text

🎁 Журнал+чайник в ПОДАРОК! УСПЕТЬ ➤➤➤

Здравоохранение

Классификация антикоагулянтов: основные препараты

  • 23 июня 2018
  • 89

Классификация антикоагулянтов таблицаАнтикоагулянтами называются высокоэффективные лекарственные средства, использующиеся в различных клинических ситуациях - от экстренных манипуляций до продолжительного курсового приема.

Их действие основано на улучшении реологических свойств крови и антитромботическом эффекте, поэтому целью использования антикоагулянтов является ограничение начавшегося тромбоза и предупреждение тромбоэмболии.

Если же осложнения уже наступили, такая терапия помогает устранить их и уменьшить число рецидивов.

В статье рассмотрим классификацию антикоагулянтов, их разновидности, механизмы действия и особенности терапии, а также опишем побочные реакции и противопоказания к их применению.

Внимание! Для скачивания доступны новые образцы:  Регистрация операций по обороту НС и ПВ, Обеспечение ЛП минимального ассортимента, Регистрация неправильно выписанных рецептов


Бизнес-тренер: Как говорить с покупателем аптеки на одном языке

Бизнес-тренер: Как говорить с покупателем аптеки на одном языке
посмотреть/скачать>>

Скачать

Мониторинг безопасности лекарственных средств в РФ
посмотреть/скачать>>


Антикоагулянты, классификация которых приведена в данной статье, входят в базисную терапию таких патологических состояний, как:

  • острый коронарный синдром;
  • кардиомиопатии (гипертрофическая, дилатационная);
  • пороки сердца;
  • нестабильная стенокардия;
  • ИБС;
  • мерцательная аритмия;
  • инсульты;
  • ТЭЛА;
  • ДВС-синдром;
  • варикозы;
  • ТГВНК, и др.

Специалисты советуют начинать прием антикоагулянтов сразу после установления диагноза ССЗ. Своевременное начало лечения позволяет не допустить формирования кровяного сгустка, его увеличения и закупорки жизненно важного сосуда.



Классификация

Выделяют две группы антикоагулянтов в зависимости от принципа действия:

  1. Прямые.
  2. Непрямые.

Прямые антикоагулянты

Прямые антикоагулянты (ПАК) характеризуются быстрым наступлением эффекта как вне, так и внутри организма.

Они влияют непосредственно на активность факторов свертывания, постоянно циркулирующих в кровяном русле, и тормозят ферментативную активность тромбина, который является важнейшим элементом образования тромбов.

Таблица: прямые антикоагулянты

По механизму действия все ПАК являются ингибиторами тромбина. Классификация прямых антикоагулянтов различает две группы препаратов исходя из того, как они тормозят активность тромбина.

Они представлены в таблице ниже:

I группа

II группа

  • гепарин и его производные;
  • глюкозаминогликаны
  • гирудин и его аналоги;
  • олигопептиды

Препараты первой группы тормозят тромбиновую активность только в присутствии кофакторов плазмы, в особенности антитромбина III. Это так называемые зависимые от антитромбина III ингибиторы тромбина, или непрямые иингибиторы тромбина.

Вторая группа препаратов нейтрализует тромбин, связываясь с его активным центром. Она получила название независимых от антитромбина III ингибиторов тромбина или селективных ингибиторов тромбина.

Лекарственная терапияПроблемы лекарственной терапии: статья бестселлер

Статья «Основные проблемы лекарственной терапиия» в журнале «Новая аптека» стала настоящим хитом:

Автор на примерах показывает 5 основных проблем лекарственной терапии в современной медицине. Статья обязательная для прочтения фармацевтам и первостольникам.

Доступна для чтения не только по подписке, но и по демодоступу.

Непрямые антикоагулянты

Непрямые антикоагулянты (НАК), или антагонисты витамина К – это препараты длительного действия, проявляющие свою активность только внутри организма и после скрытого периода.

Классификация непрямых антикоагулянтов включает в себя:

  • монокумарины;
  • индандионы;
  • дикумарины.

