text

🎁 УЛЁТНЫЕ СКИДКИ 30%! Поймать »

Здравоохранение

Атипичные нейролептики

  • 3 января 2018
  • 558

Атипичные нейролептикиВ статье рассмотрим атипичные нейролептики как отдельную группу лекарственных препаратов и опишем основные наименования средств, их клинические свойства и нежелательные эффекты.

Отдельно расскажем о механизме действия, эффектах и группах антипсихотических препаратов последнего поколения.

Внимание! Для скачивания доступны новые образцы:  Регистрация операций по обороту НС и ПВ, Обеспечение ЛП минимального ассортимента, Регистрация неправильно выписанных рецептов

Атипичные нейролептики

Атипичные нейролептики – группа антипсихотических лекарственных препаратов, отличающихся меньшим количеством экстрапирамидных расстройств и в целом более благоприятным профилем побочных явлений.

Эти средства хорошо устраняют как продуктивную, так и негативную симптоматику, не вызывая при этом побочных эффектов со стороны ЦНС. В целом они намного легче переносятся организмом, чем типичные представители данной группы лекарств.

Памятка, как проверить подлинность лекарственных средств по маркировке

Памятка, как проверить подлинность лекарственных средств по маркировке
посмотреть/скачать>>

Атипичные нейролептики по сравнению с типичными вызывают меньше побочных явлений со стороны ЦНС, что и объясняет их возросшую популярность. Помимо этого, существенно увеличилась сфера их использования при функциональных нарушениях нервной системы.

Атипичные нейролептики: список

Атипичные нейролептики, список и краткая характеристика которых приведены ниже, обладают рядом преимуществ по сравнению с типичными представителями данной группы лекарств.

Клозапин: Азалептин, Клозарил, Лепонекс, Алемоксан, Клозастен

Клозапин – первый их атипичных нейролептиков. Препарат обладает значительным противотревожным эффектом и отсутствием двигательных расстройств. Однако он может спровоцировать увеличение веса, поэтому больным с ожирением и сахарным диабетом назначается с осторожностью.


Помимо этого, он вызывает сонливость, учащенное сердцебиение и постуральную гипотонию, а иногда провоцирует делирий, ИБС, дислипидемию и другие патологические состояния.

Клозапин повышает риск развития тяжелых побочных эффектов:

  • агранулоцитоза;
  • миокардита;
  • сосудистого коллапса;
  • эпилептических припадков.

Прием препаратов на его основе проводится под строгим наблюдением специалиста и сопровождается еженедельным контролем показателей крови (включая глюкозу) и веса.

Отмена препарата связана с тяжелыми неврологическими и психическими нарушениями – расстройствами сна, мигренью, дистониями, психотической и маниакальной симптоматикой.

Данный синдром может развиться вследствие прекращения длительного приема препаратов клозапина в дозировке более 300 мг/сутки.

Кроме того, после лечения этими средствами у многих пациентов развивается негативный ответ на прием любых других антипсихотиков, вследствие чего им приходится принимать клозапин до конца жизни.

Рисперидон: Рисполепт, Риссет, Сперидан, Риспердал, Рисдонал, Рилептид

Атипичные нейролептики нового поколения списокПрепараты на основе респеридона блокируют серотониновые, допаминовые, гистаминовые и α1- и α2-адренорецепторы, обладают выраженным антипсихотическим действием сравнимым с таковым у галоперидола. Респеридон не является антагонистом холинорецепторов.

Средство обладает выраженным успокаивающим эффектом, а потому крайне действенно при психотическом возбуждении. Дозировка для взрослых – 2-6 мг/сутки.

Препараты на основе респеридона нежелательно применять при депрессиях, так как их прием повышает риск развития нейролептических депрессивных расстройств.

Также он значительно повышает уровень гормона пролактина в крови и чаще других лекарственных средств этой группы провоцирует двигательные нарушения, позднюю дискинезию и постуральную гипотонию.

