Здравоохранение

Атипичные нейролептики

  • 3 января 2018
  • 621

Атипичные нейролептикиВ статье рассмотрим атипичные нейролептики как отдельную группу лекарственных препаратов и опишем основные наименования средств, их клинические свойства и нежелательные эффекты.

Отдельно расскажем о механизме действия, эффектах и группах антипсихотических препаратов последнего поколения.

Больше статей в журнале «Новая аптека» Активировать доступ

Атипичные нейролептики

Атипичные нейролептики – группа антипсихотических лекарственных препаратов, отличающихся меньшим количеством экстрапирамидных расстройств и в целом более благоприятным профилем побочных явлений.

Эти средства хорошо устраняют как продуктивную, так и негативную симптоматику, не вызывая при этом побочных эффектов со стороны ЦНС. В целом они намного легче переносятся организмом, чем типичные представители данной группы лекарств.

Памятка, как проверить подлинность лекарственных средств по маркировке

Памятка, как проверить подлинность лекарственных средств по маркировке
посмотреть/скачать>>

Атипичные нейролептики по сравнению с типичными вызывают меньше побочных явлений со стороны ЦНС, что и объясняет их возросшую популярность. Помимо этого, существенно увеличилась сфера их использования при функциональных нарушениях нервной системы.

Атипичные нейролептики: список

Атипичные нейролептики, список и краткая характеристика которых приведены ниже, обладают рядом преимуществ по сравнению с типичными представителями данной группы лекарств.

Клозапин: Азалептин, Клозарил, Лепонекс, Алемоксан, Клозастен

Клозапин – первый их атипичных нейролептиков. Препарат обладает значительным противотревожным эффектом и отсутствием двигательных расстройств. Однако он может спровоцировать увеличение веса, поэтому больным с ожирением и сахарным диабетом назначается с осторожностью.


Помимо этого, он вызывает сонливость, учащенное сердцебиение и постуральную гипотонию, а иногда провоцирует делирий, ИБС, дислипидемию и другие патологические состояния.

Клозапин повышает риск развития тяжелых побочных эффектов:

  • агранулоцитоза;
  • миокардита;
  • сосудистого коллапса;
  • эпилептических припадков.

Прием препаратов на его основе проводится под строгим наблюдением специалиста и сопровождается еженедельным контролем показателей крови (включая глюкозу) и веса.

Отмена препарата связана с тяжелыми неврологическими и психическими нарушениями – расстройствами сна, мигренью, дистониями, психотической и маниакальной симптоматикой.

Данный синдром может развиться вследствие прекращения длительного приема препаратов клозапина в дозировке более 300 мг/сутки.

Кроме того, после лечения этими средствами у многих пациентов развивается негативный ответ на прием любых других антипсихотиков, вследствие чего им приходится принимать клозапин до конца жизни.

Рисперидон: Рисполепт, Риссет, Сперидан, Риспердал, Рисдонал, Рилептид

Атипичные нейролептики нового поколения списокПрепараты на основе респеридона блокируют серотониновые, допаминовые, гистаминовые и α1- и α2-адренорецепторы, обладают выраженным антипсихотическим действием сравнимым с таковым у галоперидола. Респеридон не является антагонистом холинорецепторов.

Средство обладает выраженным успокаивающим эффектом, а потому крайне действенно при психотическом возбуждении. Дозировка для взрослых – 2-6 мг/сутки.

Препараты на основе респеридона нежелательно применять при депрессиях, так как их прием повышает риск развития нейролептических депрессивных расстройств.

Также он значительно повышает уровень гормона пролактина в крови и чаще других лекарственных средств этой группы провоцирует двигательные нарушения, позднюю дискинезию и постуральную гипотонию.

Палиперидон: Инвега

Палиперидон – продукт обмена рисперидона, обладающий выраженным седативным действием, при этом в меньшей степени провоцирующий нарушения сна и тревожность. Его прием связан с низким риском развития таких состояний, как головокружение, расстройство пищеварения и сонливость, и с высоким риском развития учащенного сердцебиения.

Другими побочными явлениями приема палиперидона являются:

  1. Мигрень.
  2. Постуральная гипотония.
  3. Тремор.
  4. Удлинение интервала QT.
  5. Ощущение сухости во рту.

Вероятность развития экстрапирамидных расстройств, а также риск увеличения веса зависят от дозировки средства и в целом сравнимы с таковыми в результате приема респеридона.

Примерно у 67% пациентов через 2 недели после начала приема препарата повышается уровень пролактина в крови, однако он не достигает значений, при которых начинает проявляться симптоматика гиперпролактинемии.

Амисульприд: Солиан, Лимипранил

Амисульприд является антагонистом D2/D3-рецепторов и отличается более выраженным активирующим эффектом. Препараты на его основе с большой долей вероятности вызывают двигательные нарушения при приеме в верхнем диапазоне дозировок.

Наиболее характерными для амисульприда экстрапирамидными побочными явлениями являются дрожание конечностей и акатизия. Кроме того, прием данных лекарственных средств провоцирует повышение уровня пролактина в крови, в то время как вероятность набора массы тела минимальна.