Механизм действия непрямых антикоагулянтов основан на нарушении образования в тканях печени активной формы витамина К, который участвует в выработке факторов свертывания. По сути это конкурентные антагонисты витамина К1 (филлохинона).

Среди НАК выделяют производные кумарина и производные индандиона. Причем препараты первой группы обладают явными преимуществами по сравнению с препаратами второй группы – они реже провоцируют аллергии и в целом имеют более стабильный терапевтический эффект.

Из особенностей антикоагулянтов непрямого действия наибольшее значение имеет период полувыведения из плазмы крови – именно от этого фактора зависит частота приема лекарственного средства.

Сравнительная характеристика некоторых непрямых АК приведена в таблице:

Антикоагулянты рлс

Механизм действия кумарина, варфарина и индандона на сегодняшний день хорошо изучен – он связан с конкурентным антагонизмом непрямых АК с филлохиноном.

Скорость снижения в плазме крови зависимых от витамина К1 факторов свертывания определяется периодом полувыведения препаратов.

По истечении скрытого периода, который различен для каждого НАК, протромбиновое время (ПТВ) начинает расти вследствие того, что в плазме снижается концентрация фактора VII, который имеет меньший период полувыведения.

Концентрация других зависимых от витамина К1 факторов свертывания снижается значительно меньше из-за более длительного периода полувыведения.

Примерно через неделю концентрация всех зависимых от филлохинона факторов свертывания достигает практически одинакового уровня. Это очень важно для эффективного лечения тромбозов.

В начале лечения непрямыми антикоагулянтами ПТВ рекомендуется измерять каждый день до тех пор, пока оно не достигнет терапевтического уровня, затем 3 раза в неделю в течение 1-2 неделю (можно реже).

Если этот показатель стабильно держится в пределах терапевтических значений, достаточно измерять его не больше 1-2 раз в месяц.

Считается, что для профилактики тромбоза вен ПТВ должно возрасти в 1,5-2,5 раза, а для предупреждения тромбоза артерий – в 2,5-4,5 раза. Однако в современной медицине этот показатель не может считаться достоверным критерием эффективности лечения непрямыми антикоагулянтами.

Непрямые антикоагулянты более эффективны при венозных тромбозах по сравнению с антиагрегантами, поэтому они преимущественно используются для лечения и предупреждения тромбоза глубоких вен нижних конечностей и связанных с этим заболеванием осложнений.

Кроме того, непрямые антикоагулянты остаются препаратами выбора для профилактики тромбоэмболии после протезирования сердечных клапанов у больных, страдающих постоянной формой мерцания предсердий.

Активируйте доступ к журналу «Новая аптека» и читайте проверенные экспертами статьи:

Показания к использованию непрямых антикоагулянтов:

  1. Первичная профилактика ТЭЛА и ТГВНК у пациентов, находящихся в группе высокого риска.
  2. Вторичная профилактика тромбоэмболических осложнений у больных после ТЭЛА и ТГВНК.
  3. Предупреждение эмболий кардиогенной природы у пациентов с мерцанием предсердий, после обширного инфаркта у больных с пристеночным тромбозом ЛЖ, и др.

При длительном лечении НАК необходимо брать в расчет тот факт, что индивидуальная чувствительность к ним различается и может подвергаться изменением под воздействием самых разнообразных факторов.

Факторы, усиливающие эффект непрямых АК

Эффект НАК усиливают следующие факторы:

  1. Эндогенные (внутренние):
    • повышенная температура тела;
    • заболевания соединительной ткани;
    • повышенная функция щитовидной железы;
    • печеночные патологии;
    • недостаток витамина К в организме;
    • онкологические патологии;
    • нарушения всасывания;
    • ХСН.
  2. Экзогенные (внешние):
    • аллопуринол;
    • некоторые антимикробные препараты;
    • нестероидные противовоспалительные средства;
    • амиодарон;
    • аминогликозиды;
    • токоферол;
    • вакцина против вируса гриппа;
    • гиполипидемические средства;
    • гепарины, гепариноиды;
    • статины;
    • декстраны;
    • омепразол;
    • этакриновая кислота;
    • эстрогены;
    • гормоны щитовидной железы;
    • тиклопедин;
    • ингибиторы моноаминоксидазы;
    • метилдопа;
    • циметидин;
    • пентоксифиллин;
    • трициклические антидепрессанты, и др.