Палиперидон: Инвега

Палиперидон – продукт обмена рисперидона, обладающий выраженным седативным действием, при этом в меньшей степени провоцирующий нарушения сна и тревожность. Его прием связан с низким риском развития таких состояний, как головокружение, расстройство пищеварения и сонливость, и с высоким риском развития учащенного сердцебиения.

Другими побочными явлениями приема палиперидона являются:

  1. Мигрень.
  2. Постуральная гипотония.
  3. Тремор.
  4. Удлинение интервала QT.
  5. Ощущение сухости во рту.

Вероятность развития экстрапирамидных расстройств, а также риск увеличения веса зависят от дозировки средства и в целом сравнимы с таковыми в результате приема респеридона.

Примерно у 67% пациентов через 2 недели после начала приема препарата повышается уровень пролактина в крови, однако он не достигает значений, при которых начинает проявляться симптоматика гиперпролактинемии.

Амисульприд: Солиан, Лимипранил

Амисульприд является антагонистом D2/D3-рецепторов и отличается более выраженным активирующим эффектом. Препараты на его основе с большой долей вероятности вызывают двигательные нарушения при приеме в верхнем диапазоне дозировок.

Наиболее характерными для амисульприда экстрапирамидными побочными явлениями являются дрожание конечностей и акатизия. Кроме того, прием данных лекарственных средств провоцирует повышение уровня пролактина в крови, в то время как вероятность набора массы тела минимальна.

Зипрасидон: Зелдокс, Геодон

Зипрасидон – блокатор допаминовых, серотониновых, гистаминовых и адренорецепторов, ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина, агонист серотониновых 5-HT1A-рецепторов.

Прием препарата связан с некоторым риском нарушения сердечной проводимости. Кроме того, он может вызвать бессонницу - в этом случае врач назначает снотворные препараты.

Среди наиболее выраженных побочных эффектов зипрасидона можно отметить:

  • постуральную гипотонию;
  • сонливость, апатию;
  • акатизию;
  • синдром увеличения интервала QT.

В ряде случаев прием зипрасидона способен спровоцировать мании различной степени тяжести у пациентов с депрессивными расстройствами.


Сертиндол: Сердолект

Сертиндол обладает сродством к допаминовым, серотониновым и α-адренорецепторам, низкой афинностью к гистаминовым и мускариновым рецепторам.

Наиболее частые нежелательные эффекты при лечении данным препаратом:

  • Блокада нта рецепторовсонливость;
  • мигрень;
  • головокружение;
  • нарушения пищеварения;
  • депрессивные состояния;
  • боль в мышцах;
  • астения;
  • сухость во рту;
  • вазомоторный ринит;
  • расстройства половой сферы у мужчин.

Сертиндол не вызывает прибавки веса, однако провоцирует повышение крови пролактина, глюкозы, холестерина и триглицеридов, вследствие чего при его приеме могут развиться тяжелые сердечно-сосудистые пороки, нередко влекущие за собой смерть пациента.

Поэтому необходим строгий контроль работы сердца при помощи ЭКГ при достижении стабильного состояния и каждые 3 месяца в ходе длительной терапии.

Препараты сертиндола обладают незначительным седативным эффектом, а потому их использование в качестве монотерапии при острых состояниях, связанных с психомоторным возбуждением, нецелесообразно.

Однако незначительный уровень седации позволяет назначать его для длительного приема. Для предупреждения гипотензивных эффектов дозировка данного средства увеличивается постепенно.

Оланзапин: Зипрекса

Препараты оланзапина хорошо воздействуют на аффективные нарушения, блокируют дофаминовые, мускариновые, серотониновые, гистаминовые рецепторы. Антагонизм препарата к адренорецепторам выражен достаточно слабо, в то время как антагонизм к 5-НТ3 и 5-HT2C-рецепторам объясняет его противотревожные свойства.

Основным нежелательным действием препарата является увеличение веса, поэтому при назначении рекомендуется проанализировать склонность больного к полноте – собрать анамнез, рассчитать ИМТ, оценить вероятность развития ожирения.

