Анальгетики-антипиретики: фармконсультирование

653

Парацетамол, ибупрофен, метамизол натрия (Анальгин) и ацетилсалициловая кислота (Аспирин) входят в фармакологическую группу нестероидных противовоспалительных препаратов. На протяжении многих лет они являются наиболее востребованными анальгетиками-антипиретиками на российском фармакологическом рынке.

С начала 20 века безоговорочное первенство на протяжении последующих 100 лет принадлежало ацетилсалициловой кислоте, и только в конце 90-х годов прошлого столетия более популярными стали препараты на основе парацетамола.

По состоянию на начало 2017 года в России зарегистрировано свыше 400 препаратов парацетамола, более 200 препаратов на основе ацетилсалициловой кислоты и более полутора сотен препаратов на основе метамизола натрия и ибупрофена.

Прием анальгетиков-антипиретиков: различия в свойствах и потенциальная опасность

Все анальгетики-антипиретики, о которых пойдет речь в данной статье,отличаются друг от друга обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектом.

Бизнес-тренер: Как говорить с покупателем аптеки на одном языке

Бизнес-тренер: Как говорить с покупателем аптеки на одном языке
посмотреть/скачать>>

Так, противовоспалительное действие ибупрофена и парацетамола значительно превышает таковое у ацетилсалициловой кислоты  и метамизола натрия, в то время как метамизол натрия и ибупрофен превосходят остальные препараты по обезболивающему эффекту. Способность снижать повышенную температуру тела у всех четырех препаратов примерно одинакова.

Эти лекарственные средства легко можно приобрести в любой аптеке без рецепта врача, что создает ложное представление об их безопасности. Они есть в аптечке почти в каждой российской семье, однако мало кто задумывается, что каждое из них имеет внушительный список противопоказаний и побочных эффектов.

Бесконтрольный прием этих лекарств, а также их совместное употребление с препаратами других фармакологических групп и некоторыми пищевыми продуктами способно привести к опасным взаимодействиям.

Даже прием анальгетиков-антипиретиков совместно с кофе, чаем или фруктовыми соками может изменить их фармакокинетику и обернуться серьезными побочными эффектами.

Таблица 1. Побочные эффекты анальгетиков-антипиретиков

Органы и системы; виды реакций

Побочные эффекты

Ибупрофен

Ацетилсалициловая кислота

Парацетамол

Метамизол натрия

ЖКТ

Тошнота, рвота, изжога, диарея, запор, метеоризм, боль в животе, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ

Тошнота, изжога, рвота, диарея, боль в животе, снижение аппетита, рост уровня печеночных трансаминаз, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, синдром Рея

Тошнота, диарея, боль в эпигастрии, повышение уровня печеночных трансаминаз

-

ЦНС

Головная боль, головокружение, бессонница, эмоциональная лабильность, депрессия

Головокружение, снижение остроты слуха, звон в ушах

Головокружение, психомоторное возбуждение, нарушение ориентации во времени и пространстве (при приеме больших доз)

-

Аллергические реакции

-

Кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, ринит, отек слизистой оболочки полости носа, бронхоспазм, анафилаксия

Кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, анафилаксия, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла

Кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, анафилаксия, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла

Сердце и сосуды

Сердечная недостаточность, тахикардия, снижение или повышение артериального давления

-

-

Снижение артериального давления

Почки

Цистит, гематурия, нарушение функции почек, нефротический синдром (отеки)

-

-

Олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в темно-желтый или красный цвет

Кровь

Анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения

Нарушения свертываемости

Нарушение свертываемости, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, метгемоглобинемия

Агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения

Другие

Одышка, бронхоспазм

-

Гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы

Бронхоспазм

Таблица 2. Взаимодействие анальгетиков-антипиретиков с препаратами других групп

Препараты

Ибупрофен

Ацетилсалициловая кислота

Парацетамол

Метамизол натрия

Антигипертензивные препараты

-

↓ Антигипертензивный эффект

-

-

Аминогликозиды и цефалоспорины

Риск развития нефротоксичности

Антигистаминные

-

↑ Риск побочных реакций

-

↑ Действие метамизола

Пероральные контрацептивы

↓ Контрацептивное действие

Пероральные гипогликемические средства

↑ Гипогликемическое действие

Снотворные и седативные препараты

-

↑ Заторможенность

-

↑ Анальгетический эффект метамизола

Фуросемид

↑ Мочегонное действие фуросемида

-

-

Риски совместного приема  обезболивающих и жаропонижающих препаратов с алкоголем и другими напитками

Ацетилсалициловая кислота

Ацетилсалициловая кислота была зарегистрирована как антипиретик в конце XIX века фармацевтической компанией Bayer под торговым названием «Аспирин»  Ее анальгезирующие и противовоспалительные свойства были открыты несколько позже.

В конце 80-х годов прошлого столетия было доказано, что аспирин препятствует образованию тромбов, поэтому может использоваться у людей с заболеваниями сосудов и сердца для предупреждения развития инфаркта миокарда.

Бесконтрольный прием ацетилсалициловой кислоты увеличивает шанс развития расстройств ЖКТ и внутренних кровотечений. Причем страдает слизистая не только желудка, но и двенадцатиперстной кишки.

Для того, чтобы снизить риск таких явлений, аспирин рекомендуется принимать после еды. Нерастворимые таблетки тщательно измельчаются и запиваются большим количеством жидкости, желательно молока – врачи советуют именно его, так как оно способствует лучшему всасыванию препарата в кровь и предупреждает его негативное влияния на слизистые оболочки.  

Лицом с отягощенным аллергологическим анамнезом при приеме ацетилсалициловой кислоты нужно соблюдать осторожность – этот препарат провоцирует аллергические реакции.

Другие противопоказания:

  • беременность;
  • грудное вскармливание ребенка;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • венозный застой при нарушении свертываемости крови;
  • портальная гипертензия.

Препараты на основе ацетилсалициловой кислоты строго запрещены детям до 12 лет при острых респираторных вирусных инфекциях. Это связано с большим риском развития так называемого синдрома Рея – тяжелой печеночной энцефалопатии, поражающей детей и подростков.

В основе заболевания лежит повреждение митохондрий в результате B-окисления жирных кислот.

Парацетамол

Парацетамол был впервые зарегистрирован как анальгетик-антипиретик в 1955 году, когда фармацевтическая компания McNeil Laboratories стала выпускать его как жаропонижающее средство для детей «Тайленол». В 1959 году в Великобритании стали выпускать средство для детей «Панадол», действующим веществом которого также был парацетамол.

В 80-е годы прошлого столетия Всемирная организация здравоохранения рекомендовала этот препарат как наиболее безопасное болеутоляющее и жаропонижающее средство.

Однако во всем мире регистрируются побочные эффекты от употребления парацетамола. Доказано, что препарат является гепатотоксичным, более того, он – самая частая причина токсического поражения печени в США. Это связано с тем, что именно его американцы предпочитают другим лекарственным средствам с похожими свойствами.

Чтобы избежать таких серьезных последствий, врачи рекомендуют принимать минимальную эффективную дозу и только коротким курсом.

<Даже разовый прием парацетамола в дозировке более 10 г для взрослых и более 150мг/кг для детей способен обернуться тяжелым поражением печени. Однако к этому может привести даже умеренная передозировка препарата.

Наиболее опасны для печени сочетания парацетамола с:

  • алкогольными напитками;
  • антигистаминными препаратами;
  • глюкокортикоидами;
  • этакриновой кислотой;
  • фенобарбиталом.

У детей раннего возраста негативное влияние парацетамола на клетки печени проявляется не настолько ярко из-за другого пути метаболизма препарата.