Зипрасидон: Зелдокс, Геодон

Зипрасидон – блокатор допаминовых, серотониновых, гистаминовых и адренорецепторов, ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина, агонист серотониновых 5-HT1A-рецепторов.

Прием препарата связан с некоторым риском нарушения сердечной проводимости. Кроме того, он может вызвать бессонницу - в этом случае врач назначает снотворные препараты.

Среди наиболее выраженных побочных эффектов зипрасидона можно отметить:

  • постуральную гипотонию;
  • сонливость, апатию;
  • акатизию;
  • синдром увеличения интервала QT.

В ряде случаев прием зипрасидона способен спровоцировать мании различной степени тяжести у пациентов с депрессивными расстройствами.


Сертиндол: Сердолект

Сертиндол обладает сродством к допаминовым, серотониновым и α-адренорецепторам, низкой афинностью к гистаминовым и мускариновым рецепторам.

Наиболее частые нежелательные эффекты при лечении данным препаратом:

  • Блокада нта рецепторовсонливость;
  • мигрень;
  • головокружение;
  • нарушения пищеварения;
  • депрессивные состояния;
  • боль в мышцах;
  • астения;
  • сухость во рту;
  • вазомоторный ринит;
  • расстройства половой сферы у мужчин.

Сертиндол не вызывает прибавки веса, однако провоцирует повышение крови пролактина, глюкозы, холестерина и триглицеридов, вследствие чего при его приеме могут развиться тяжелые сердечно-сосудистые пороки, нередко влекущие за собой смерть пациента.

Поэтому необходим строгий контроль работы сердца при помощи ЭКГ при достижении стабильного состояния и каждые 3 месяца в ходе длительной терапии.

Препараты сертиндола обладают незначительным седативным эффектом, а потому их использование в качестве монотерапии при острых состояниях, связанных с психомоторным возбуждением, нецелесообразно.

Однако незначительный уровень седации позволяет назначать его для длительного приема. Для предупреждения гипотензивных эффектов дозировка данного средства увеличивается постепенно.

Оланзапин: Зипрекса

Препараты оланзапина хорошо воздействуют на аффективные нарушения, блокируют дофаминовые, мускариновые, серотониновые, гистаминовые рецепторы. Антагонизм препарата к адренорецепторам выражен достаточно слабо, в то время как антагонизм к 5-НТ3 и 5-HT2C-рецепторам объясняет его противотревожные свойства.

Основным нежелательным действием препарата является увеличение веса, поэтому при назначении рекомендуется проанализировать склонность больного к полноте – собрать анамнез, рассчитать ИМТ, оценить вероятность развития ожирения.

Главный принцип контроля набора веса – увеличение массы тела на 7% и более от исходных значений является абсолютным противопоказанием к дальнейшему приему оланзапина. Для контроля набора массы тела и профилактики нарушений обмена веществ он может назначаться в комплексе с метформином.

Лекарственные средства на основе оланзапина обладают сильным седативным эффектом, который может закрепиться на многие месяцы и препятствовать нормальной социальной жизни больного.

Кветиапин: Сероквель, Кетилепт, Лаквель, Квентиакс

Кветиапин считается наиболее безопасным атипичным нейролептиком. Он хорошо блокирует гистаминовые рецепторы, кроме того, его использование в лечении не связано с гиперпролактинемией и антихолинергическими расстройствами.

Наиболее распространенные побочные явления при приеме кветиапина:

  1. Выраженный успокаивающий эффект.
  2. Сонливость.
  3. Головокружение.
  4. Нарушения пищеварения.
  5. Постуральная гипотония.

Арипипразол: Абилифай

Арипипразол обладает низким риском развития экстрапирамидных нарушений, повышения уровня пролактина в крови, прибавки веса, удлинения интервала QT и избыточной седации.

Азенапин: Сафрис

Побочные явление при лечении азенапином:

  • мигрень;
  • головокружение;
  • акатизия тяжелой степени;
  • бессонница;
  • очень выраженная седация;
  • расстройства сна;
  • ожирение.

Кроме того, имеются сведения о том, что прием аназепина может быть связан с риском тяжелых побочных эффектов, представляющих угрозу для жизни:

  • анафилактического шока;
  • отека Квинке;
  • сосудистого коллапса;
  • тахикардии;
  • отека языка и др.

Типичные и атипичные нейролептики

Антипсихотические препаратыТипичные и атипичные нейролептики имеют примерно одинаковые показатели отсева и частоту рецидивов заболевания при применении как низких, так и умеренных доз.

Так, например, клозапин является эффективным препаратом, широко применяющимся при устойчивых к лечению формах шизофрении, однако у него есть опасный побочный эффект – агранулоцитоз.

В целом сравнение атипичных нейролептиков между собой является большой проблемой. В эксперименте, проведенном на территории США, ни один из представленных атипичных антипсихотических средств не показал преимущества перед типичным нейролептиком перфеназином, при этом количество побочных эффектов у всех примерно одинаково.

Между двумя типами нейролептиков не было обнаружено каких-либо существенных различий, однако большинство пациентов отказалось от приема перфеназина и предпочло ему атипичные препараты, так как они вызывают меньше экстрапирамидных расстройств.