Главный принцип контроля набора веса – увеличение массы тела на 7% и более от исходных значений является абсолютным противопоказанием к дальнейшему приему оланзапина. Для контроля набора массы тела и профилактики нарушений обмена веществ он может назначаться в комплексе с метформином.

Лекарственные средства на основе оланзапина обладают сильным седативным эффектом, который может закрепиться на многие месяцы и препятствовать нормальной социальной жизни больного.

Кветиапин: Сероквель, Кетилепт, Лаквель, Квентиакс

Кветиапин считается наиболее безопасным атипичным нейролептиком. Он хорошо блокирует гистаминовые рецепторы, кроме того, его использование в лечении не связано с гиперпролактинемией и антихолинергическими расстройствами.

Наиболее распространенные побочные явления при приеме кветиапина:

  1. Выраженный успокаивающий эффект.
  2. Сонливость.
  3. Головокружение.
  4. Нарушения пищеварения.
  5. Постуральная гипотония.

Арипипразол: Абилифай

Арипипразол обладает низким риском развития экстрапирамидных нарушений, повышения уровня пролактина в крови, прибавки веса, удлинения интервала QT и избыточной седации.

Азенапин: Сафрис

Побочные явление при лечении азенапином:

  • мигрень;
  • головокружение;
  • акатизия тяжелой степени;
  • бессонница;
  • очень выраженная седация;
  • расстройства сна;
  • ожирение.

Кроме того, имеются сведения о том, что прием аназепина может быть связан с риском тяжелых побочных эффектов, представляющих угрозу для жизни:

  • анафилактического шока;
  • отека Квинке;
  • сосудистого коллапса;
  • тахикардии;
  • отека языка и др.

Типичные и атипичные нейролептики

Антипсихотические препаратыТипичные и атипичные нейролептики имеют примерно одинаковые показатели отсева и частоту рецидивов заболевания при применении как низких, так и умеренных доз.

Так, например, клозапин является эффективным препаратом, широко применяющимся при устойчивых к лечению формах шизофрении, однако у него есть опасный побочный эффект – агранулоцитоз.

В целом сравнение атипичных нейролептиков между собой является большой проблемой. В эксперименте, проведенном на территории США, ни один из представленных атипичных антипсихотических средств не показал преимущества перед типичным нейролептиком перфеназином, при этом количество побочных эффектов у всех примерно одинаково.

Между двумя типами нейролептиков не было обнаружено каких-либо существенных различий, однако большинство пациентов отказалось от приема перфеназина и предпочло ему атипичные препараты, так как они вызывают меньше экстрапирамидных расстройств.

Механизм действия и клинический эффект атипичных нейролептиков

Атипичные нейролептики характеризуются комплексным влиянием на серотониновые и допаминовые рецепторы, в то время как другие обладают более широким профилем воздействия на рецепторы либо представляют собой специфические антагонисты допаминовых рецепторов.

По механизму воздействия атипичные нейролептики делятся на 2 группы:

  1. Взаимодействующие с допаминовыми, серотониновыми, норадренергическими, холинергическими и гистаминовыми рецепторами.
  2. Взаимодействующие только с допаминовыми и серотонинергическими рецепторами.

Атипичные нейролептики нового поколения: свойства

Все атипичные нейролептики нового поколения, список которых приведен выше, имеют выраженные антигистаминные и адреноблокирующие свойства, которые и обуславливают наличие седативного и гипотензивного эффектов.

Выделяют следующие клинико-фармакологические качества атипичных антипсихотиков:

  • воздействие на негативные симптомы;
  • воздействие на память, внимание, мышление;
  • антипсихотическая активность;
  • сокращение рисков развития двигательных расстройств.

Основная особенность атипичных антипсихотиков – они могут одновременно блокировать рецепторы допамина второго типа и рецепторы серотонина типа 2А. Это определяет отсутствие или незначительную выраженность двигательных нарушений, а также отсутствие повышенной выработки пролактина при их использовании.