Почему нельзя совмещать лекарства с алкоголем

Совмещение препаратов

Расскажите посетителям аптеки о рисках приема лекарственных препаратов на фоне употребления алкогольных напитков.

Приведите убедительные аргументы, которые найдете в статье журнала «Новая аптека». Автор - Ольга ЛОСЕНКО, канд. мед. наук, клинический фармаколог, терапевт, рассказывает о пяти аргументах, которые на 100% работают.

Статья доступна подписчикам журнала «Новая аптека» и пользователям по демодоступу >>

Факторы, ослабляющие эффект непрямых АК

Эффект НАК снижается под воздействием следующих факторов:

  1. Эндогенные (внутренние):
    • наследственная устойчивость;
    • нарушения всасывания;
    • сниженная функция щитовидной железы;
    • гиперлипидемия;
    • склонность к отекам.
  2. Экзогенные (внешние):
    • антацидные препараты;
    • колестид;
    • аскорбиновая кислота;
    • глюкокортикостероиды;
    • витамины К1 и К2;
    • оральные противозачаточные препараты;
    • барбитураты;
    • рифампицин;
    • гризеофульвин;
    • холестирамин;
    • карбамазепин;
    • сукральфат;
    • хлордиазепоксид.

Факторы, способные повышать как чувствительность, так и резистентность к действию антагонистов витамина К

В данную группу факторов входят:

  1. Спиртные напитки.
  2. Мочегонные препараты.
  3. Ранитидин.
  4. Хлоралгидрат.
  5. Фенитоин.
  6. Морицизин.

НАК – достаточно эффективные, но не самые безопасные способы лечения и профилактики осложнений ССЗ. Доза препаратов подбирается строго индивидуально.

Побочные эффекты антикоагулянтов

Самые тяжелые осложнения антикоагулянтной терапии – развитие тромбоцитопении и кровотечений. Частота помледних определяется дозировкой препарата, способом его введения в организм и некоторыми другими условиями.

Риск развития кровотечения повышается следующих категорий больных:

  • пожилые больные;
  • пациенты с печеночными и почечными патологиями;
  • люди, принимающие АК в комплексе с тромболитиками и антиагрегантами;
  • пациенты, у которых когда-либо ранее было внутреннее кровотечение.

В целом частота кровотечений зависит от интенсивности лечения, характера основной болезни и параллельного употребления других препаратов, оказывающих влияние на чувствительность больных к действию антагонистов витамина К.

Сильное кровотечение, спровоцированное НАК, требует немедленного введения препарата витамина К (Викасола) в дозе 10-50 мкг. Как правило, после этого ПТД нормализуется в течение 6 часов.

Затем также продолжают вводить Викасол в дозе 5 мкг в день. При профузных кровотечениях, с которыми Викасол не справится самостоятельно, в организм вводят плазму, эритромассу или тромбоконцентрат.

Для того, чтобы оценить степень риска развития кровотечений, перед началом лечения АК больному назначают следующие исследования:

  1. ОАК.
  2. ОАМ.
  3. Исследование кала на скрытую кровь.

Другие осложнения лечения антикоагулянтами:

  • расстройства функции ЖКТ;
  • появление пурпурного оттенка на пальцах ног;
  • анемия;
  • реакции со стороны нервной системы – мигрени, нарушения вкусовых ощущений, повышенная утомляемость, похолодание конечностей, парестезии;
  • расстройства функции печени;
  • васкулиты;
  • геморрагические некрозы кожных покровов;
  • аллергические проявления (вплоть до анафилаксии).