Механизм действия и клинический эффект атипичных нейролептиков

Атипичные нейролептики характеризуются комплексным влиянием на серотониновые и допаминовые рецепторы, в то время как другие обладают более широким профилем воздействия на рецепторы либо представляют собой специфические антагонисты допаминовых рецепторов.

По механизму воздействия атипичные нейролептики делятся на 2 группы:

  1. Взаимодействующие с допаминовыми, серотониновыми, норадренергическими, холинергическими и гистаминовыми рецепторами.
  2. Взаимодействующие только с допаминовыми и серотонинергическими рецепторами.

Атипичные нейролептики нового поколения: свойства

Все атипичные нейролептики нового поколения, список которых приведен выше, имеют выраженные антигистаминные и адреноблокирующие свойства, которые и обуславливают наличие седативного и гипотензивного эффектов.

Выделяют следующие клинико-фармакологические качества атипичных антипсихотиков:

  • воздействие на негативные симптомы;
  • воздействие на память, внимание, мышление;
  • антипсихотическая активность;
  • сокращение рисков развития двигательных расстройств.

Основная особенность атипичных антипсихотиков – они могут одновременно блокировать рецепторы допамина второго типа и рецепторы серотонина типа 2А. Это определяет отсутствие или незначительную выраженность двигательных нарушений, а также отсутствие повышенной выработки пролактина при их использовании.

Группы нейролептиков

Нейролептики условно можно разделить на 5 групп:

  1. Селективные блокаторы D2- и D4-рецепторов – имеют сильные нейролептические свойства, обладая при этом высокой вероятностью развития экстрапирамидных и эндокринных расстройств.
  2. Блокаторы D2-рецепторов, слабые или умеренные блокаторы 5-HT2а- и альфа1-рецепторов - обладают выраженным антипсихотическим действием, вызывают экстрапирамидные реакции и гиперпролактинемию, в малых дозах оказывают умеренное стимулирующее действие на психику.
  3. Поливалентные седативные нейролептики – характеризуются выраженным седативным эффектом, не зависящим от дозировки, и умеренным антипсихотическим эффектом. Провоцируют слабые экстрапирамидные и нейроэндокринные реакции, вызывая при этом сильные нежелательные явления со стороны вегетативной нервной системы.
  4. Нейролептики в одинаковой степени блокирующие D2- и 5-HT2а-рецепторы, и в умеренной степени - альфа1-адренорецепторы – эффективно корректируют негативную симптоматику и отличаются отсутствием или слабой выраженностью экстрапирамижных нежелательных реакций, слабой или умеренной пролактинемией, а также невыраженными адренолитическими качествами.
  5. Поливалентные атипичные нейролептики трициклической дибензодиазепиновой или близкой к ней структуры – оказывают блокирующее воздействие на большинство рецепторов ГМ, благодаря чему отчетливо проявляется их антипсихотический эффект. Кроме того, они обладают невыраженным воздействием на двигательную активность больного и отличаются отсутствием нейроэндокринных побочных реакций при наличии успокаивающего и гипотензивного эффектов.
Рекомендации по теме

Мероприятия

Мероприятия

Повышаем квалификацию

Посмотреть

Самое выгодное предложение

Самое выгодное предложение

Воспользуйтесь самым выгодным предложением на подписку и станьте читателем уже сейчас

Мы в соцсетях
А еще:
Сайт предназначен для медицинских работников!


Материалы для zdrav.ru готовят лучшие эксперты в сфере здравоохранения. Чтобы защитить их авторские права, многие статьи на нашем сайте закрыты

Подтвердите ваш статус медработника - регистрация займет одну минуту:)

Пакет готовых инструкций, чтобы пройти проверку Росздравнадзора в подарок!

У меня есть пароль
напомнить
Пароль отправлен на почту
Ввести
Введите эл. почту или логин
Неверный логин или пароль
Неверный пароль
Введите пароль
Я тут впервые
И получить доступ на сайт Займет минуту!
Зарегистрироваться
Сайт предназначен для медицинских работников!


Материалы для zdrav.ru готовят лучшие эксперты в сфере здравоохранения. Чтобы защитить их авторские права, многие статьи на нашем сайте закрыты

Подтвердите ваш статус медработника - регистрация займет одну минуту.

Пакет готовых инструкций, чтобы пройти проверку Росздравнадзора в подарок!!

У меня есть пароль
напомнить
Пароль отправлен на почту
Ввести
Введите эл. почту или логин
Неверный логин или пароль
Неверный пароль
Введите пароль
Я тут впервые
И получить доступ на сайт Займет минуту!
Зарегистрироваться
×
Сайт использует файлы cookie. Они позволяют узнавать вас и получать информацию о вашем пользовательском опыте. Это нужно, чтобы улучшать сайт. Посещая страницы сайта и предоставляя свои данные, вы позволяете нам предоставлять их сторонним партнерам. Если согласны, продолжайте пользоваться сайтом. Если нет – установите специальные настройки в браузере или обратитесь в техподдержку.