Метамизол натрия

Метамизол натрия впервые открыт в 1920 году сотрудником фармацевтической компании Hoechst Людвигом Кнорром. В 50-е годы прошлого столетия этот препарат был одним из лидеров среди анальгетиков-антипиретиков. Многим из нас он знаком под торговым названием «Анальгин». Противовоспалительный эффект метамизола натрия выражен достаточно слабо, а его обезболивающий и жаропонижающий действие – достаточно сильно.

Кроме того, выявлено и спазмолитическое действие данного препарата – он способен снимать спазмы с гладкой мускулатуры моче- и желчевыводящих путей.

У людей, страдающих бронхиальной астмой или поллинозом, вероятность развития аллергии на метамизол натрия значительно выше по сравнению со здоровыми людьми. Ряд государств, включая США, Японию, Австралию, Швецию и некоторые другие страны Европейского сообщества, с 70-х годов прошлого столетия запретил оборот этого препарата в связи с риском развития такого осложнения, как агранулоцитоз. В Германии продажа метамизола натрия возможна только строго по рецепту врача.

Согласно данным современных исследований, частота развития агранулоцитоза при использовании анальгина – всего 0,2-2 случая на 1 миллион человек/дней использования. Это ничтожно мало, однако при возникновении такого побочного эффекта летальный исход наступает в 7% случаев.

Ибупрофен

Ибупрофен синтезирован 1962 году сотрудниками фармацевтической компании Boots С. Адамс и Д.Николсон. В США препарат назначается пациентам с 1974 года, а в Великобритании с 1983 года он отпускается без рецепта врача. Изначально ибупрофен использовался в комплексной терапии ревматоидного артрита. Это очень эффективный анальгетик-антипиретик – он быстро снижает высокую температуру, действуя мощнее и продолжительнее парацетамола, а его обезболивающий эффект наиболее выражен при болях воспалительного происхождения.

Канадские педиатры в 2006 году назвали ибупрофен препаратом второго выбора при высокой температуре и болях у детей. Анальгетиком-антипиретиком первого выбора у детей до 2 месяцев и взрослых по-прежнему оставался парацетамол. Однако для детей с отягощенным преморбидным фоном и высоким риском развития аллергических реакций применение ибупрофена оказалось более успешным.

Кроме того, при долговременном приеме он стимулирует выработку эндогенного интерферона, то есть оказывает иммуномодулирующее действие.

Противопоказаниями к приему лекарственных средств на основе ибупрофена являются:

  • эрозивно-язвенные и воспалительные патологии желудочно-кишечного тракта;
  • последний триместр беременности;
  • детский возраст (суспензия – до 3 месяцев, капсулы – до 2 лет);
  • гиперчувствительность.

Во время лечения ибупрофеном не рекомендуется употреблять спиртные напитки. Прием минимальной эффективной дозы коротким курсом позволяет снизить риск побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Читайте в ближайших номерах журнала «Новая аптека»
    Читать >>


    Ваша персональная подборка

      Подписка на статьи

      Чтобы не пропустить ни одной важной или интересной статьи, подпишитесь на рассылку. Это бесплатно.

      Рекомендации по теме

      Мероприятия

      Мероприятия

      Повышаем квалификацию

      Посмотреть

      Самое выгодное предложение

      Самое выгодное предложение

      Воспользуйтесь самым выгодным предложением на подписку и станьте читателем уже сейчас

      Живое общение с редакцией

      А еще...


      Мероприятия








      Наши продукты






















      © МЦФЭР, 2006 – 2017. Все права защищены.

      Портал zdrav.ru - медицинский портал для медицинских работников. Новости и статьи для главных врачей, медицинских сестер, заместителей главного врача, специалистов по качеству медицинской помощи, заведующих КДЛ, медицинских юристов, экономистов ЛПУ, провизоров и руководителей аптек.

      Информация на данном сайте предназначена только для медицинских работников. Ознакомьтесь с соглашением об использовании.
      Свидетельство о регистрации средства массовой информации ПИ № ФС77-64203 от 31.12.2015.