Противопоказания

Антикоагулянтные препараты строго противопоказаны больным со следующими состояниями:

  • любые кровотечения;
  • тромбоцитопения;
  • аневризмы;
  • эндокардит;
  • перикардит;
  • травмы селезенки, печени, почек и артерий;
  • болезнь Крона, неспецифический язвенный колит;
  • кавернозный тебуркулез легких;
  • недавно проведенная биопсия печени или почек;
  • недавно перенесенные вмешательства на спинном и головном мозге, офтальмологические операции;
  • нарушения гемостаза;
  • злокачественные новообразования (если есть необходимость – только под строгим контролем лечащего врача);
  • гемобластозы;
  • повышенное артериальное давление;
  • геморрагическая ретинопатия;
  • невозможность проведения адекватного контроля терапии из-за расстройств личности больного (алкогольная зависимость, психические заболевания и др.).

Нужно учитывать наличие у больного признаков малых кровотечений, к которым относят:

  1. Беспричинное появление синяков и гематом на коже.
  2. Кровоточивость десен.
  3. Носовые кровотечения.
  4. Появление крови в экскрементах.
  5. Красноватый цвет мочи.

Помимо этого, НАК противопоказаны в первые три месяца беременности из-за эмбриотоксического эффекта – они вызывают дефекты лицевых костей, укорочение конечностей и другие порока развития плода.

Часто антикоагулянты приводят к внутриутробной гибели плода или геморрагическим проявлениям сразу после рождения. Если во время вынашивания ребенка возникает необходимость приема антитромботических препаратов, женщине могут быть назначены нефракционированные или низкомолекулярные гепарины.

Они не проникают через плацентарный барьер, однако решение об использовании тех или иных лекарств принимает только врач.

Если в период приема АК запланирована операция, их прием прекращают за 48 часов до вмешательства, и возобновляют после его завершения.

При этом перед малыми вмешательствами достаточно пропустить один прием лекарства, а пациентам с высоким риском развития тромботических осложнений прием препарата не отменяют.

Подписка на статьи

Чтобы не пропустить ни одной важной или интересной статьи, подпишитесь на рассылку. Это бесплатно.

Рекомендации по теме

Мероприятия

Мероприятия

Повышаем квалификацию

Посмотреть

Самое выгодное предложение

Самое выгодное предложение

Воспользуйтесь самым выгодным предложением на подписку и станьте читателем уже сейчас

Мы в соцсетях
А еще:
Сайт предназначен для медицинских работников!


Материалы для zdrav.ru готовят лучшие эксперты в сфере здравоохранения. Чтобы защитить их авторские права, многие статьи на нашем сайте закрыты

Подтвердите ваш статус медработника - регистрация займет одну минуту.

Пакет готовых инструкций, чтобы пройти проверку Росздравнадзора в подарок!

У меня есть пароль
напомнить
Пароль отправлен на почту
Ввести
Введите эл. почту или логин
Неверный логин или пароль
Неверный пароль
Введите пароль
Я тут впервые
И получить доступ на сайт Займет минуту!
Сайт предназначен для медицинских работников!


Материалы для zdrav.ru готовят лучшие эксперты в сфере здравоохранения. Чтобы защитить их авторские права, многие статьи на нашем сайте закрыты

Подтвердите ваш статус медработника - регистрация займет одну минуту.

Пакет готовых инструкций, чтобы пройти проверку Росздравнадзора в подарок!

У меня есть пароль
напомнить
Пароль отправлен на почту
Ввести
Введите эл. почту или логин
Неверный логин или пароль
Неверный пароль
Введите пароль
Я тут впервые
И получить доступ на сайт Займет минуту!
×

Гость, вам предоставлен VIP-доступ к журналу «Новая аптека»:
возможность скачивать шаблоны • доступ к видеотренингамкниги  для аптек
Активировать доступ  
Сайт использует файлы cookie. Они позволяют узнавать вас и получать информацию о вашем пользовательском опыте. Это нужно, чтобы улучшать сайт. Посещая страницы сайта и предоставляя свои данные, вы позволяете нам предоставлять их сторонним партнерам. Если согласны, продолжайте пользоваться сайтом. Если нет – установите специальные настройки в браузере или обратитесь в техподдержку.