Группы нейролептиков

Нейролептики условно можно разделить на 5 групп:

  1. Селективные блокаторы D2- и D4-рецепторов – имеют сильные нейролептические свойства, обладая при этом высокой вероятностью развития экстрапирамидных и эндокринных расстройств.
  2. Блокаторы D2-рецепторов, слабые или умеренные блокаторы 5-HT2а- и альфа1-рецепторов - обладают выраженным антипсихотическим действием, вызывают экстрапирамидные реакции и гиперпролактинемию, в малых дозах оказывают умеренное стимулирующее действие на психику.
  3. Поливалентные седативные нейролептики – характеризуются выраженным седативным эффектом, не зависящим от дозировки, и умеренным антипсихотическим эффектом. Провоцируют слабые экстрапирамидные и нейроэндокринные реакции, вызывая при этом сильные нежелательные явления со стороны вегетативной нервной системы.
  4. Нейролептики в одинаковой степени блокирующие D2- и 5-HT2а-рецепторы, и в умеренной степени - альфа1-адренорецепторы – эффективно корректируют негативную симптоматику и отличаются отсутствием или слабой выраженностью экстрапирамижных нежелательных реакций, слабой или умеренной пролактинемией, а также невыраженными адренолитическими качествами.
  5. Поливалентные атипичные нейролептики трициклической дибензодиазепиновой или близкой к ней структуры – оказывают блокирующее воздействие на большинство рецепторов ГМ, благодаря чему отчетливо проявляется их антипсихотический эффект. Кроме того, они обладают невыраженным воздействием на двигательную активность больного и отличаются отсутствием нейроэндокринных побочных реакций при наличии успокаивающего и гипотензивного эффектов.

Подписка на статьи

Чтобы не пропустить ни одной важной или интересной статьи, подпишитесь на рассылку. Это бесплатно.

Рекомендации по теме

Мероприятия

Мероприятия

Повышаем квалификацию

Посмотреть

Самое выгодное предложение

Самое выгодное предложение

Воспользуйтесь самым выгодным предложением на подписку и станьте читателем уже сейчас

Мы в соцсетях
А еще:
Сайт предназначен для медицинских работников!


Материалы для zdrav.ru готовят лучшие эксперты в сфере здравоохранения. Чтобы защитить их авторские права, многие статьи на нашем сайте закрыты

Подтвердите ваш статус медработника - регистрация займет одну минуту.

Пакет готовых инструкций, чтобы пройти проверку Росздравнадзора в подарок!

У меня есть пароль
напомнить
Пароль отправлен на почту
Ввести
Введите эл. почту или логин
Неверный логин или пароль
Неверный пароль
Введите пароль
Я тут впервые
И получить доступ на сайт Займет минуту!
Зарегистрироваться
Сайт предназначен для медицинских работников!


Материалы для zdrav.ru готовят лучшие эксперты в сфере здравоохранения. Чтобы защитить их авторские права, многие статьи на нашем сайте закрыты

Подтвердите ваш статус медработника - регистрация займет одну минуту.

Пакет готовых инструкций, чтобы пройти проверку Росздравнадзора в подарок!

У меня есть пароль
напомнить
Пароль отправлен на почту
Ввести
Введите эл. почту или логин
Неверный логин или пароль
Неверный пароль
Введите пароль
Я тут впервые
И получить доступ на сайт Займет минуту!
Зарегистрироваться
×

Гость, вам предоставлен VIP-доступ к журналу «Новая аптека»:
возможность скачивать шаблоны • доступ к видеотренингамкниги  для аптек
Активировать доступ  
Сайт использует файлы cookie. Они позволяют узнавать вас и получать информацию о вашем пользовательском опыте. Это нужно, чтобы улучшать сайт. Посещая страницы сайта и предоставляя свои данные, вы позволяете нам предоставлять их сторонним партнерам. Если согласны, продолжайте пользоваться сайтом. Если нет – установите специальные настройки в браузере или обратитесь в техподдержку.