      
      • Мы в соцсетях
      Сайт использует файлы cookie. Они позволяют узнавать вас и получать информацию о вашем пользовательском опыте. Это нужно, чтобы улучшать сайт. Когда вы посещаете страницы сайта, мы обрабатываем ваши данные и можем передать сторонним партнерам. Если согласны, продолжайте пользоваться сайтом. Если нет – обратитесь в техподдержку.
      Сайт предназначен для медицинских работников!

      Чтобы продолжить чтение статей на портале ZDRAV.RU, пожалуйста, зарегистрируйтесь.
      Это займет всего 57 секунд. Для вас будут доступны:

      — 9400 статей
      — 4000 ответов на вопросы
      — 80 видеосеминаров
      — множество форм и образцов документов
      — бесплатная правовая база
      — полезные калькуляторы

      Вы также получите подарок — журнал в формате pdf

      У меня есть пароль
      напомнить
      Пароль отправлен на почту
      Ввести
      Я тут впервые
      И получить доступ на сайт Займет минуту!
      Введите эл. почту или логин
      Неверный логин или пароль
      Неверный пароль
      Введите пароль
      Сайт предназначен для медицинских работников!

      Чтобы продолжить чтение статей на портале ZDRAV.RU, пожалуйста, зарегистрируйтесь.
      Это займет всего 57 секунд. Для вас будут доступны:

      — 9400 статей
      — 4000 ответов на вопросы
      — 80 видеосеминаров
      — множество форм и образцов документов
      — бесплатная правовая база
      — полезные калькуляторы

      Вы также получите подарок — pdf- журнал «Здравоохранение»

      У меня есть пароль
      напомнить
      Пароль отправлен на почту
      Ввести
      Я тут впервые
      И получить доступ на сайт Займет минуту!
      Введите эл. почту или логин
      Неверный логин или пароль
      Неверный пароль
      Введите пароль
      ×
      Сайт предназначен для медицинских работников!

      Чтобы продолжить чтение статей на портале ZDRAV.RU, пожалуйста, зарегистрируйтесь.
      Это займет всего 57 секунд. Для вас будут доступны:

      — 9400 статей
      — 4000 ответов на вопросы
      — 80 видеосеминаров
      — множество форм и образцов документов
      — бесплатная правовая база
      — полезные калькуляторы

      Вы также получите подарок — журнал в формате pdf

      У меня есть пароль
      напомнить
      Пароль отправлен на почту
      Ввести
      Я тут впервые
      И получить доступ на сайт Займет минуту!
      Введите эл. почту или логин
      Неверный логин или пароль
      Неверный пароль
      Введите пароль
      ×
      Сайт предназначен для медицинских работников!

      Чтобы скачать файл на портале ZDRAV.RU, пожалуйста, зарегистрируйтесь.
      Это займет всего 57 секунд. Для вас будут доступны:

      — 9400 статей
      — 4000 ответов на вопросы
      — 80 видеосеминаров
      — множество форм и образцов документов
      — бесплатная правовая база
      — полезные калькуляторы

      Вы также получите подарок — pdf- журнал «Здравоохранение»

      У меня есть пароль
      напомнить
      Пароль отправлен на почту
      Ввести
      Я тут впервые
      И получить доступ на сайт Займет минуту!
      Введите эл. почту или логин
      Неверный логин или пароль
      Неверный пароль
      Введите пароль
      ×
      Сайт предназначен для медицинских работников!

      Чтобы скачать файл на портале ZDRAV.RU, пожалуйста, зарегистрируйтесь.
      Это займет всего 57 секунд. Для вас будут доступны:

      — 9400 статей
      — 4000 ответов на вопросы
      — 80 видеосеминаров
      — множество форм и образцов документов
      — бесплатная правовая база
      — полезные калькуляторы

      Вы также получите подарок — pdf- журнал «Здравоохранение»

      У меня есть пароль
      напомнить
      Пароль отправлен на почту
      Ввести
      Я тут впервые
      И получить доступ на сайт Займет минуту!
      Введите эл. почту или логин
      Неверный логин или пароль
      Неверный пароль
      Введите пароль
      ×