекс, Нотриксум, Риделат-С, Тракриум

Полезный токсин

Еще одна группа периферических МР — это препараты ботулинического токсина типа, А (БТА).

БТА не влияет на состояние постсинаптической мембраны. Он селективно воздействует на периферические холинергические нервные окончания, ингибируя выделение АХ. Эффект проявляется в течение нескольких дней после инъекции в мышцу и длится, как правило, 3–4 месяца или больше, вплоть до полугода. Выпускаются препараты, содержащие только БТА или БТА с гемагглютинин комплексом (табл. 2).

Показания для использования препаратов БТА: повышенный тонус различных групп мышц, спастические состояния, нарушения мочеиспускания (нейрогенный или гиперактивный мочевой пузырь), мигрень, косоглазие, коррекция глубоких мимических морщин.

Препараты ботулинического токсина

МНН Торговое наименование
Деполяризующие
Суксаметония хлорид Листенон
Недеполяризующие
Пипекурония бромид Ардуан, Аперомид, Веро-Пипекуроний
Атракурия безилат Атракуриум-Медарго, Нимбекс, Нотриксум, Риделат-С, Тракриум
Состав Торговое наименование
БТА Ксеомин, Лантокс
БТА гемагглютинин комплекс Релатокс, Ботокс, Диспорт

Центральные механизмы

Эффект миорелаксации может быть следствием воздействия центральных МР на ЦНС. Механизмы его реализации отличаются у разных препаратов.

  • толперизон оказывает специфическое влияние на ретикулярную формацию мозга,
  • тизанидин активирует α-2 адренергические рецепторы на спинальном и супраспинальном уровнях,
  • баклофен модулирует ГАМКергические процессы в головном мозге.

В любом случае результатом применения МР центрального действия становится устранение повышенного тонуса произвольных мышц без существенного нарушения двигательных функций, а также центральное умеренное анальгезирующее действие.

Центральные МР (табл. 3) используют при спастических состояниях, поясничном радикулите, ревматических и других заболеваниях, сопровождающихся спазмом скелетных мышц.

Миорелаксанты центрального действия

МНН

Торговое наименование

Баклофен Баклосан, Лиорезал Интратекальный
Тизанидин Тизанил, Сирдалуд, Тизалуд
Толперизон Мидокалм, Толперизон, Толизор

Клинически значимое миорелаксирующее действие также свойственно препаратам из группы бензодиазепинов (диазепам, лоразепам, клоназепам), поэтому с клинической точки зрения их также можно отнести к группе центральных МР.

Однако выраженное седативное действие и длительный период полувыведения бензодиазепинов значительно ограничивают их применение.

Читайте в ближайших номерах журнала «Новая аптека»
    Читать >>


    Ваша персональная подборка

      Подписка на статьи

      Чтобы не пропустить ни одной важной или интересной статьи, подпишитесь на рассылку. Это бесплатно.

      Рекомендации по теме

      Мероприятия

      Мероприятия

      Повышаем квалификацию

      Посмотреть

      Самое выгодное предложение

      Самое выгодное предложение

      Воспользуйтесь самым выгодным предложением на подписку и станьте читателем уже сейчас

      Живое общение с редакцией

      А еще...






      Наши продукты




















      © МЦФЭР, 2006 – 2017. Все права защищены.

      Портал zdrav.ru - медицинский портал для медицинских работников. Новости и статьи для главных врачей, медицинских сестер, заместителей главного врача, специалистов по качеству медицинской помощи, заведующих КДЛ, медицинских юристов, экономистов ЛПУ, провизоров и руководителей аптек.

      Информация на данном сайте предназначена только для медицинских работников. Ознакомьтесь с соглашением об использовании.
      Свидетельство о регистрации средства массовой информации Эл № ФС77-38302 от 30.11.2009

      
      • Мы в соцсетях
      Сайт предназначен для медицинских работников!

      Чтобы продолжить чтение статей на портале ZDRAV.RU, пожалуйста, зарегистрируйтесь.
      Это займет всего 57 секунд. Для вас будут доступны:

      — 9400 статей
      — 4000 ответов на вопросы
      — 80 видеосеминаров
      — множество форм и образцов документов
      — бесплатная правовая база
      — полезные калькуляторы

      Вы также получите подарок — журнал в формате pdf

      У меня есть пароль
      напомнить
      Пароль отправлен на почту
      Ввести
      Я тут впервые
      И получить доступ на сайт Займет минуту!
      Введите эл. почту или логин
      Неверный логин или пароль
      Неверный пароль
      Введите пароль
      Сайт предназначен для медицинских работников!

      Чтобы продолжить чтение статей на портале ZDRAV.RU, пожалуйста, зарегистрируйтесь.
      Это займет всего 57 секунд. Для вас будут доступны:

      — 9400 статей
      — 4000 ответов на вопросы
      — 80 видеосеминаров
      — множество форм и образцов документов
      — бесплатная правовая база
      — полезные калькуляторы

      Вы также получите подарок — pdf- журнал «Здравоохранение»

      У меня есть пароль
      напомнить
      Пароль отправлен на почту
      Ввести
      Я тут впервые
      И получить доступ на сайт Займет минуту!
      Введите эл. почту или логин
      Неверный логин или пароль
      Неверный пароль
      Введите пароль
      ×
      Сайт предназначен для медицинских работников!

      Чтобы скачать файл на портале ZDRAV.RU, пожалуйста, зарегистрируйтесь.
      Это займет всего 57 секунд. Для вас будут доступны:

      — 9400 статей
      — 4000 ответов на вопросы
      — 80 видеосеминаров
      — множество форм и образцов документов
      — бесплатная правовая база
      — полезные калькуляторы

      Вы также получите подарок — pdf- журнал «Здравоохранение»

      У меня есть пароль
      напомнить
      Пароль отправлен на почту
      Ввести
      Я тут впервые
      И получить доступ на сайт Займет минуту!
      Введите эл. почту или логин
      Неверный логин или пароль
      Неверный пароль
      Введите пароль
      ×
      Сайт предназначен для медицинских работников!

      Чтобы скачать файл на портале ZDRAV.RU, пожалуйста, зарегистрируйтесь.
      Это займет всего 57 секунд. Для вас будут доступны:

      — 9400 статей
      — 4000 ответов на вопросы
      — 80 видеосеминаров
      — множество форм и образцов документов
      — бесплатная правовая база
      — полезные калькуляторы

      Вы также получите подарок — pdf- журнал «Здравоохранение»

      У меня есть пароль
      напомнить
      Пароль отправлен на почту
      Ввести
      Я тут впервые
      И получить доступ на сайт Займет минуту!
      Введите эл. почту или логин
      Неверный логин или пароль
      Неверный пароль
      Введите пароль